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《香豆素類化合物的合成及其生物活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、廈門(mén)大學(xué)學(xué)位論文原創(chuàng)性聲明本人呈交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下，獨(dú)立完成的研究成果。本人在論文寫(xiě)作中參考其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表的研究成果，均在文中以適當(dāng)方式明確標(biāo)明，并符合法律規(guī)范和《廈門(mén)大學(xué)研究生學(xué)術(shù)活動(dòng)規(guī)范(試行)》。另外，該學(xué)位論文為(鐘大7
2、難)課題(組)的研究成果，獲得(弁火7晦)課題(組)經(jīng)費(fèi)或?qū)嶒?yàn)室的資助，在(韓大難)實(shí)驗(yàn)室完成。(請(qǐng)?jiān)谝陨侠ㄌ?hào)內(nèi)填寫(xiě)課題或課題組負(fù)責(zé)人或?qū)嶒?yàn)室名稱，未有此項(xiàng)聲明內(nèi)容的，可以不作特別聲明。)聲明人(簽名)：餅一閩窆夕僅年6只lj日廈門(mén)大學(xué)學(xué)位論文著作權(quán)使用聲明lI
3、llIIIllIIIIIIIIllllllllIIIIIlY2401541本人同意廈門(mén)大學(xué)根據(jù)《中華人民共和國(guó)學(xué)位條例暫行實(shí)施辦法》等規(guī)定保留和使用此學(xué)位論文，并向主管部門(mén)或其指定機(jī)構(gòu)送交學(xué)位論文(包括紙質(zhì)版和電子版)，允許學(xué)位論文進(jìn)入廈門(mén)大學(xué)圖書(shū)館及其數(shù)據(jù)庫(kù)被查閱、借閱。本人同意廈門(mén)大學(xué)將學(xué)位論文加入全國(guó)博士、碩士學(xué)位論文共建單位數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行檢索，將學(xué)位論文的標(biāo)題和摘要匯編出版，采用影印、縮印或者其他方式合理復(fù)制學(xué)位論文。本學(xué)位論文屬于：()1．經(jīng)廈門(mén)大學(xué)保密委員會(huì)審查核定的保密學(xué)位論文，于年月日解密，解密
4、后適用上述授權(quán)。，(√)2．不保密，適用上述授權(quán)。(請(qǐng)?jiān)谝陨舷鄳?yīng)括號(hào)內(nèi)打“√”或填上相應(yīng)內(nèi)容。保密學(xué)位論文應(yīng)是已經(jīng)廈門(mén)大學(xué)保密委員會(huì)審定過(guò)的學(xué)位論文，未經(jīng)廈門(mén)大學(xué)保密委員會(huì)審定的學(xué)位論文均為公開(kāi)學(xué)位論文。此聲明欄不填寫(xiě)的，默認(rèn)為公開(kāi)學(xué)位論文，均適用上述授權(quán)。)聲明人(簽名)：≯乃律自旦．年<月侈日縮略語(yǔ)表縮列詞英文全稱中文全稱MTT3-(4，5-Dimethylthiazol-2。y1)·2，5-diphenyltetrazolium3一(4，5-二甲基噻唑-2)bromide．2，5．二苯基四氮唑溴鹽PG
5、prostaglandin前列腺素Pd-Ia(士)一PraeruptorinA白花前胡甲素IC50halfmaximalinhibitoryconcentration半數(shù)抑制濃度HIVHumanImmunodeficiencyVirus人類免疫缺陷病毒ECsoHalf-maximaleffectiveconcentration半數(shù)有效濃度ATPAdenosine-triphosphate三磷酸腺苷TNF·0【Tumornecrosisfactor-0【腫瘤壞死因子．0【cAMPCyclicAdenosine
6、monophosphate環(huán)磷酸腺苷DMAP4-dimethylamiopryidine4．二甲氨基吡啶DCCDicyclohexylcarbodiimide1，3．二環(huán)己基碳二亞胺EDcIl。emyl一3。(3-dimethylaminopropyl)carbodiimidehydr1一乙基·3(3一二甲基丙胺)碳o(jì)chloride二亞胺鹽酸鹽DMCDimethylcarbonate碳酸二甲酯PPY4-pyrrolidinopyridine4．吡咯烷基吡啶PBSPhosphatebufferedsolut
7、ion磷酸鹽緩沖液DMSODimethylSulphoxide二甲亞砜ESI-MSElectrosprayIonizationMass電噴霧電離質(zhì)譜Mpmeltingpoint熔點(diǎn)BSAAlbuminfrombovineserun3牛血清白蛋白SDSsodiumsalt十二烷基硫酸鈉PARPpolyADP—ribosepolymerase多聚核糖聚合酶RXRretinoidXreceptor視黃素X受體摘要香豆素是廣泛存在于自然界中的內(nèi)酯類化合物。研究表明，香豆素類化合物具有顯著而廣泛的生物學(xué)活性，例如，抗
8、HIV、抗癌、心血管疾病的治療、抗炎及抗微生物等作用。其中，角型吡喃香豆素中的邪蒿素及凱林內(nèi)酯類香豆素的研究備受關(guān)注，凱林內(nèi)酯類香豆素的藥理活性主要表現(xiàn)在抗HIV上，而角型吡喃香豆素邪蒿內(nèi)酯被報(bào)導(dǎo)可作為DNA損傷劑而用于抗癌的研究。本文在香豆素母核結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成了一系列化合物，并對(duì)其進(jìn)行生物活性檢測(cè)的研究，并通過(guò)優(yōu)化合成路線，使其用于實(shí)驗(yàn)室大量制備，為后續(xù)研究打下基礎(chǔ)。本文主要工作如下：1、由間位取代的苯酚為原料出發(fā)，經(jīng)反應(yīng)得到一系列7位羥基或氨基取代的香豆素，即傘形花內(nèi)酯衍生物，采用MTT法測(cè)試目
9、標(biāo)化合物對(duì)人肝癌細(xì)胞HepG2的體外抑制活性，從中篩選得到活性較好的化合物4．氯甲基一7一羥基香豆素，對(duì)其進(jìn)行進(jìn)一步結(jié)構(gòu)修飾，設(shè)計(jì)合成得到17個(gè)衍生物。2、將合成得到的部分傘形花內(nèi)酯衍生物，經(jīng)7位烴化，環(huán)化得到7個(gè)邪蒿內(nèi)酯類化合物。通過(guò)MTT法進(jìn)行活性初篩，在活性較好的化合物邪蒿素的基礎(chǔ)上，氧化邪蒿素3’位雙鍵，生成順式凱林內(nèi)酯。以順式凱林內(nèi)酯為母核，對(duì)其進(jìn)行3’，4’一位結(jié)構(gòu)修飾，設(shè)計(jì)合成出5個(gè)順式凱林內(nèi)酯衍生
