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《多取代吡咯縮氨基硫脲類化合物合成及生物活性的研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、ClassifiedIndeX：CODE：1OO75U.D.C.：NO：2OO9135OADissertationfortheDegreeofM.EngineeringTheStudiesonSynthesisandBioactivityofMultisubstitutedPyrrolicThiosemicarbazoneCandidate：BaiXueSupervisor：Prof.ZhangShuwenAcademicDegreeAppliedfor：MasterofEngineeringSpecialty：AppliedChemistryUni
2、versity：HebeiUniversityDateofOralEXamination：May，2O12摘要摘要縮氨基硫脲是一類具有消炎、殺菌、抗病毒、抗腫瘤等廣泛生物活性和較強配位能力的化合物，因此，對其合成及生物活性的研究仍是當(dāng)前藥物化學(xué)領(lǐng)域中的熱點之一。多取代吡咯是一類具有多種生物活性的五無含氮雜環(huán)化合物，作為精細(xì)化工產(chǎn)品的重要中間體，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、食品、村料等領(lǐng)域?；诙嗳〈量┘翱s氨基硫脲類化合物的多種生物活性，依據(jù)活性基團拼接原理，本課題將1,2,3,5-四取代吡咯引入到取代氨基硫脲化合物中，合成了一系列多取代吡咯縮氨基硫脲化合
3、物，旨在尋找具有較強生物活性的化合物。本文具體內(nèi)容如下：1.綜述了縮氨基硫脲和多取代吡咯類化合物的合成方怯及應(yīng)用進展。2.采用微波輻射怯通過Paal-Knorr反應(yīng)合成了4個1,2,3,5-四取代吡咯，然后以444CS2、水合肼和各種伯胺為原料合成了10個N-取代氨基硫脲和N,N-乙撐雙氨基硫脲，進一步合成了32個未見報道的多取代吡咯縮氨基硫脲化合物，井考察了反應(yīng)溶劑、原料配比及反應(yīng)溫度等因素對反應(yīng)的影響，優(yōu)化了反應(yīng)條件。13.經(jīng)HNMR、MS及無素分析對所合成的中間體及目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進行了表征和確證。4.以金黃色葡萄球菌和大腸桿菌為測試模板，分別
4、采用濾紙片擴散怯和二倍稀釋怯對目標(biāo)化合物進行了體外抑菌活性實驗。結(jié)果表明，所合成的化合物均具有較好的抑菌活性。5.采用MTT怯和SRB怯，對所合成的20個多取代吡咯縮氨基硫脲化合物進行了體外抗腫瘤活性測試。結(jié)果表明，被測試化合物均有不同程度的抗腫瘤活性。6.根據(jù)抑菌和抗腫瘤活性實驗的結(jié)果，初步探討了該系列化合物的構(gòu)效關(guān)系。關(guān)鍵詞吡咯縮氨基硫脲合成抑菌活性抗腫瘤活性IAbatractsAbstractsThiosemicarbazoneswithgoodbiologicalactivityandstrongcoordinationabilityarea
5、classofanti-inflammatory,bactericidal,antiviral,antitumor,whichhasbeenstilloneofthehottopicsofmedicinalchemistry.Multisubstitutedpyrroleanditsderivativeswithvariousbiologicalactivitiesareimportantpentatomicheterocycliccompounds.Asanimportantintermediateoffinechemicalproducts,py
6、rroleanditsderivativesarewidelyusedinpesticides,medicine,foodandpolymersmaterialfields.Inthispaper,1,2,3,5-tetrasubstitutedpyrrolederivativeswereintroducedintothesubstitutedthiosemicarbazidesaccordingtotheprincipleofcombinationofbioacticesubstructures,thussynthesizingaseriesofm
7、ultisubstitutedpyrrolicthiosemicarbazones.Thecontentsareasfollows：1.Basedonextensiverelevantliteratures,thispaperseparatelyexpoundedthesyntheticmethodandapplicationprogressofthiosemicarbazonesandmultisubstitutedpyrrolecompounds.2.Four1,2,3,5-tetrasubstitutedpyrrolederivativeswe
8、resynthesizedbyPaal-Knorr4reactionusingmicrowaveradiat
