藥物化學(xué)--抗結(jié)核藥

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1、藥物化學(xué)--抗結(jié)核藥一、最佳選擇題1、哪個藥物水解產(chǎn)物的毒性大，變質(zhì)后不能藥用A.環(huán)丙沙星B.阿昔洛韋C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.異煙肼【正確答案】E異煙肼含酰肼結(jié)構(gòu)，在酸或堿存在下，水解生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性較大，故變質(zhì)后不可再供藥用。2、下面藥物中哪個具有2個手性碳原子A.磺胺甲唑B.對氨基水楊酸鈉C.乙胺丁醇D.利福噴汀E.異煙肼【正確答案】C磺胺甲噁唑：無；對氨基水楊酸鈉：無；利福噴汀：9個；異煙肼：無。利福噴汀應(yīng)該是有9個手性C原子的，看下面結(jié)構(gòu)中紅色點標注的都是手性C3、下面哪個

2、藥物不是全合成類的抗結(jié)核藥A.異煙肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福噴汀E.對氨基水楊酸鈉【正確答案】：D利福噴汀屬于抗生素類抗結(jié)核藥。擴展；乙胺丁醇應(yīng)該是不可以和鈣鋅鐵合用，因為其可以和金屬離子絡(luò)合，但是沒有找到這方面的說法。只說不能和氫氧化鋁合用。教材上的描述是其游離狀態(tài)可以和硫酸銅絡(luò)合！4、下列哪個藥物具有兩個手性碳原子，但卻有三個異構(gòu)體A.麻黃堿B.維生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨芐西林【正確答案】C乙胺丁醇含兩個構(gòu)型相同的手性碳，有三個旋光異構(gòu)體。從其結(jié)構(gòu)來看，含有仲胺，顯堿性。鹽酸乙胺

3、丁醇：分子中有兩個手性碳原子，因為分子的對稱性，有右旋體、左旋體、和內(nèi)消旋體三種旋光異構(gòu)體。藥用為其右旋體，右旋體的活性為消旋體的16倍。含兩個手性中心的藥物（掌握化學(xué)名的）：4章頭孢噻吩鈉、頭孢噻肟鈉（6R，7R）；6章乙胺丁醇R，R（＋）；9章氯霉素1R，2R（－）蘇式；10章吡喹酮（C和N原子，左旋體）；11章奧沙利鉑（1R，2R，第一個手性鉑配合物）；16章右丙氧芬（右旋鎮(zhèn)痛，左旋鎮(zhèn)咳）、鹽酸曲馬多（±）；17章毛果蕓香堿（＋）；18章麻黃堿（1R，2S）（－）；19章帕羅西?。?S）；21章

4、卡托普利（均S）、地爾硫卓（2S，3S）；26章氨溴索（用其反式的兩個異構(gòu)體）；28章西沙必利（±用其順式兩個外消旋體）；35章維生素CL（＋）蘇阿糖型哪個是L（＋）抗壞血酸（維生素C）5、下列表述與利福平不符的是A.為半合成的抗生素B.水溶液易氧化損失效價C.是肝藥酶抑制劑D.代謝產(chǎn)物有去乙?；Ｆ紼.遇光易變質(zhì)【正確答案】CD利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑；代謝產(chǎn)物是去乙?；Ｆ蕉皇且阴；Ｆ?。利福平環(huán)內(nèi)含一個奈核構(gòu)成平面芳香核部分與立體脂肪鏈相連構(gòu)成橋環(huán)。基本結(jié)構(gòu)特點及性質(zhì)：　?、?,4萘二酚，堿

5、性易氧化成醌型　?、?位取代基，在強酸下在C=N處分解生成氨基哌嗪　　代謝過程：　?、?1位酯基水解，生成去乙?；Ｆ交钚詼p弱　?、?位水解不穩(wěn)定，遇光易變質(zhì)。6、屬于全合成的抗結(jié)核藥是A.利福平B.異煙肼C.硫酸卷曲霉素D.硫酸鏈霉素E.利福噴汀【正確答案】B異煙肼屬于合成類抗結(jié)核藥物，其余選項都屬于天然后半合成的抗結(jié)核抗生素。7、屬于半合成的抗生素類抗結(jié)核病藥是A.異煙肼B.鏈霉素C.乙胺丁醇D.利福噴汀E.吡嗪酰胺【正確答案】：D異煙肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗結(jié)核藥物，鏈霉素是天然的抗生素

6、，而利福噴汀是半合成的抗結(jié)核抗生素；8、異煙腙是異煙肼與哪種醛縮合生成的腙異A.苯甲醛B.對羥基苯甲醛C.香草醛D.對氨基苯甲醛E.對甲氧基萘甲醛【正確答案】：C異煙腙是異煙肼與香草醛縮合生成的腙，其抗結(jié)核桿菌作用低于異煙肼，卻可解決對異煙肼耐藥性問題。二、配伍選擇題1、A.利福平B.硫酸鏈霉素C.對氨基水楊酸鈉D.乙胺丁醇E.異煙肼<1>、可用于麻風(fēng)病或厭氧菌感染的藥物是【正確答案】：A<2>、具有耳毒性的藥物是【正確答案】：B<4>、代謝產(chǎn)物具有肝毒性的藥物是【正確答案】：E異煙肼的代謝產(chǎn)物乙酰肼

7、是其產(chǎn)生肝毒性的主要原因！2、A.鏈霉素B.異煙肼C.吡嗪酰胺D.乙胺丁醇E.利福平<1>、結(jié)構(gòu)中含有鏈霉胍和鏈霉糖結(jié)構(gòu)的藥物是【正確答案】：A<2>、結(jié)構(gòu)中含有兩個構(gòu)型相同手性C的是【正確答案】：D<3>、結(jié)構(gòu)中含有吡嗪結(jié)構(gòu)的是【正確答案】：C<4>、結(jié)構(gòu)中含有甲基哌嗪基的是【正確答案】：E三、多項選擇題1、分子中含有容易水解結(jié)構(gòu)的藥物是A.利福平B.利福噴汀C.異煙肼D.氧氟沙星E.鹽酸小檗堿ABC此題首先考慮一般結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵或酯鍵易水解。例如：利福平體內(nèi)主要代謝為C-25的酯鍵水解，生成去乙

8、酰基利福平酰胺鍵和酯鍵分別是什么？在有機化學(xué)中，酰胺鍵是-CO-NH-,碳氧雙鍵與氮氫單鍵；在生物化學(xué)中，酰胺鍵就是指肽鍵，由一分子氨基酸的氨基與另一分子氨基酸的羧基脫水反應(yīng)而來。即形成肽鍵至少要2個以上氨基酸，只有多肽里面的酰胺鍵才叫做肽鍵。一分子磷酸與兩個醇（羥基）酯化形成的鍵即為酯鍵。例如一個核苷的3ˊ羥基與另一個核苷的5ˊ羥基與同一分子磷酸酯化，就形成了一個磷酸二酯鍵。鹽酸小檗堿的季銨式，親水性強，易溶于水，為什么不選？小檗堿以三種形式存在，即季