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《藥物化學抗結核藥考試重點分析》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在工程資料-天天文庫。
1、更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第三章 抗結核藥按結構分類： 1、抗生素 2、合成類 一般聯合使用，以增加療效和避免耐藥性 第一節(jié) 抗生素類 代表藥： 1、硫酸鏈霉素 2、利福平 3、利福噴丁 4、利福布汀 學習方法：掌握利福平，其它比照 1、硫酸鏈霉素 分類：第一個氨基糖苷類 結構特點： ①三個部分（見上結構式蘭色背景） ?、谌齻€堿性中心（胍、胍、甲氨基） 毒性：耳、腎毒性還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注htt
2、p://www.docin.com/wxiaoxiao151 2、利福平 基本結構特點及性質 ?、?,4萘二酚（酚羥基酸性），堿性易氧化成醌型 ?、?位取代基，在強酸下在C＝N處分解生成氨基哌嗪 ③代謝過程： ·25位酯基水解，生成去乙酰基利福平，活性減弱 ·3位水解，生成3-甲?；Ｃ顾豐V，活性減弱 ·代謝物呈橘紅色 （尿液、糞便、唾液、淚液、汗液等） ?、芾Ｆ绞敲傅恼T導劑（開始用藥血藥濃度低） 補充；藥物代謝需酶的催化，某些藥物本身對酶產生不同作用還需什么資料請直接給我
3、留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 酶誘導劑：能增加代謝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短。 酶的抑制劑： 酶的活性被某些藥物抑制，稱為酶抑制劑?！ ∈蛊渌嫌玫乃幬锏拇x減少， 藥理作用增強或作用時間延長。毒性增加 指導用藥：食物可以干擾利福平吸收，應空腹服用?！ ?、利福噴丁 與利福平比較 ?、俳Y構：利福平甲基被環(huán)戊基取代還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/
4、wxiaoxiao151 ②特點：穿透力強，抗結核作用強，抗麻風桿菌、抗某些病毒 ?、鄞x：25位相同 4、利福布?。ㄐ拢 ∨c利福平有相似的結構和活性 口服后，在胃腸道吸收迅速 第二節(jié) 合成類抗結核藥 代表藥 ?。ㄒ唬┊悷熾拢键c多） 1、結構特點:異煙酸和水合肼的形成酰肼 還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 2、理化性質（穩(wěn)定性） ?、僖姿?，生成異煙酸和游離肼，游離肼的毒性大，變質后不可再供藥用?！ ?/p>
5、光、重金屬、溫度、pH均可加速水解反應?！ 、陔禄哂休^強還原性，可被氧化 ?、叟c重金屬離子絡合，形成有色的螯合物（與銅離子生成紅色螯合物） 3、代謝特點（考點：毒副作用及使用特點） ①主要代謝產物：N-乙酰異煙肼，無活性；N－乙?；D移酶，有個體差異，根據人群調節(jié)藥量） ②代謝產物的肝毒性 ?。ǘ┊悷熾辏ㄐ拢 ?、結構特點：異煙肼與香草醛縮合生成的腙 2、臨床應用：抗結核作用低于異煙肼，還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaox
6、iao151可解決對異煙肼耐藥性問題，毒性略低，聯合應用，克服耐藥菌。 3、代謝：同異煙肼，部分水解，N－乙?； 。ㄈ}酸乙胺丁醇 1、結構特點： 兩個手性碳，三個對映異構體 右旋體>左旋體（200倍），藥用右旋體 2、理化性質 與金屬絡合（如硫酸銅） 鑒別反應：藍色 作用機制：二價金屬螯合，干擾細菌RNA合成 3、代謝：兩個羥基氧化為醛，進一步氧化為酸 ?。ㄋ模Π被畻钏徕c 作用機制：對結核桿菌的對氨基苯甲酸合成起抑制作用 代謝：N乙?；?。 ?。ㄎ澹┻拎乎０愤€需
7、什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 特點：可能為藥物的活性形式或為部分前體藥物★ 作用機制：敏感的生物體可產生吡嗪酰胺水解酶，將吡嗪酰胺水解為吡嗪羧酸，羧酸可降低其周邊環(huán)境的pH，使結核桿菌不能生長 補充基本原理：前體藥物★ 前藥： 體外無活性，在體內經代謝產生活性的藥物，是各代表藥物體內代謝方面要掌握的一個重要考點第三章抗結核藥一、A1、下列表述與利福平不符的是A、為半合成的抗生素B、水溶液易氧化損失效價C、是肝藥酶抑
8、制劑D、代謝產物有去乙?；Ｆ紼、遇光易變質2、屬于全合成的抗結核藥是A、利福平B、異煙肼C、硫酸卷曲霉素D、硫酸鏈霉素E、利福噴汀3、屬于半合成的抗生素類抗結核病藥是A、異煙肼B、鏈霉素C、乙胺丁醇D、利福噴汀E、吡嗪酰胺4、異煙腙是異煙肼與哪種醛縮合生成的腙異A、苯甲醛B、對羥基苯甲醛C、香草醛D、對氨基苯甲醛還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151E、對甲氧基萘甲醛
