星點(diǎn)設(shè)計(jì)效應(yīng)面法優(yōu)化鹽酸氨基葡萄糖凝膠劑處方及透皮吸

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1、星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化鹽酸氨基葡萄糖凝膠劑處方及透皮吸收研究本文檔由【中文word文檔庫(kù)】www.wordwendang.com提供,轉(zhuǎn)載分發(fā)敬請(qǐng)保留本信息;中文word文檔庫(kù)免費(fèi)提供海量范文、教育、學(xué)習(xí)、政策、報(bào)告和經(jīng)濟(jì)類word文檔。word文檔朱麗,顧易凡,范文源*(江蘇省蘇州豫源生物醫(yī)藥有限公司,215104)OptimizationoftheFormulationGlucosamineHydrochlorideGe

2、lbyCentralCompositeDesign-ResponseSurfaceMethodologyandResearchonTransdermalAbsorptionZhuLi,GuYi-fan,FanWen-yuan*(FreemenpharmaceuticalsCo.Ltd,Suzhou,Jiangsu,215104)摘要:目的制備鹽酸氨基葡萄糖凝膠劑,并對(duì)處方進(jìn)行優(yōu)化。方法以卡波姆980NF(X1,g)、氮酮(X2,g)及丙二醇(X3,mL)的加入量為考察因素,鹽酸氨基葡萄糖體外透皮累積釋放為

3、優(yōu)化指標(biāo)指標(biāo),應(yīng)用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法篩選最佳處方,并對(duì)優(yōu)化處方進(jìn)行驗(yàn)證。結(jié)果最優(yōu)處方組成:卡波姆980NF1.72g,氮酮3.67g,丙二醇16.89mL。其8h累積透藥百分比達(dá)80.1%左右實(shí)測(cè)值與預(yù)測(cè)值無(wú)明顯差異。結(jié)論采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法得到了鹽酸氨基葡萄糖凝膠劑的處方優(yōu)化模型,實(shí)現(xiàn)了處方優(yōu)化。關(guān)鍵詞:鹽酸氨基葡萄糖;凝膠;星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法Abstract:ObjectiveToprepareandoptimizetheformulationofGlucosamineHydrochlorideGe

4、l.MethodCentralcompositedesign-responsesurfacemethodwasusedtooptimizetheformulation.AmountsofCarbo980NF(X1,g),Azone(X2,g),and1,2-propanediol(X3,mL)wereevaluatedasthedependantvariables.Validationoftheoptimizedformulationwasalsoconducted.ResultTheoptimizedf

5、ormulationconsistedof1.72gCarbo980NF,3.67gAzoneand16.89mL1,2-propanediol.Theaccumulativepercentagewasupto80.1%.Anditwasnosignificantdifferencebetweenthemeasuredandthepredicted.ConclusionAcrediblemodelwasestablishedusingresponsesurfacemethodandformulationo

6、fglucosaminehydrochloridegelcouldbeoptimized.Keywords:GlucosamineHydrochloride;Gel;Centralcompositedesign-responsemethod鹽酸氨基葡萄糖是水溶性藥物,用于修復(fù)和維護(hù)關(guān)節(jié)軟骨,緩解關(guān)節(jié)疼痛[1]。目前市售的劑型如普通片劑,膠囊等劑型,都存在療效低、周期長(zhǎng)、病人順應(yīng)性差等問(wèn)題,將其制備成凝膠劑則可避免肝臟首過(guò)效應(yīng),同時(shí)具有有點(diǎn)給藥、局部滲透、透皮吸收、迅速起效的作用,且使用方便、無(wú)毒無(wú)刺激。星

7、點(diǎn)設(shè)計(jì)(centralcompositedesign,CCD)是近年來(lái)國(guó)內(nèi)外學(xué)者常用的一種實(shí)驗(yàn)優(yōu)化方法,與正交設(shè)計(jì)和均勻設(shè)計(jì)相比,星點(diǎn)設(shè)計(jì)可用于非線性擬合,具有精度高、預(yù)測(cè)性好、簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn),其結(jié)果可用集數(shù)學(xué)和統(tǒng)計(jì)學(xué)方法于一體的效應(yīng)面法(responsesurfacemethodology,RSM)進(jìn)行優(yōu)化[2]。1試劑與儀器1.1試劑鹽酸氨基葡萄糖(上海祥源生物科技有限公司;批號(hào):00311);卡波姆980NF(美國(guó)Lubrizol公司;批號(hào):0100918523);氮酮(國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司;批號(hào):

8、F20110421);1,2-丙二醇(無(wú)錫市亞盛化工有限公司;批號(hào):20110317);尼泊金乙酯(國(guó)藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司;批號(hào):T20110704);三乙醇胺(上海凌峰化學(xué)試劑有限公司;批號(hào):20101020);甲醇(SPECTRUM,批號(hào);3AG0016);乙腈(SPECTRUM;批號(hào):3AL0019)硫化鈉(無(wú)錫市亞盛化工有限公司;批號(hào):20110828);1.2儀器TT-8透皮吸收試驗(yàn)儀(天津市正通科技有限公司);e

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