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1、第四節(jié)氨基甲酸酯類殺蟲劑一、氨基甲酸酯類殺蟲劑的發(fā)展比有機磷殺蟲劑稍晚,20世紀40年代開始應用。1925年確定了毒扁堿的分子式。第一個真正的氨基甲酸酯類殺蟲劑是由瑞士嘉基公司20世紀40年代中后期合成。后來,美國的聯(lián)合碳化公司對這類殺蟲劑進行了改造,合成涕滅威。二、氨基甲酸酯類殺蟲劑的化學結構類型1、稠環(huán)基氨基甲酸酯類2、N,N-二甲基氨基甲酸酯類3、取代苯基-N-甲基氨基甲酸酯類4、肟基氨基甲酸酯類1、稠環(huán)基氨基甲酸酯類西維因、克百威2、N,N-二甲基氨基甲酸酯類如抗蚜威等3、取代苯基-N-甲基氨基甲酸酯類如異丙
2、威、殘殺威等4、肟基氨基甲酸酯類如涕滅威、滅多威等三、氨基甲酸酯類殺蟲劑的特點1、殺蟲范圍不如有機磷殺蟲劑那樣廣。2、氨基甲酸酯類殺蟲劑的分子結構與毒力密切相關,選擇性強。3、有些氨基甲酸酯類殺蟲劑與有機磷殺蟲劑混合可產生拮抗或增效作用。4、大部分氨基甲酸酯類比有機磷殺蟲劑毒性低,中毒后用阿托品(而不能用氯磷定)。5、其原藥多為固態(tài)。四、氨基甲酸酯類殺蟲劑的作用機制氨基甲酸酯類殺蟲劑與有機磷殺蟲劑有著相同的作用靶標即AChE,它與AChE的反應步驟與有機磷酸酯完全相同,反應式如下:乙酰化酶的復活半衰期只有0.1ms,
3、氨基甲?;笧閹追昼姷綌敌r,而磷酰化酶為幾小時到幾十天。氨基甲?;淮嬖诶匣瘑栴},另外,其解毒劑與有機磷類殺蟲劑也不一樣。抑制后的神經傳導五、常用的重要氨基甲酸酯類殺蟲劑1、異丙威(葉蟬散)2、仲丁威(巴沙)以上兩種殺蟲劑主要防水稻刺吸式害蟲,不能與敵稗混用。3、涕滅威(鐵滅克):具有內吸作用,殺蟲殺螨殺線蟲,劇毒,只能土壤處理,注意對水的污染。4、滅多威(萬靈):內吸、廣譜、高毒。5、克百威(呋喃丹):具有內吸作用,殺蟲殺螨殺線蟲,劇毒,只能土壤處理。第五節(jié)擬除蟲菊酯類殺蟲劑一、擬除蟲菊素類殺蟲劑的特點1、高效、
4、低毒、易降解;2、除驅避、觸殺作用外,擊倒作用強;3、易產生抗藥性;4、多數無內吸作用;5、異構體對其活性影響大;6、殺蟲效果多表現(xiàn)出負溫度系數;7、分子結構中加入氟原子,提高殺螨活性。二、擬除菊酯類殺蟲劑的發(fā)展(一)、天然除蟲菊素(pyrethrin):20世紀40年代以前,菊科植物中提取,光不穩(wěn)定,有一定擊倒性,只適于室內防治衛(wèi)生害蟲。(二)、第一代擬除蟲菊酯:(1948-1971)光不穩(wěn)定,擊倒性好,主要是衛(wèi)生害蟲中用。其中“住友醇”的改造為發(fā)展農用菊酯奠定的基礎。代表品種:芐菊酯、芐呋菊酯、胺菊酯、苯醚菊酯。
5、二、擬除菊酯類殺蟲劑的發(fā)展(三)、第二代擬除蟲菊酯:(1971年以后)光穩(wěn)定性農用菊酯。解決了第一代菊酯的兩個光不穩(wěn)定中心(偕二甲基和醇部分的不飽和結構),1972年合成了第一個農用除蟲菊酯,即二氯苯醚菊酯。后又打破“三碳環(huán)”,使合成工藝大大簡化,如氰戊菊酯;現(xiàn)加入氟原子,提高殺螨活性,如功夫菊酯等。不含酯結構的菊酯,如肟醚菊酯等。通過對高效異構體的拆分,提高其生物活性。三、農用光穩(wěn)定除蟲菊酯的重要品種A、氯菊酯:觸殺作用很強,廣譜,無內吸作用B、溴氰菊酯(敵殺死):觸殺作最強,廣譜,無內吸作用C、氯氰菊酯:高效、廣
6、譜、具觸殺和胃毒作用D、氯氟氰菊酯(功夫):引入氟原子,對螨類防效好E、氰戊菊酯(殺滅菊酯、速滅殺丁):高效、廣譜觸殺性,對螨效果差F、甲氰菊酯:對螨、粉虱效果好四、菊酯類殺蟲劑的作用機理菊酯類殺蟲劑的三種作用:驅避、擊倒、毒殺。1、使神經膜上鈉離子通道關閉延遲;使負后電位增加,引起重復后放;2、作用于Na+-k+-ATP酶;3、中毒后解毒:阿托品第六節(jié)、其它類型殺蟲劑一、有機氯殺蟲劑(一)、發(fā)展20世紀40年代開始使用,50、60年代大量使用,由于環(huán)境污染和生物富集作用70年代禁用大部分品種(我國1983年全面禁
7、用六六六和DDT)此類殺蟲劑不易產生抗性一、有機氯殺蟲劑(二)、主要品種1、林丹:r-六六六(六氯環(huán)已烷),在環(huán)境中穩(wěn)定,在生物體內可分解,滅蝗用。2、硫丹(賽丹):在生物體內易分解,對天敵比較安全。一、有機氯殺蟲劑(三)、作用靶標1、GABA受體-氯離子通道復合體:GABA(氨基丁酸)是突觸間抑制性神經沖動傳遞物質。2、使突觸前膜釋放出過量的乙酰膽堿。二、沙蠶毒素類殺蟲劑(一)、特點1、多數具內吸作用,中毒;2、主要用于防水稻上的害蟲;3、在生物體內轉化成沙蠶毒素;4、作用靶標為乙酰膽堿受體。二、沙蠶毒素類殺蟲劑(
8、二)、主要品種1、殺螟丹(巴丹):對螟蟲特效;2、殺蟲雙和殺蟲單:水溶性好,對水稻螟蟲特效,殺蟲單為其鈉鹽;3、殺蟲環(huán)和殺蟲磺:防治鱗翅目及鞘翅目。三、甲脒類殺蟲劑(一)、特點1、對螨類效果好;2、作用靶標為章魚胺受體;(二)、品種1、殺蟲脒:因慢性毒性而禁用;2、雙甲脒:防蜱螨類,以觸殺為主。四、氯化煙酰類殺蟲劑(一)、特點1、具內吸作用;2