大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類

《大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、第41章大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類Chapter41Macrolides、LincomycinsandVancomycins許碧蓮大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及萬古霉素類大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(Macrolides)林可霉素類抗生素(Lincomycins)萬古霉素類(Vancomycins)復(fù)習(xí)思考題1.常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的藥物及其共同特點(diǎn)有哪些？2.林可霉素類抗生素的特點(diǎn)有哪些？大環(huán)內(nèi)酯類(macrolides)天然：半合成：紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素1.抗菌譜似PG而較廣，對(duì)G+菌、G-球菌、厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌

2、有效2.抗菌機(jī)制為與核蛋白體50s亞基結(jié)合而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成macrolides共同特點(diǎn)3.耐藥機(jī)制為靶位改變、產(chǎn)生滅活酶、主動(dòng)外排機(jī)制增強(qiáng)4.主要用于敏感菌所致呼吸道及軟組織感染5.毒性低，主要有胃腸道反應(yīng)紅霉素(erythromycin)【特點(diǎn)】1.抗菌譜似PG而較廣，抗菌活性弱于PG2.不耐酸，常用腸溶片或酯化衍生物4.不良反應(yīng)多見，主要有胃腸道反應(yīng)、肝損害、過敏反應(yīng)、局部刺激等3.用于治療耐青霉素G的金葡菌感染和青霉素G過敏的患者阿奇霉素(azithromycin)【特點(diǎn)】1.抗菌活性較紅霉素強(qiáng)3.不良反應(yīng)輕克拉霉素(clarithromycin

3、)2.口服吸收完全，分布廣而組織濃度高林可霉素(Lincomycin)【特點(diǎn)】1.對(duì)G+球菌和厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用2.抗菌機(jī)制為抑制核蛋白體50s亞基而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成3.分布廣泛，骨組織中濃度高4.用于G+球菌所致的感染(金葡菌引起的骨髓炎)和嚴(yán)重厭氧菌感染5.主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)克林霉素(Clindamycin)萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧【特點(diǎn)】1.對(duì)G+球菌(耐藥金葡菌)有強(qiáng)大抗菌作用2.抗菌機(jī)制為阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成3.毒性大，有變態(tài)反應(yīng)、耳毒性及腎毒性4.主要用于耐藥金葡菌引起的嚴(yán)重感染和難辨性梭菌性假膜性腸炎5.與其它類抗生素之間

4、無交叉耐藥性核蛋白體循環(huán)(一)起始階段+70S始動(dòng)復(fù)合物(二)肽鏈延長轉(zhuǎn)位酶大環(huán)內(nèi)酯類(-)(三)終止階段(二)肽鏈延長轉(zhuǎn)位酶林可霉素類(-)(-)轉(zhuǎn)肽酶萬古霉素?-內(nèi)酰胺類[甘]5G丙谷賴丙M[甘]5G丙谷賴丙M[甘]5G丙谷賴丙M[甘]5G丙谷賴丙M(-)(-)(青霉素結(jié)合蛋白,PBPs)胞漿內(nèi)胞漿膜胞漿膜外患者，男性，6歲，高熱，呼吸困難，雙肺有廣泛小水泡音，診斷為“支氣管肺炎”，青霉素皮試陽性，宜選用何藥物？