大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類與其他

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1、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、萬古霉素類第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素(erythromycin)麥迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)羅紅霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)共同特點(diǎn)⒈抗菌作用：抗菌譜略廣（與青霉素比），為抑菌藥主要作用于需氧G+菌和G￣球菌、厭氧菌以及軍團(tuán)菌、胎兒彎曲菌、衣原體和支原體⒉作用機(jī)制：與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成⒊耐藥性：同類不完全交叉耐藥與?-內(nèi)酰胺類無交叉

2、耐藥⒋臨床應(yīng)用：呼吸道感染(替代)、軟組織感染⒌不良反應(yīng)：毒性低⒍藥動(dòng)學(xué)：◆口服后不耐酸、酯化衍生物可增加其吸收◆在堿性環(huán)境中抗菌活性藥增強(qiáng)，治療尿路感染時(shí)常需堿化尿液?！艚M織中濃度較高，痰、皮下組織及膽汁和前列腺組織中明顯超過血藥濃度。◆不易透過血腦屏障◆主要經(jīng)膽汁排泄，可進(jìn)行肝腸循環(huán)。二、常用藥物紅霉素(erythromycin)代表藥不耐酸、口服需用腸溶片及酯類化合物廣泛分布于組織、體液中難通過血腦屏障主要經(jīng)肝代謝，膽汁排泄臨床應(yīng)用：(1）耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染及對(duì)青霉素過敏的患者(2）首選治療軍團(tuán)菌病、空腸彎曲菌腸炎、白喉帶菌者、支原體肺炎及肺炎衣原體所致嬰兒

3、肺炎等。（3）沙眼衣原體結(jié)膜炎。（4）厭氧菌所致的口腔感染不良反應(yīng)（1）局部刺激性（2）肝損害（3）過敏反應(yīng)麥迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)臨床應(yīng)用：G+菌致呼吸道、軟組織感染替代?-內(nèi)酰胺類和紅霉素對(duì)流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增強(qiáng)對(duì)支原體、衣原體等作用明顯增強(qiáng)耐酸、生物利用度高、血藥濃高、t1/2延長新一代大環(huán)內(nèi)酯類特點(diǎn)第二節(jié)林可霉素類抗生素林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厭氧菌，抑菌藥作用機(jī)制：與核

4、蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。不與紅霉素合用。臨床用途：急慢性敏感菌引起的骨、關(guān)節(jié)感染需、厭氧菌引起的混合感染不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)、偽膜性腸炎含：萬古霉素(cancomycin)去甲萬古霉素(demethylcancomycin)替考拉寧(teicoplanin)抗菌作用：抗G+菌、厭氧菌，為殺菌藥作用機(jī)制：阻礙細(xì)胞壁合成臨床應(yīng)用：青霉素過敏患者或?qū)η嗝顾啬退幍慕鹌暇鷩?yán)重感染不良反應(yīng)：毒性較大，嚴(yán)重為聽力損害。第三節(jié)萬古霉素類EndoflessonThanks