中藥經(jīng)皮吸收制劑

《中藥經(jīng)皮吸收制劑》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、第十一章中藥經(jīng)皮給藥制劑經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（transdermdeliverysystemTDS），又稱經(jīng)皮治療系統(tǒng)（transdermaltherapeuticsystemTTS）它是指藥物以一定的速率通過皮膚經(jīng)毛細(xì)血管吸收進入體循環(huán)而產(chǎn)生藥效的一類制劑。經(jīng)皮給藥制劑是一個歷史悠久、應(yīng)用較廣并融合了現(xiàn)代制藥技術(shù)的一類制劑，曾用的軟膏劑及硬膏劑就是其中的一種傳統(tǒng)經(jīng)皮給藥制劑。由于臨床常用的口服與注射制劑入藥途徑會對肝臟與胃腸產(chǎn)生毒副作用，而經(jīng)皮給藥制劑具有可克服首過效應(yīng)、減輕毒副作用和可隨時去掉等優(yōu)點，因此經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的研制成為當(dāng)今世界藥學(xué)界的重要課題。中藥外用是根據(jù)中醫(yī)基礎(chǔ)理論

2、，將各種中草藥制成各類不同劑型，貼敷于體表一定部位和穴位，經(jīng)體表（皮膚）等吸收作用于人體，以取得局部和全身效應(yīng)的一種治療方法。它是中醫(yī)療法的一個重要組成部分，在古代主要應(yīng)用于治療外科病、急病、局部疾病，隨著時間的發(fā)展，新技術(shù)、新理論的不斷完善，中藥外治的適用范圍不斷擴大，在疾病的治療中發(fā)揮著越來越重要的作用。中藥經(jīng)皮給藥制劑，是指以中醫(yī)基礎(chǔ)理論為指導(dǎo)，應(yīng)用現(xiàn)代經(jīng)皮吸收技術(shù)及方法研制的一種中藥外用制劑。包括傳統(tǒng)的軟膏劑、硬膏劑及油膏等。第一節(jié)概述一、中藥經(jīng)皮給藥制劑的發(fā)展與前景中藥外治法歷史悠久，中國古代許多醫(yī)籍中均有記載有關(guān)中藥外治的方法?！秲?nèi)經(jīng)》中就有許多章節(jié)記載有關(guān)中藥

3、外治的內(nèi)容，如：晉·葛洪《肘后備急方》對黑膏藥制法、條件、用具均有詳細(xì)記載；《本草綱目》述及外貼膏藥治療癰疽、風(fēng)濕之癥?！都葟V生集》與《理論駢文》是我國歷史上論述外治法的兩部專著，尤其是吳尚先所著《理論駢文》總結(jié)了我國清末以前千余年的外治方法，提出了貼、涂、熨、洗、點等百余種外治法，方劑多達1500余首。在這部專著中吳尚先提出了“外治之理，即內(nèi)治之理”，從而奠定了外治法的理論基礎(chǔ)。隨著社會的發(fā)展,出現(xiàn)了一些中藥經(jīng)皮給藥劑型，如軟膏劑、硬膏劑、油膏劑等。19世紀(jì)20年代，自橡膠引入硬膏劑處方之后，以橡膠為基質(zhì)的硬膏劑逐漸增多，但仍主要在66外用治療方面發(fā)揮作用。自1981年

4、美國Alza公司研究的東莨菪堿經(jīng)皮給藥系統(tǒng)上市，標(biāo)志著經(jīng)皮給藥研究進入了一個新的階段。80年代以來我國在經(jīng)皮給藥系統(tǒng)研究方面發(fā)展較快。近年來，隨著中藥外治法越來越多的應(yīng)用及透皮給藥系統(tǒng)的建立，使用現(xiàn)代方法對中藥透皮吸收進行系統(tǒng)的定性、定量研究，也日趨增多與完善。有關(guān)中藥經(jīng)皮吸收制劑的研究逐漸增多。如用有效成分的同位素標(biāo)記物作示蹤劑來研究制劑的透皮吸收規(guī)律及體內(nèi)過程被認(rèn)為是一種簡便可行的方法，已研究了雷公藤貼劑[1]，抗癌止痛膏[2]和如意金黃散黑膏藥的透皮吸收行為。在傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)上，研究開發(fā)了多種透皮吸收貼劑，如臍眼貼膏、腳心貼膏等。研究了經(jīng)皮電離子透入藥物傳遞體系、磁性橡

5、皮膏[3]，以提高經(jīng)皮給藥療效。中藥經(jīng)皮吸收的研究越來越引起人們的重視，如將丹參丸研制成貼劑，貼于心俞、巨厥等部位，共治療冠心病420例，心絞痛總有效率可達94.14%；對復(fù)方丹參貼劑透皮吸收的研究，發(fā)現(xiàn)處方中成分冰片同時可以起透皮吸收促進劑的作用。根據(jù)書中記載有透皮促進作用及組成透皮治療制劑中藥，從中篩選出具有透皮促進作用的品種的研究也有一定的進展。李鳳龍等從寬葉杜香中提取得到的一種無色或淺黃色的油狀液體杜香萜烯Lepaloine，經(jīng)體外透皮吸收實驗，效果與氮酮相似，且有時作用大于氮酮[4]66。從臨床基礎(chǔ)實驗研究的發(fā)展趨勢分析，中藥透皮吸收應(yīng)選用更貼近人體皮膚的材料，進

6、行藥物擴散室法、和同位素標(biāo)記動態(tài)進行實驗更為科學(xué)，更能反映中藥透皮吸收制劑的真實情況。由于中藥成分復(fù)雜，將所有成分測出目前尚不可能。但利用已知的某種成分作為標(biāo)準(zhǔn)進行研究，如與空白對照，與口服給藥對照，不同敷貼劑之間的對照，中藥與西藥透皮吸收的對照等研究方法的深化，可使研究成果經(jīng)得起重復(fù)與檢驗，更具科學(xué)性。90年代藥物和劑型研究將進入藥物傳遞時代，中藥TTS制劑的開發(fā)與研究，正符合這一趨勢。對中藥及其復(fù)方成分的理化性質(zhì)、結(jié)構(gòu)特點及其藥效學(xué)、藥動學(xué)與毒理學(xué)的深入研究，是發(fā)展中藥TTS制劑的基礎(chǔ)。進行中藥透皮吸收的滲透動力學(xué)及其影響因素的研究，不僅是發(fā)展中藥TTS制劑的前提，而且

7、是探討中藥外治機理的必經(jīng)之路。中藥TTS制劑的開發(fā)成功，將使中藥外治的理論與實踐得到進一步發(fā)展。研究中藥TTS制劑應(yīng)結(jié)合中醫(yī)中藥理論，如辨證論治原則、中藥的性味歸經(jīng)、中藥外治的經(jīng)絡(luò)傳導(dǎo)等理論同時進行，從而開發(fā)出具有中西醫(yī)結(jié)合特色的中藥TTS制劑。二、中藥經(jīng)皮給藥制劑的特點與存在的問題中藥經(jīng)皮給藥制劑同所有經(jīng)皮給藥制劑一樣具有獨特的優(yōu)點：⑴經(jīng)皮給藥可以避免胃腸道中pH、及其酶類等因素對藥物引起的降解及肝臟的首過效應(yīng)，減少由此引起的個體差異。⑵一次用藥可以使藥物長時間以恒定的速率進入體內(nèi)，起到長效、緩釋的作用。⑶可以控