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1、一、總論二、1.藥效學(xué)(1)預(yù)防作用:在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥以防止疾病發(fā)生的作用(2)治療作用:凡符合用藥目的或達(dá)到治療效果的作用,據(jù)治療目的不同分為對(duì)因與對(duì)癥治療(3)副作用:即在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,產(chǎn)生原因與藥物的作用較廣泛選擇性較低有關(guān)。(4)毒性反應(yīng):用藥后造成機(jī)體病理性損害,多因用量過(guò)大,用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或用藥方法不當(dāng)所致,有時(shí)也可因?yàn)槊舾行赃^(guò)高,毒性反應(yīng)大多能預(yù)知,并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕(5)變態(tài)反應(yīng):又稱(chēng)過(guò)敏反應(yīng),是一種病理性免疫反應(yīng),發(fā)生條件是過(guò)敏體質(zhì)的人使用了具
2、有致敏性藥物,該反應(yīng)與用藥劑量無(wú)關(guān)不易預(yù)知,且反應(yīng)的癥狀各異(6)繼發(fā)反應(yīng):是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng)又稱(chēng)治療矛盾。生物轉(zhuǎn)化后的生成物普遍具有性質(zhì):極性升高2.藥動(dòng)學(xué)(1)首關(guān)消除:某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時(shí),因胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的作用,部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象(2)生物利用度;藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度能反映機(jī)體對(duì)藥物吸收的程度,評(píng)價(jià)藥物制劑的質(zhì)量,并可間接判斷藥物的臨床療效(3)血腦屏障:包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類(lèi)型(4)胎盤(pán)屏障:胎盤(pán)絨毛
3、與子宮血竇間的屏障,由此將母體與胎兒血液隔開(kāi)二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥1.膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酸酶抑制藥(1)毛果蕓香堿:作用:對(duì)眼縮瞳、降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣;對(duì)腺體能激動(dòng)汗腺及唾液腺上的M受體,使之分泌明顯增加;用于青光眼閉角型,解救阿托品類(lèi)藥物中毒時(shí)的外周癥狀;新斯的明的作用:對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng),興奮骨骼肌、興奮胃腸及膀胱平滑肌、減慢心室頻率;用途:重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留,可促進(jìn)排氣和排尿;陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、筒箭毒堿過(guò)量時(shí)的解毒(2)有機(jī)磷酯酯類(lèi)的毒理及中毒解救:膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定2.膽堿受體阻斷
4、藥阿托品的作用:解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、對(duì)眼的作用、興奮心臟、擴(kuò)張血管;用途:麻醉前給藥、心臟絞痛、眼科用藥、心律失常、有機(jī)磷中毒、休克;不良反應(yīng):口干、皮膚干燥、心悸,過(guò)量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制,嚴(yán)重可致死,死因?yàn)楹粑楸?.腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素:能激動(dòng)αβ受體;作用興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、擴(kuò)張支氣管;用途心跳驟停、過(guò)敏性休克、急性支氣管哮喘、與局麻藥合用(手指、足恥、耳部、陰莖不加,以免造成組織壞死)、局部止血;不良反應(yīng):心悸、頭痛、血壓升高、過(guò)量或注射過(guò)快可使血壓驟升,并引起心律
5、失常心室纖顫等。多巴胺:作用能選擇激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)αβ1受體β2弱;興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、改善腎功能;用途:休克(尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者)、急性腎衰竭;不良反應(yīng):劑量過(guò)大或靜脈滴注過(guò)快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,因腎血管收縮可致腎功能下降。去甲腎上腺素主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體弱,對(duì)β2無(wú);作用:收縮血管興奮心臟升高血壓;用途:休克與低血壓;不良反應(yīng):局部反應(yīng)靜滴外漏可致局部組織缺血壞死;損害腎功能易發(fā)生急性腎衰,用藥期間應(yīng)保持尿量在25ml/h以上。異丙腎上腺素的作用:主要
6、激動(dòng)β受體對(duì)α無(wú)。作用:興奮心臟擴(kuò)張血管,影響血壓,擴(kuò)張支氣管,用途:心跳驟停;中重度房室傳導(dǎo)阻滯,急性支氣管哮喘;抗休克。不良反應(yīng):心悸、頭暈、對(duì)缺氧患者可致心律失?;蛘T發(fā)加重心絞痛4.腎上腺素受體阻斷藥酚妥拉明,擴(kuò)張血管降低血壓;興奮心臟;擬膽堿和組胺樣作用,用途休克;難治性心功能不全與急性心肌梗塞;外周血管痙攣性疾??;對(duì)抗靜滴去甲腎上腺素外漏引起的血管收縮,腹痛腹瀉可誘發(fā)潰瘍病心絞痛及引起低血壓心律失常。普萘洛爾作用:同時(shí)阻斷β1β2受體,抑制心臟;收縮血管,收縮支氣管;用途:高血壓心絞痛心律失常甲亢
7、;不良反應(yīng):頭痛、惡心、嘔吐;嚴(yán)重反應(yīng)抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘三、局部麻醉藥普魯卡因:親脂性低,對(duì)粘膜穿透力較弱,故作用也較弱毒性較小只作注射用藥常用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)、蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉;丁卡因的局麻作用及用途:親脂性高對(duì)粘膜的穿透力強(qiáng)作用強(qiáng)而持久毒性較大;主要用于表面麻醉也可作傳導(dǎo)蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉,一般不單位作浸潤(rùn)麻醉四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥1.鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮的作用:抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性肌肉松弛、抗驚厥和抗癲癇;用途:焦慮癥首選、麻醉前給藥、失眠癥、驚厥癲癇(治療癲
8、癇持續(xù)狀態(tài)首選靜注)及不良反應(yīng):后遺效應(yīng)、耐受性與成癮性、過(guò)量或靜注過(guò)快可致呼吸及心血管抑制、致畸2.抗精神失常藥氯丙嗪的作用:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響、增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用;對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷α受體,阻斷M受體;用途:精神分裂癥、哎吐、人工冬眠療法(嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療);不良反應(yīng):副作用常見(jiàn)為嗜睡、口干、全身無(wú)力、心動(dòng)過(guò)速、視力模糊