氯貝丁酯膠囊

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1、氯貝丁酯膠囊說明書【藥品名稱】通用名：氯貝丁酯膠囊曾用名：商品名：英文名：ClofibrateCapsules漢語拼音：Lubeidingzhijiaonang本品化學(xué)名稱為：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為【藥理毒理】本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥，通過降低極低密度脂蛋白，達到降血脂的目的，但其降血脂作用的機制并未完全明了，可能涉及抑制肝臟脂蛋白（特別是極低密度脂蛋白）的釋放和膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，加強脂

2、蛋白酯酶的作用，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除。動物實驗表明，長期大量使用本品可導(dǎo)致良性或惡性腫瘤的發(fā)生。如將人用最大劑量的1－2倍，長期用于小鼠和大鼠（按體表面積mg/m2計數(shù)），與對照組比較，可導(dǎo)致肝臟良惡性腫瘤的發(fā)生率增加?！舅幋鷦恿W(xué)】本品從胃腸道吸收完全但緩慢。血漿蛋白結(jié)合率高，可達95%－97%。口服單次劑量后2－6小時血藥濃度達峰值。降血脂作用在服藥2－5日內(nèi)出現(xiàn)，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6－25小時?？诜笤谀c道內(nèi)迅速去酯化，并在肝臟內(nèi)經(jīng)首過

3、代謝產(chǎn)生有活性的氯貝丁酸，口服劑量的95%-99%以游離型或結(jié)合型代謝物的形式經(jīng)腎臟排泄，10%-20%為氯貝丁酸，60%為葡糖醛酸結(jié)合物?！具m應(yīng)癥】高脂血癥。其降甘油三酯作用較降膽固醇作用明顯。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥?！居梅ㄓ昧俊砍扇顺Ｓ昧靠诜?，一次0.25-0.5g，一日3－4次。為減少胃腸道反應(yīng)，本品宜與飲食同進，開始時宜采用小劑量，以后逐漸增量，但在治療的第一個月內(nèi)應(yīng)達到規(guī)定劑量，停藥時最好也采取遞減方式；有時在開始服藥的第一個月內(nèi)療效

4、不顯著，繼續(xù)服用可見效，需長期服用，停藥后，血清膽固醇和甘油三酯可能回升甚至超過原有水平，故應(yīng)采用飲食控制療法并監(jiān)測血脂至穩(wěn)定。治療3個月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃色瘤可能需時一年。肝腎功能不全的患者，用藥需減量。【不良反應(yīng)】1．長期用本品使膽石癥膽囊疾患加劇而需手術(shù)。2．有增加周圍血管病、肺栓塞、血栓性靜脈炎、心絞痛、心律失常和間歇性跛行發(fā)生的危險。3．臨床上偶見胸痛、氣短、心絞痛；血肌酸磷酸激酶和血清氨基轉(zhuǎn)移酶增加，但并非由于心肌梗死。4．臨床上常見的不良反應(yīng)有腹瀉與惡心；較少見的不良反應(yīng)有：①心律失常；②白

5、細胞減少或貧血而有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、聲啞、背痛、排尿困難；③因腎臟毒性作用而見血尿、尿少、腳與下肢浮腫。5．臨床上少見但持續(xù)存在時須加注意的不良反應(yīng)有：流感樣綜合征（肌痛、乏力，常見于腎病患者，并常伴有肌酸磷酸激酶和血氨基轉(zhuǎn)移酶增高），頭痛、胃痛、性功能減退、嘔吐等。6．用本品治療高血脂癥，可降低非致命性心肌梗死發(fā)生率，但并不一定減少心血管病的死亡率和致命性心肌梗死的發(fā)生。本品有增加非心血管原因引起死亡的危險?！窘砂Y】1．對氯貝丁酯過敏者禁用；2．原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促進膽固醇排泄增多，使原已較高的膽

6、固醇水平增加；3．有肝腎功能不全的患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀?！咀⒁馐马棥?．下列情況慎用：①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多；②肝功能不全，此時蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變；③甲狀腺機能亢進，本品可激發(fā)肌??；④潰瘍病，可能促使其再活動；⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌??；⑥對本品不耐受。2．用藥期間定期檢查：①全血象計數(shù)，尤其治療前有貧血或白細胞計數(shù)減少者；②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者；③肝功能試驗包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶；④血脂水平。3．在使用本品過

7、程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能異常、血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停藥。4．對診斷的干擾：①血肌酸磷酸激酶可能升高，尤其在腎功能衰竭或低白蛋白血癥時；②血漿β脂蛋白可能升高，此時血極低密度脂蛋白極低，但血低密度脂蛋白反而增高；③血漿纖維蛋白原可能降低；④血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高。5．本品可導(dǎo)致肌痛、肌炎、肌病及橫紋肌溶解，有時可合并血肌酸磷酸激酶升高，因此對于那些具有某些危險因素可導(dǎo)致繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎衰竭的患者，應(yīng)考慮停藥，如急性嚴重感染、低血壓、大型手術(shù)、創(chuàng)傷、嚴重的代謝、內(nèi)分泌或電

8、解質(zhì)失調(diào)、癲癇活動等；如血肌酸磷酸激酶顯著升高或肌炎診斷成立，則應(yīng)停藥。6．在治療血脂異常的同時，還需關(guān)注和治療可引起血脂異常的各種原發(fā)病，如甲狀腺機能減退、糖尿病等。7．某些藥物也可能引起血甘油三酯升高，如雌激素、噻嗪類利尿藥和β阻滯劑等，停藥后，則不再需要相應(yīng)的調(diào)脂治療。8．飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的