《藥物中間體》PPT課件

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1、第五章藥物中間體本章內(nèi)容概述抗生素類藥物中間體解熱鎮(zhèn)痛類藥物中間體心血管系統(tǒng)藥物中間體抗腫瘤藥物中間體（自學）醫(yī)藥是人類在與疾病作斗爭的過程中，不斷累積起來的一些對疾病具有預防、治療、診斷作用及調節(jié)機體生理功能作用的一類物質。包括中藥材、中成藥、抗生素、放射性藥品、血液制品和診斷藥品等。狹義的藥物中間體，是指用來生產(chǎn)醫(yī)藥原料藥的各種必需的重要中間體，例如生產(chǎn)頭孢菌素的6-APA（6-氨基青霉烷酸）、各種頭孢菌素的側鏈等。廣義的藥物中間體，包括成品藥的活性成分和制備活性成分的重要中間體等。一、定義第一節(jié)概述18世紀以前，傳染病是威脅人類

2、健康和壽命的大敵。如東漢時期傷寒流行，嚴重地區(qū)病死率可達60％～70％；中世紀天花是人類諸多傳染病中的頭號殺手，就在三十幾年前，天花還在世界上30多個國家肆虐，據(jù)報道每年約有1000～1500萬人受到感染，其中大約200萬人死亡；直到英國醫(yī)生愛德華?琴納發(fā)明牛痘疫苗并被世界各國廣泛應用后，才使人類平均壽命從30歲提高到40歲，這是人類壽命的第一次飛躍。1923年英國科學家阿?弗萊明發(fā)明了青霉素，并在世界上廣泛使用，抑制了許多細菌感染性疾病的蔓延。其間又加上新法接生的應用大大降低了產(chǎn)婦與新生兒的死亡率；免疫接種逐漸成熟和普及；這些醫(yī)療衛(wèi)

3、生上的革命，使人類平均壽命產(chǎn)生了第二次飛躍，人類壽命又增加了近20年。隨著醫(yī)療技術不斷發(fā)展以及公共衛(wèi)生和營養(yǎng)學等方面進一步完善，至今世界上大多數(shù)地區(qū)的平均壽命已達到70歲左右，有些經(jīng)濟發(fā)達的國家人均壽命已超過80歲。統(tǒng)計數(shù)據(jù)表明：1949年2000年35歲70.8歲我國居民平均壽命傳染病死亡率35%1949年2000年5％二、分類1、根據(jù)來源藥物可分為無機藥物、合成藥物和天然藥物三大類。無機藥物主要是由礦物經(jīng)過加工制得合成藥物是由化工原料合成的天然藥物是從動植物中提出的有效成分或由微生物產(chǎn)生的化學物質。現(xiàn)在總共有原料藥3500～400

4、0種，其中有機合成藥物大約占50％，動植物藥約占30％，生物或微生物藥占12％，無機藥物約占8％。2、根據(jù)功能：麻醉用藥，鎮(zhèn)靜、催眠、抗癲癇藥，精神病治療藥，解熱鎮(zhèn)痛藥，擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥，擬膽堿藥和抗膽堿藥，心血管藥，抗組胺藥，磺胺類及相關藥，抗病源性微生物藥，抗寄生蟲病藥，抗腫瘤藥，抗生素，維生素和輔酶，激素等。三、選擇性藥物在適當?shù)膭┝繒r對某一組織或器官發(fā)生作用，而對其它組織或器官很少或幾乎不發(fā)生作用，這就是藥物作用的選擇性。例如洋地黃主要興奮心肌，苯巴比妥主要抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。藥物分布不同生化機能不同組織結構不同四、過

5、敏反應藥物的過敏反應又稱變態(tài)反應，指極少數(shù)具有過敏體質的病人，用藥后產(chǎn)生劇烈的反應，這種反應與藥物劑量無關，反應性質不同，則表現(xiàn)各一：如皮膚潮紅、瘙癢皮疹、心悸、呼吸困難等，重者可引起過敏性休克，甚至死亡。過敏反應是人體對藥物一種超出限度的反應，它本質上屬于一類免疫反應。易產(chǎn)生過敏的藥物有：目前常用藥品中，青霉素、破傷風抗毒素、普魯卡因、細胞色素Ｃ、碘劑較易出現(xiàn)過敏反應，用藥前必須作皮膚過敏試驗。已有某種藥物過敏史的人，應禁止使用該種藥物，甚至再次皮試亦很危險。為引起重視、不致遺忘，必須將自己過敏的藥物詳細記載于病歷上，以引起醫(yī)生的注

6、意，作為用藥時的參考。在使用上述易過敏藥物時，除作常規(guī)皮試外，注射后至少須觀察半小時以上。一旦發(fā)生過敏反應，應盡力去醫(yī)院搶救。五、副作用藥物的副作用是藥物在治療劑量下出現(xiàn)與治療目的無關的作用，對于病人可能帶來不適或痛苦，一般都比較輕微，可以忍受，多是可以恢復的功能性變化。產(chǎn)生副作用的原因，是藥物作用選擇性差，一種藥物有多種作用。當其某一作用用于治療目的時，其他作用則成為副作用。一些藥物的副作用是難以避免的，醫(yī)生用藥時也可以設法糾正或消除副作用。例如：用喘息定治療支氣管哮喘時，其擴張支氣管的作用能緩解哮喘，這是治療作用；但其興奮心臟的作

7、用可引起病人心悸的癥狀，這就是副作用。絕大多數(shù)藥物都有一定的毒性，有的藥物本身就是從毒物發(fā)展出來的，大量服用時尤易發(fā)生中毒反應。各藥毒性作用的性質不同，其嚴重性隨劑量增加而加強。藥物中毒常見于誤服，故意使用，醫(yī)療差錯事故，以及某些病人有遺傳缺陷、病態(tài)、合用其他藥物等。有些人以增加藥量來增強療效的作法是危險的、不可取的，作為病人必須注意這一點。大多數(shù)藥物的毒性作用是可以預期的，必須多與醫(yī)生聯(lián)系，采取相應的措施。六、毒性七、結構與生物活性非特異性藥物：藥物的化學結構與生物活性之間的關系不大，其生物活性的發(fā)揮主要通過它們的理化性質，如溶解度

8、、表面張力、滲透壓等來實現(xiàn)。特異性藥物：又稱結構特異性藥物，其化學結構和生物活性之間的關系比較深，主要通過與機體細胞上微小結構部分（即受體）結合成復合物而發(fā)揮生物活性作用。因此，藥物必須與受體具有互補性才能與受體結合。其