《N膽堿受體阻斷藥》PPT課件

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1、1.神經(jīng)節(jié)阻斷藥2.骨骼肌松弛藥熟悉琥珀膽堿、筒箭毒堿的作用、用途、不良反應(yīng)與中毒解救。Ｎ1膽堿受體阻斷藥—神經(jīng)節(jié)阻斷藥選擇性地競爭性阻斷神經(jīng)節(jié)上Ｎ1受體，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)的傳遞。血管以交感神經(jīng)占優(yōu)，當(dāng)阻斷交感神經(jīng)節(jié)Ｎ1受體時(shí)，使小動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，血壓下降（似α1阻）胃腸道、眼、膀胱等平滑肌、腺體以副交感神經(jīng)占優(yōu)，出現(xiàn)便秘、擴(kuò)瞳、口干、尿潴留、胃腸分泌減少（似M阻）曾用于治療高血壓。因阻斷副交感神經(jīng)節(jié)Ｎ1受體后產(chǎn)生許多不良反應(yīng)，故現(xiàn)己少用。目前用于外科手術(shù)中代替硝普鈉（部分病人耐受）作控制性降壓；高血壓危象及主動(dòng)脈瘤手術(shù)降壓和抑制交感神經(jīng)反射常用美卡拉明（美加明）及樟磺咪芬(阿方那特）

2、。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)：明顯低血壓、暈厥、嗜睡、便秘、麻痹性腸梗阻、尿潴留、視力模糊N2膽堿受體阻斷藥－骨骼肌松弛藥骨骼肌麻痹，按其作用機(jī)制不同分為兩類:除極化型肌松藥：除極化轉(zhuǎn)非除極化；Ⅰ相阻斷轉(zhuǎn)為Ⅱ相阻斷非除極化型肌松藥N2膽堿受體阻斷藥的常用藥除極化型肌松藥，非競爭型肌松藥作用特點(diǎn)：1.最初可出現(xiàn)短時(shí)肌束顫動(dòng);2.抗AChE藥可增強(qiáng)本類藥物的肌松作用，初始時(shí)相的協(xié)同作用（一），中毒后不能用新斯的明解救;3.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性;4.治療量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用;5.臨床應(yīng)用只有琥珀膽堿.琥珀膽堿又稱司可林1、藥理作用本藥靜注10-30mg后先出現(xiàn)短暫肌束顫動(dòng)，主要發(fā)生在胸腹部；1-1.5分

3、鐘即轉(zhuǎn)為肌肉松弛，此作用持續(xù)5-8分鐘，快速短效。肌松順序:頸部→肩胛腹部四肢→呼吸肌。以頸部和四肢最明顯，面肌、舌肌、咽喉肌、咀嚼肌次之，呼吸肌不明顯本藥作用短暫，進(jìn)入體內(nèi)藥物90%被血漿中和肝臟假性膽堿酯酶（丁酰膽堿酯酶）水解，本品中毒后不能用新斯的明解救（原因之一）。機(jī)制：初始作用與乙酰膽堿相似，使去極化，因?qū)δ憠A酯酶耐受而停留時(shí)間更長，去極化更持久，引起短時(shí)間反復(fù)興奮，短暫的肌束顫動(dòng)，繼而發(fā)生神經(jīng)肌肉的阻斷和遲緩性癱瘓，其原因是被釋放的乙酰膽堿結(jié)合到去極化的終板受體上，此時(shí)終板電位從-80mv去極化至-55mv，終板對乙酰膽堿的進(jìn)一步去極化產(chǎn)生耐受。新斯的明：抑制乙酰膽堿酯酶（原因

4、之二）2、臨床應(yīng)用1).氣管內(nèi)插管術(shù)和喉鏡、氣管鏡、食管鏡檢查，短時(shí)2).輔助麻醉，尤腹壁肌肉的松弛幾乎均靜脈使用，短時(shí)靜注或長時(shí)靜滴麻醉師和經(jīng)驗(yàn)豐富醫(yī)師給藥，應(yīng)具備心肺復(fù)蘇條件3、不良反應(yīng)1).用藥后短時(shí)肌束顫動(dòng)，25%-30%術(shù)后肩胛部和胸腹部肌痛,一般3-5天可自愈；預(yù)先應(yīng)用小劑量的競爭型肌松藥預(yù)防，但有爭議。2).眼內(nèi)壓升高，禁用于青光眼及白內(nèi)障晶狀體術(shù)后3).血鉀升高，細(xì)胞快k+外流，致命的并發(fā)癥,有燒傷、惡性腫瘤、腎功能不全、腦血管意外禁用4).呼吸肌麻痹，呼吸暫停，人工呼吸和注意呼吸道通暢；強(qiáng)烈窒息感，清醒者禁用，先硫噴妥鈉靜脈麻醉；5).其他增加腺體分泌、組胺釋放的不良反應(yīng)

5、、特異質(zhì)反應(yīng)如惡性高熱（肌攣縮、骨骼肌產(chǎn)熱引起嚴(yán)重高熱，心動(dòng)過速和代謝性酸中毒，靜脈給與丹曲林（抑制Ca++骨骼肌內(nèi)流）治療）不用于8歲及以下兒童藥物相互作用堿性溶液分解，用硫噴妥鈉時(shí)不得混合降低假性膽堿酯酶活性使作用加強(qiáng)：膽堿酯酶抑制劑；環(huán)磷酰胺和氮芥；普魯卡因和可卡因等肌松作用的藥物；氨基苷類被鈣鹽拮抗，不被抗膽堿酯酶拮抗；多粘菌素B、E；四環(huán)素；克林霉素及林可霉素；鈣拮抗藥N2膽堿受體阻斷藥的常用藥筒箭毒堿（非除極化型肌松藥）非除極化型肌松藥,競爭型肌松藥本類藥物主要有筒箭毒堿、阿曲庫銨、多庫銨、米庫銨、潘庫銨等。筒箭毒堿為經(jīng)典藥物，但其作用時(shí)間較長，難以逆轉(zhuǎn)，副作用多，目前己少用。

6、其他藥物取代了筒箭毒堿，臨床用于氣管插管和全身麻醉時(shí)的輔助用藥。不通過血腦屏障，無中樞作用?？鼓憠A酯酶拮抗本類藥物作用，可用以中毒解救筒箭毒堿口服難吸收，靜脈注射4-6分起效，眼部，頜部、喉部的小而快的肌肉首先松弛，而后四肢頸部軀干、隨后肋間肌，最后膈??；恢復(fù)時(shí)次序相反。用于胸腹手術(shù)和氣管插管作用和機(jī)制：競爭型阻斷，降低終板電位幅度不能引起動(dòng)作電位；減少通道的開放頻率存在抗膽堿酯酶藥，則使乙酰膽堿存在時(shí)間延長，終板電位EPP時(shí)間延長25-30ms促進(jìn)組胺釋放，風(fēng)疹、支氣管痙攣、低血壓、支氣管腺體和唾液腺過度分泌神經(jīng)節(jié)阻斷和腎上腺髓質(zhì)阻斷，引起低血壓，心動(dòng)過速維庫胺阻斷迷走神經(jīng)長效：右筒箭毒

7、堿、多庫銨、泮庫銨、哌庫銨中效：阿曲庫銨、雷庫銨、羅庫銨、維庫銨短效：米庫銨，其去極化最短超短效：琥珀膽堿米庫銨、阿曲庫銨也可被血漿膽堿酯酶水解中毒抗膽堿酯酶藥：新斯的明擬交感胺維持血壓阿托品對抗M作用抗組胺藥異丙嗪除極化型和非除極化肌松藥作用比較肌松藥重要的不良反應(yīng)長時(shí)間的呼吸暫停、心血管性虛脫、組胺引起的不良反應(yīng)脫水和危重病人、腎功能減退、潛在重癥肌無力等慎用。預(yù)習(xí)：腎上腺素受體阻斷藥復(fù)習(xí)題：除極化和非除極化肌松藥的