9.膽堿受體阻斷藥(ⅱ)n-膽堿受體阻斷藥(8版)

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1、Chapter9膽堿受體阻斷藥（Ⅱ）N-受體阻斷藥第9章N-受體阻斷藥一、神經(jīng)節(jié)阻斷藥二、骨骼肌松弛藥1.除極化型肌松藥2.非除極化型肌松藥第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥--NN受體阻斷藥(ganglionicblockingdrugs)心血管（交感神經(jīng)占優(yōu)）→Bp↓綜合效應(yīng)（降壓少用）胃腸、膀胱平滑肌、眼睛、腺體（副交感神經(jīng)占優(yōu)）→副作用多：便秘、尿潴留、擴(kuò)瞳、視力模糊、口干美卡拉明（美加明）樟磺咪芬①麻醉時(shí)控制性降壓，減少手術(shù)出血。②主動(dòng)脈瘤手術(shù)時(shí)，減少因牽拉主動(dòng)脈引起的交感神經(jīng)興奮。第二節(jié)骨骼肌松弛藥--NM受

2、體阻斷藥（skeletalmuscularrelaxants）又稱神經(jīng)肌肉阻滯藥除極化型肌松藥(depolarizingmuscularrelaxants)分類非除極化型肌松藥(non-depolarizingmuscularrelaxants)一、除極化型肌松藥(depolarizingmuscularrelaxants)【作用機(jī)制】與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N受體結(jié)合，但不易被M膽堿酯酶破壞，較長時(shí)間作用于第1相：除極化相N受體，使M終板膜及鄰近的肌細(xì)胞膜第2相：脫敏相持久除極化。而后長期處于不應(yīng)期狀態(tài)，使終板

3、不能對(duì)乙酰膽堿起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。?肌松作用特點(diǎn)：1.一次給藥肌松作用時(shí)間較短2.常先出現(xiàn)短時(shí)的肌束顫動(dòng)3.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性4.抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類藥的肌松作用，卻反能加強(qiáng)之。（過量中毒不能用新斯的明解救）5.治療劑量無神經(jīng)節(jié)阻斷作用琥珀膽堿（suxamethonium)又稱司可林（scoline)，由琥珀酸和兩分子膽堿組成【作用特點(diǎn)】1.肌松作用出現(xiàn)快，持續(xù)時(shí)間短，易于控制。靜脈滴注（延長作用時(shí)間）2.松弛順序：頸－肩－腹－四肢強(qiáng)度：頸、肩、四肢肌肉最明顯面、舌、咽喉和咀嚼肌次之對(duì)呼

4、吸肌麻痹作用不明顯【體內(nèi)過程】假性膽堿酯酶琥珀膽堿琥珀酰單膽堿琥珀酸血、肝臟膽堿【臨床應(yīng)用】●氣管插管、氣管鏡、食管鏡、胃鏡檢查等短時(shí)間操作（靜注）●麻醉輔助用藥（靜滴）注意：窒息感（清醒患者禁用，先用硫噴妥鈉麻醉）【不良反應(yīng)及用藥注意】窒息、肌肉疼痛、血鉀升高等【藥物相互作用】?在堿性溶液中分解，不宜和硫噴妥鈉混合用?可降低假性AChE活性的藥物均可增加其作用?大劑量氨基糖苷類抗生素和肽類抗生素也有阻斷神經(jīng)肌肉接頭作用，不宜合用。二、非除極化型肌松藥(non-depolarizingmuscularre

5、laxants)能與N受體結(jié)合，可競(jìng)爭性拮抗ACh對(duì)NMM受體的作用。－－競(jìng)爭性肌松藥（competitivemuscularrelaxants）抗膽堿酯酶藥能拮抗其作用作用特點(diǎn)：1.肌松前無肌束顫動(dòng)現(xiàn)象2.同類藥物有協(xié)同作用3.吸入性全麻藥和氨基糖苷類抗生素能增強(qiáng)和延長本類藥物作用4.肌松作用可被抗膽堿酯酶藥拮抗（過量中毒可用新斯的明解救）5.可引起血壓下降（因其有一定神經(jīng)節(jié)阻斷作用和促組胺釋放作用）－－代表藥：筒箭毒堿除極化型肌松藥與非除極化型肌松藥不同點(diǎn)除極化型肌松藥非除極化型肌松藥代表藥琥珀膽堿筒

6、箭毒堿作用機(jī)制與N受體結(jié)合產(chǎn)生阻斷N受體MM持久性去極化肌束顫動(dòng)有無作用快慢1-2分鐘起效3-6分鐘起效維持時(shí)間維持4-6分鐘維持80-120分鐘新斯的明加重肌松作用拮抗肌松作用神經(jīng)節(jié)阻斷作用無有阿托品、山莨菪堿、?M膽堿受體阻斷藥東莨菪堿阿托品和阿托品類衍生物阿托品的合成代用品合成擴(kuò)瞳藥、合成解痙藥?N膽堿受體阻斷藥—哌侖西平?骨骼肌松弛藥琥珀膽堿筒箭毒堿復(fù)習(xí)題：1、骨骼肌松弛藥的分類、代表藥、作用特點(diǎn)。2、哪類骨骼肌松弛藥過量中毒可以用新斯的明解救。