膽堿受體阻斷藥Ⅱ-N膽堿受體阻

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1、Cholinoceptor-BlockingDrugs（Ⅱ）-nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents第九章膽堿受體阻斷藥（Ⅱ）-N膽堿受體阻斷藥內(nèi)容提要神經(jīng)節(jié)阻斷藥能與神經(jīng)節(jié)的Nl受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。骨骼肌松弛藥除極化型肌松藥非除極化型肌松藥教學基本要求掌握：琥珀膽堿的作用機制、臨床應用及主要不良反應。熟悉：筒箭毒堿的作用特點、機理和不良反應。了解：神經(jīng)節(jié)阻斷藥的作用特點和用途。第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻斷藥（ganglionicblockingdrugs）又稱為Nl受體阻斷藥，能與神經(jīng)節(jié)的Nl受

2、體結(jié)合，競爭性地阻斷ACh與其結(jié)合，使ACh不能引起神經(jīng)節(jié)細胞除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。這類藥物對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，因此其具體效應常視兩類神經(jīng)對該器官支配以何者占優(yōu)勢而定。第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥植物神經(jīng)節(jié)阻斷后交感和副交感神經(jīng)優(yōu)勢效應比較第一節(jié)神經(jīng)節(jié)阻斷藥【藥理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬交感占優(yōu)勢：血壓顯蓍下降.產(chǎn)生體位性低血壓.副交感占優(yōu)勢：胃腸道、眼、膀胱和腺體等，產(chǎn)生便秘、擴瞳、尿潴留和口干等癥狀?！九R床應用】1.麻醉時控制性降壓，減少手術(shù)出血。2.主動脈瘤手術(shù)時，減少因牽拉主動脈引起的交感神經(jīng)興奮。3.用于高血壓危象

3、,不做常規(guī)降壓藥?！靖弊饔谩渴人?、口干、便秘、排尿困難及視力模糊等。第二節(jié)骨骼肌松弛藥骨骼肌松弛藥（skeletalmuscularrelaxants）又稱為NM受體阻斷藥，作用于神經(jīng)肌肉接頭后膜的NM膽堿受體，產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯作用，故亦稱為神經(jīng)肌肉阻滯藥（neuromuscularblockingagents），為全麻用藥的重要組成部分。肌松藥只能使骨骼肌麻痹，而不產(chǎn)生麻醉作用，不能使病人的神志和感覺消失，也不產(chǎn)生遺忘作用。按其作用機制不同，可將其分為兩類：除極化型肌松藥（depolarizingmuscularrelaxants）非除極化型肌松藥（nondepo

4、larizingmuscularrelaxants）除極化型肌松藥：又稱為非競爭型肌松藥，分子結(jié)構(gòu)與ACh相似，能產(chǎn)生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經(jīng)肌肉接頭后膜的N2膽堿受體不能對ACh起反應，從而使骨骼肌松弛。作用特點：1.最初可出現(xiàn)短時肌束顫動，與藥物對不同部位的骨骼肌除極化出現(xiàn)的時間先后不同有關(guān)；2.連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性；3.抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強之，因此過量時不能用新斯的明解救；4.治療劑量并無神經(jīng)節(jié)阻斷作用；5.目前臨床應用的除極化型肌松藥只有琥珀膽堿。第二節(jié)骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥一、除極化型肌松藥第二節(jié)骨骼肌松

5、弛藥——琥珀膽堿(succinylcholine,司可林scoline)是目前常用肌松藥【藥動學】1.PO：不易吸收。2.iv被假AChE迅速水解,少量腎排,作用短暫?！舅幚碜饔谩?.iv10～30mg，先為肌束顫動,1分鐘轉(zhuǎn)松弛，2分鐘肌松作用最強,5-8分鐘后作用消失.靜脈滴注可延長肌松時間.2.治療量：四肢、頸部＞面、舌、咽喉部肌肉＞呼吸肌.中毒時則致呼吸麻痹。第二節(jié)骨骼肌松弛藥【臨床應用】1.氣管內(nèi)插管，氣管鏡、食管鏡檢查。2.輔助麻醉?！静涣挤磻?.窒息：過量易致呼吸肌麻痹，多見于遺傳性缺少AChE的病人。2.眼內(nèi)壓升高：使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內(nèi)壓

6、升高，故禁用于青光眼等。3.肌束顫動：肌松作用前短暫肌束顫動，用藥后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續(xù)3—5天。4.血鉀升高：持續(xù)去極化，釋放K+入血。5.其它：腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱。一、除極化型肌松藥——琥珀膽堿又稱競爭型肌松藥（competitivemuscularrelaxants）。能與ACh競爭神經(jīng)肌肉接頭的N2膽堿受體，使骨骼肌松弛，其本身不引起突觸后膜的去極化，抗膽堿酯酶藥可拮抗其肌松作用。本類藥物多為天然生物堿及其類似物，化學上屬芐基異喹啉類（benzylisoquinolines和類固醇銨類（ammoniosteroids）。第二節(jié)骨骼肌松弛

7、藥二、非除極化型肌松藥1.其作用可被同類藥增強。2.吸入性麻醉藥和氨基糖苷類能加強和延長此類物的肌松作用。3.抗膽堿酯酶藥可拮抗此類藥的作用，故過量時可用新斯的明解救。4.兼有一定的神經(jīng)節(jié)阻斷和釋放組胺作用,可使血壓下降。特點：第二節(jié)骨骼肌松弛藥是南美印地安人用數(shù)種植物制成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物堿，右旋體具有活性，是臨床應用最早的典型非去極化型肌松藥。1.iv筒箭毒堿，4-6min產(chǎn)生肌松作用,眼→頭頸部→軀干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡解救：人工呼吸和注射新斯的明。2.劑量大可引起心率減慢,血壓下降,支氣管痙攣,唾液分泌過多。原因：阻斷神