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1、第27章抗動(dòng)脈粥樣硬化藥Chapter27Antiatheroscleroticdrugs大連醫(yī)科大學(xué)李淑媛目錄概述常用藥物HMG-CoA還原酶抑制劑其他調(diào)血脂藥影響膽固醇吸收和轉(zhuǎn)化的藥物影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運(yùn)及分解的藥物復(fù)習(xí)思考題洛伐他汀考來(lái)烯胺吉非貝齊煙酸普羅布考多烯脂肪酸VitaminE動(dòng)脈粥樣硬化（atherosclerosis，AS）主要表現(xiàn)為受累動(dòng)脈內(nèi)膜脂質(zhì)沉積，單核細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)及血管平滑肌細(xì)胞增生等，形成泡沫細(xì)胞、脂紋和纖維斑塊，引起血管壁硬化、管腔狹窄和血栓形成，從而導(dǎo)致冠心病、腦血管病和周?chē)懿 ?/p>
2、血脂是血漿中所含脂類(lèi)的總稱(chēng)，包括：游離膽固醇（freecholesterolFC）膽固醇酯（cholesterolesterCE）甘油三酯（triglyceride,TG）磷酯（phospholipid,PL）等它們?cè)谘獫{中分別與載脂蛋白結(jié)合形成血漿脂蛋白，易于轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝。主要是指血漿中CM、VLDL和LDL高于正常值，1970年世界衛(wèi)生組織將其分為六型。Ⅰ型：原發(fā)性高乳糜微粒血癥；Ⅱa型：家族性高脂蛋白血癥，包括雜合子家族性高脂蛋白血癥和純合子家族性高脂蛋白血癥；Ⅱb型：家族性復(fù)合型高脂蛋白血癥；Ⅲ型：家族性異常β-脂
3、蛋白血癥；Ⅳ型：家族性高三酰甘油血癥；Ⅴ型：混合性高三酰甘油血癥。通常Ⅱ~Ⅳ型均能引起動(dòng)脈粥樣硬化。高脂血癥（hyperlipemia）或 高脂蛋白血癥（hyperlipoproteinemia）AS的治療早期或輕癥患者多采用飲食療法，低膽固醇和低動(dòng)物脂肪食物，限制熱量的攝入，并輔以適當(dāng)?shù)捏w力勞動(dòng)和體育鍛煉；上述療法無(wú)效或較重患者可應(yīng)用藥物、介入療法、外科手術(shù)或基因治療等手段。具有抗AS作用的藥物統(tǒng)稱(chēng)為抗動(dòng)脈粥樣硬化藥（antiatheroscleroticdrugs）。目前常用的主要是調(diào)血脂藥（lipidregulat
4、ors）。Lipidregulators，通過(guò)調(diào)整血漿脂質(zhì)或脂蛋白的紊亂治療高脂血癥及產(chǎn)生抗AS作用。調(diào)血脂藥按作用機(jī)制不同可分為：①HMG-CoA還原酶抑制劑；②影響膽固醇吸收和轉(zhuǎn)化的藥物；③影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運(yùn)及分解的藥物?！ovastatin,pravastatinandsimvastatin,fluvastatin,atorvastatinareinhibitorsof3-hydroxy-3-methylglutaryco-enzymeA(HMGCoA)reductase.Thesedrugsreversibl
5、yinhibittheenzymeHMGCoAreductase,whichcatalysestherate-limitingstepinthesynthesisofcholesterol.ThedecreaseincholesterolsynthesisincreasesthenumberofLDLreceptors,thusdecreasingLDLlevels.ThesedrugshavebeenshowntoreducebloodcholesterolinpatientwithtypeIIhyperlipidae
6、mia.HMGCoAreductaseinhibitorsreducetheriskofcoronaryarterydisease.SideeffectofLovastatinandsimvastatininclude:nausea;headache;constipationordiarrhea;rashorreversiblemyositis.Lovastatinandsimvastatinshouldnotbegiventopeoplewhoarepregnantorbreast-feeding,orwhohavel
7、iverdiseaseorporphyria.HMG-CoAreductaseinhibitors3-羥-3-甲戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑亦稱(chēng)他汀類(lèi)（statins）藥物，1976年被Endo等從霉菌的培養(yǎng)液中獲得，是目前治療高膽固醇血癥的新型藥物。其中美伐他?。╩evastatin）和洛伐他汀（lovastatin）是從真菌培養(yǎng)物中分離而來(lái)的。普伐他?。╬ravastatin）和辛伐他?。╯imvastatin）為人工半合成品。氟伐他?。╢luvastatin）和阿伐他?。╝torvastatin）
8、是新近人工合成品。除美伐他汀外此類(lèi)藥物均廣泛應(yīng)用于臨床。HMG-CoA還原酶抑制劑1．調(diào)血脂作用本藥對(duì)肝臟有高度的選擇性。口服后能劑量依賴(lài)性地降低血漿TC和LDL-C水平。大劑量時(shí)可降低血漿TG水平和略升高HDL-C水平,但作用不如苯氧酸類(lèi)。久用可促使動(dòng)AS斑塊消退，減輕冠狀動(dòng)脈狹窄的程度。作用機(jī)制是化學(xué)結(jié)構(gòu)中開(kāi)環(huán)羥
