《抗微生物藥物概論》ppt課件

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1、抗微生物藥物概論林蓉DepartmentofpharmacologyAntimicrobialAgents1第一節(jié)常用術(shù)語(yǔ)第二節(jié)抗菌藥物作用機(jī)制第三節(jié)耐藥性及耐藥機(jī)制第四節(jié)抗菌藥物合理應(yīng)用原則AntimicrobialAgents2抗微生物藥物，也即抗感染藥物抗菌藥物抗細(xì)菌藥物：抗生素、合成或半合成藥物抗真菌藥物抗生素：合成抗菌藥物包括：氟喹酮類磺胺類等。即殺滅或者抑制微生物生長(zhǎng)或繁殖的藥物，包括抗菌藥物、抗病毒藥物、抗滴蟲(chóng)原蟲(chóng)藥物、抗支原體衣原體立克次體藥物等，但不包括抗寄生蟲(chóng)藥物。青霉素類、頭飽菌素類，氨基糖苷類，大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類、林

2、可霉素類等。3第一節(jié)常用術(shù)語(yǔ)4化學(xué)治療（chemotherapy，化療）對(duì)病原體(微生物、寄生蟲(chóng))及腫瘤細(xì)胞所致疾病的藥物治療稱之。Chemotherapyisthedrugtreatmentforthediseasescausedbybacteriaandtheotherpathologicmicroorganisms,parasites,andtumorcells.5抗菌藥物（antibacterialagents）對(duì)病原菌有抑制和殺滅作用,用于細(xì)菌感染性疾病治療的藥物。包括抗生素和人工合成抗菌藥。抗生素（antibiotics）：某些微生物(細(xì)菌

3、、真菌、放線菌等)在其生活過(guò)程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)。6抗菌藥物病原菌抗菌作用耐藥性抗病能力防治作用&不良反應(yīng)體內(nèi)過(guò)程機(jī)體致病7Drug-pathogen-patientintrinsicversusacquiredImmuneresponseabsorption,distribution,metabolism,elimination8抑菌藥（bacteriostaticdrugs）抑制病原菌生長(zhǎng)繁殖，無(wú)殺滅作用殺菌藥（bactericidaldrugs）抑制病原菌生長(zhǎng)繁殖，殺滅病原菌9DrugclassificationsB

4、acteriostatic:inhibitthegrowthandreplication,butdoesnotkill.ExamplesSulfonamidesTrimethoprimChloramphenicolTetracyclineErythromycinClindamycinExamplesβ-LactamsQuinolonesVancomycinAminoglycosides(most)Bacteriocidal:killsusceptiblebacteria.10抗菌譜（antibacterialspectrum）定義：抗菌藥物的抗菌作用范

5、圍窄譜抗菌藥：僅對(duì)單一菌種或一屬細(xì)菌具有抗菌作用，抗菌范圍窄廣譜抗菌藥：對(duì)多種不同病原菌具有抗菌作用，抗菌范圍廣11抗菌活性（antibacterialactivity）抗菌藥物抑制和殺滅病原菌的能力常用最低抑菌濃度（MIC）和最低殺菌濃度（MBC）表示。最低抑菌濃度（MIC）體外抑制病原菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度最低殺菌濃度（MBC）體外殺滅或使菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度12化療指數(shù)（chemotherapeuticindex）評(píng)價(jià)化療藥物有效性與安全性的指標(biāo)。LD50/ED50或LD5/ED95即動(dòng)物半數(shù)致死劑量與感染動(dòng)物半數(shù)有效劑量之比。是評(píng)價(jià)化

6、療藥物應(yīng)用價(jià)值的參數(shù)之一，值越大，表示藥物療效高，毒性小。但這是相對(duì)的，如青霉素小劑量可致過(guò)敏性休克，但其化療指數(shù)大。13第二節(jié)抗菌藥物作用機(jī)制Mechanismsofantimicrobialagents14MechanismsofantimicrobialagentsA.InhibitionofcellwallsynthesisB.InhibitionoffunctionsofcellularmembraneC.InhibitionofproteinsynthesisD.InhibitionofnucleicacidsynthesisE.Inhib

7、itionoffolicacidsynthesis15細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分:糖類、蛋白質(zhì)、類脂質(zhì)G+：壁質(zhì)（黏肽、多糖肽）50%-60%耐胞內(nèi)20-30個(gè)大氣壓的滲透壓G-：黏肽層較薄，胞漿滲透壓低外膜構(gòu)成：脂多糖、磷脂、膜蛋白干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成Inhibitionofcellwallsynthesis16Pepti-DoglycanLayers細(xì)胞膜細(xì)胞壁外膜磷脂青霉素結(jié)合蛋白青霉素結(jié)合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽17A作用于胞漿內(nèi)黏肽合成階段的藥物磷霉素、環(huán)絲氨酸B作用于細(xì)胞膜黏肽合成階段的藥物萬(wàn)古霉素

8、、桿菌肽C作用于胞膜外黏肽合成階段的藥物β-內(nèi)酰胺類18二.損傷細(xì)菌細(xì)胞膜及其功能Inhibi