《抗微生物藥物》ppt課件

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1、第三章抗微生物藥物理解抗菌藥物的分類和細菌耐藥性產(chǎn)生機制；掌握抗菌藥物基本概念、作用機制、作用與用途、臨床應用注意事項；達到安全、有效、合理使用抗菌藥物的目的.學習目標第三章抗微生物藥物第一節(jié)抗菌藥物概述第二節(jié)抗生素第三節(jié)合成抗菌藥第四節(jié)抗真菌藥及抗菌藥物的合理使用一、基本概念耐藥性抗菌譜抗菌活性抗生素效價抗菌藥物抗菌藥后效應第一節(jié)抗菌藥物概述1.抗菌藥物抗生素、半合成抗菌藥、全合成抗菌藥氨芐西林阿莫西林苯唑西林青霉素2.抗菌譜×G+G-×窄譜抗菌藥廣譜抗菌藥3.抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細菌的能力。常用最低抑菌濃度（MIC）與最低殺菌濃

2、度（MBC）兩個指標進行評價?？咕钚钥咕幬矬w外抑菌試驗4.抗生素效價是指抗生素的作用強度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量單位或效價單位（U、IU）表示。（1）合成、半合成抗生素：注射用苯唑西林鈉0.5g/瓶；氨芐西林鈉0.125g/片（2）天然抗生素：注射用硫酸鏈霉素100萬IU/瓶注射用青霉素鈉0.24g（40萬IU）/瓶；5.抗菌藥后效應（PAE）抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至最低抑菌濃度以下，但在一定時間內(nèi)細菌仍受到持久抑制的效應。6.耐藥性（抗藥性）病原體對反復應用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象。分為固有耐藥性和

3、獲得耐藥性。二、抗菌藥物作用機制1.增加細胞膜的通透性2.干擾細菌細胞壁的合成3.抑制核酸的合成4.抑制細菌葉酸的代謝5.抑制細菌蛋白質(zhì)的生物合成1．增加細胞膜的通透性1．增加細胞膜的通透性革蘭氏陽性細菌和革蘭氏陰性細菌細胞壁比較圖G+G-2．干擾細菌細胞壁的合成3.抑制核酸的合成正常情況下核酸的合成氟喹諾酮類藥物抑制核酸合成4.抑制細菌蛋白質(zhì)合成(1)氨基糖苷類抗生素(2)四環(huán)素類抗生素(3)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(4)酰胺醇類抗菌藥與林可霉素及其衍生物細菌蛋白質(zhì)合成氨基糖苷類氨基糖苷類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可霉素類抑制細菌蛋

4、白質(zhì)合成︱5.抑制細菌葉酸的代謝四、細菌對抗菌藥物的耐藥性產(chǎn)生機制1.改變藥物作用的靶位2.降低細胞膜的通透性3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活產(chǎn)生以?-內(nèi)酰胺酶為代表的水解酶類3.產(chǎn)生滅活酶或鈍化酶使藥物失活(2)產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶4.主動轉(zhuǎn)運泵作用5.細菌改變代謝途徑細菌通過產(chǎn)生大量的對氨苯甲酸（PABA），或直接利用葉酸生成二氫葉酸對磺胺藥的耐藥。1.?-內(nèi)酰胺類抗生素2.氨基糖苷類抗生素3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素4.四環(huán)素類抗生素5.林可胺類抗生素6.多肽類抗生素7.人工合成抗菌藥三、抗菌藥物的分類青霉素類：青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、

5、阿莫西林、苯唑西林頭孢菌素類：~氨芐、~噻呋β-內(nèi)酰胺酶抑制劑：克拉維酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）1.?-內(nèi)酰胺類抗生素鏈霉素卡那霉素丁胺卡那霉素慶大霉素新霉素大觀霉素安普霉素妥布霉素2.氨基糖苷類抗生素紅霉素泰樂菌素北里霉素替米考星3.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素土霉素、四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素（強力霉素）4.四環(huán)素類抗生素5.林可胺類抗生素林可霉素，克林霉素。6.多肽類抗生素多黏菌素B、多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素、恩拉霉素7.人工合成抗菌藥⑴喹諾酮類：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、培氟沙星、達氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星7.人工合成抗菌藥⑵

6、磺胺類藥物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺對甲氧嘧啶SMD、磺胺間甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶銀SD-Ag等7.人工合成抗菌藥⑶酰胺醇類藥物（氯霉素類藥物）:甲砜霉素、氟苯尼考β-內(nèi)酰胺類青霉素類頭孢菌素（先鋒霉素）天然青霉素類半合成青霉素類一、β-內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)抗生素一、?-內(nèi)酰胺類抗生素常用藥物：青霉素G鈉（鉀）氨芐西林苯唑西林羥氨芐青霉素頭孢氨芐β-內(nèi)酰胺酶抑制劑優(yōu)點殺菌力強毒性低使用方便價格低廉天然青霉素類缺點不耐酸和青霉素酶，抗菌譜較窄，易過敏。（一）青霉素類抗生素鏈球菌葡萄

7、球菌天然青霉素抗菌譜破傷風梭菌氣腫疽桿菌G+炭疽桿菌丹毒桿菌放線菌立克次體支原體衣原體螺旋體β-內(nèi)酰胺類優(yōu)點廣譜、長效耐青霉素酶過敏反應發(fā)生率低半合成青霉素類代表藥氨芐西林阿莫西林苯唑西林氯唑西林G+半合成青霉素類抗菌譜G-耐青霉素的G＋球菌半合成青霉素類作用特點對革蘭氏陽性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。對革蘭氏陰性菌作用與四環(huán)素類相似或略強，但不及慶大霉素、卡那霉素和多黏菌素。對耐青霉素的金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌無效。半合成青霉素類類別藥物特點耐酸青霉素V青霉素B口服吸收好，不耐酶，抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，不宜用于嚴重感染

8、耐酶苯唑~氯唑~雙氯~、氟氯~主要用于耐青霉素的金葡菌感染廣譜氨芐西林阿莫西林耐酸、不耐酶，作用于G+、G-，對耐青霉素的金葡菌無效廣譜、抗綠膿桿菌羧芐西林耐酸、耐酶，抗菌譜與氨芐青霉素相似，