酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制

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1、酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制——酪氨酸激酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制匯報(bào)主要的內(nèi)容5、abltyrosnekinase的突變及其治療簡(jiǎn)介;4、abltyrosnekinase的第二類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制;2、酪氨酸激酶家族;abltyrosnekinase的立體結(jié)構(gòu);3、abltyrosnekinase的第一類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制;1、競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)和類型;競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)特點(diǎn):1)抑制劑與酶結(jié)合是可逆的2)抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似3)其抑制程度取決于底物及抑制劑的相對(duì)濃度競(jìng)爭(zhēng)性抑制雙倒數(shù)曲線占據(jù)活性位點(diǎn)抑制1、競(jìng)爭(zhēng)性抑制的類型占據(jù)別構(gòu)位點(diǎn)抑制-11、

2、競(jìng)爭(zhēng)性抑制的類型占據(jù)別構(gòu)位點(diǎn)抑制-21、競(jìng)爭(zhēng)性抑制的類型藥物作用的基本特點(diǎn)a、藥物對(duì)受體的作用是可逆的。但達(dá)到其最大作用后,其藥理活性逐漸降低。b、藥物與受體的反應(yīng),其分子沒有化學(xué)上的改化在結(jié)構(gòu)上藥物與受體構(gòu)象的契合所形成的鍵一般較弱,包括:離子鍵,極性鍵,氫鍵,疏水鍵和范德華力。c、藥物對(duì)細(xì)胞是短暫的作用。在多數(shù)情況下,受體與藥物分子反應(yīng)并不能永久性的改變受體,當(dāng)藥物在細(xì)胞中的濃度降低時(shí),藥物-受體之間的結(jié)合變?nèi)?,藥物就停止作用了。蛋白酪氨酸激?proteintyrosinekinase,PTK)催化的生理反應(yīng)

3、Src、Tec、Csk、Fes、Abl、Syk/ZAP-70、Fak和JAK。受體型酪氨酸激酶(RTK)表皮生長因子受體(EGFR)家族胰島素受體家族(IR)血小板衍生生長因子(PDGF)受體家族成纖維細(xì)胞生長因子受體(FGFR)家族非受體型酪氨酸激酶(NRTK)2、酪氨酸激酶家族AgentTargetkinaesAppmveddatelmstinib(Gleevee)Bcr-Abl,PDGFR,c—KitMay.2001Gefitinlb(Iressa)EGFRMmrch,2003Erlotinib(Tarcev

4、a)HERI/EGFRNovember2004Sorafenib(Nexavar)VEGFB2/3,pDGFR,FLT3,Kit,RafDecember2005Sunitinib(Sutent)ErbB2/EGFR,PDGFRJanuary.2006Dasatinib(sprycel)Ber-Abl,SreJune,2006FDA批準(zhǔn)用于臨床使用的激酶抑制劑2、酪氨酸激酶家族Bcr-Abl基因融合2、abltyrosnekinase2、abltyrosnekinase2、abltyrosnekinase的立體結(jié)構(gòu)2

5、、abltyrosnekinase的立體結(jié)構(gòu)2、abltyrosnekinase的立體結(jié)構(gòu)A3、abltyrosnekinase的第一類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制Fig.3.StereorepresentationofthebindingofAMP-PNPwiththeglycine-richflap.Greendashedlinesrepresentintermolecularhydrogenbonds.3、abltyrosnekinase的第一類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制SchemeI.Schematicdiagramoftheint

6、eractionsbetweenMnAMP-PNPandcatalyticsubunit,inhibitorpeptideorwatermolecules.Dashedlinescorrespondtohydrogenbonds(<3.5A),thinsolidlinesindicatemetal-ligandbonds.3、abltyrosnekinase的第一類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制第二類ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑4、abltyrosnekinase的第二類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制4、abltyrosnekinase的第二類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)

7、制4、abltyrosnekinase的第二類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制4、tyrosnekinase的第二類競(jìng)爭(zhēng)性抑制機(jī)制ComparisonofthegeneralpropertiesoftypeIandtypeIIkinaseinhibitorsTypeIinhibitorsTypeIIinhibitorsActivationstateofthekinaseinhibitedActiveorinactiveInactiveCanapplytoeverykinase?YesNo,OnlytothosewithDFG-out

8、conformationavailableKinase-bindingregionATPsiteATPsiteandallostericsiteATPcompetitive?Yes,Yes,indirectlySelectivityUsuallylow,butveryselectiveinhibitorshavebeenidentifiedAdvantage

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