藥物化學(xué)大題

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1、第一章緒論1．藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)包括那些？答：藥物化學(xué)的研究對象是藥物，研究內(nèi)容主要包括：①發(fā)現(xiàn)與發(fā)明藥物；②合成化學(xué)藥物；③闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)；④研究藥物分子與機體（生物大分子）之間的相互作用規(guī)律。主要任務(wù)包括：①創(chuàng)制新藥，發(fā)現(xiàn)和發(fā)展新藥；②為藥物合成提供生產(chǎn)方法和工藝；③為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。2．藥物的雜質(zhì)指那些物質(zhì)？答：雜質(zhì)是指生產(chǎn)、貯存過程中引進或產(chǎn)生的藥物以外的其他化學(xué)物質(zhì)。分為：一般雜質(zhì)：多數(shù)藥物在生產(chǎn)和儲存過程中易引入的雜質(zhì)如：氯化物、硫酸鹽、鐵鹽、重金屬、砷鹽、有色金屬等。特殊雜質(zhì)：是指在該藥物的生產(chǎn)和儲存

2、過程中可能引入的特殊雜質(zhì)。如阿司匹林中的游離水楊酸、腎上腺素中的酮體等。3．舉出兩種藥物的通用名、化學(xué)名和商品名。答：通用名（INN）通常是由國家或國際命名委員會命名的，在世界范圍內(nèi)使用不受任何限制，不能取得專利和行政保護?；瘜W(xué)名是由國際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會和國際生物化學(xué)聯(lián)合會等國際機構(gòu)整理出來的系統(tǒng)化學(xué)名，以化學(xué)結(jié)構(gòu)為基本點，對確定特定的化學(xué)物質(zhì)具有獨特的優(yōu)點，一個化學(xué)物質(zhì)只有一個化學(xué)名。商品名是由新藥開發(fā)者在申報時選定的，并在國家商標或?qū)＠肿?，受行政和法律保護的名稱。通用名和化學(xué)名主要針對原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指

3、必準上市后的藥品名稱，常用于醫(yī)生的處方中。?舉例：通用名：撲熱息痛????化學(xué)名：對乙酰氨基酚?????????商品名：白加黑???????通用名：西咪替丁????化學(xué)名：甲氰咪呱???????????商品名：泰胃美???????通用名：阿司匹林????化學(xué)名：2-(乙酰氧基）苯甲酸??????商品名：腸溶片4．新藥的研發(fā)過程?答：新藥是指未曾在中國境內(nèi)上市銷售的藥品，新藥的研發(fā)過程：①臨床前研究包括藥物化學(xué)、工藝路線、理化性質(zhì)、質(zhì)量標準、穩(wěn)定性、毒性、藥效、藥動學(xué)關(guān)系的研究②.臨床研究包括123期臨床試驗，觀察人對新藥的耐受性程度和藥物

4、代謝動力學(xué)，為制定給藥方案提供依據(jù)，對安全性做出評價③.售后調(diào)研，上市后的監(jiān)測，在廣泛使用條件下考察療效和不良反應(yīng)。?第二章麻醉藥1.簡述局麻藥的構(gòu)效關(guān)系。答：局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)可概括為三部分：親脂部分、中問連接鏈和親水部分。?親脂部分為取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)，以苯環(huán)作用較強。（初級藥士藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華）中間連接鏈與局部麻醉藥作用持效時間及強度有關(guān)。其麻醉作用時間順序為-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用強度順序為-S->-Ｏ->-CH2->-NH-。親水部分一般為叔胺，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

5、收集整理烷基以3～4個碳原子時作用最強。局部麻醉

6、藥結(jié)構(gòu)中的親水部分和親脂部分必須有適當(dāng)?shù)钠胶?，即有合適的脂水分配系數(shù)，才有利于發(fā)揮其麻醉活性。一般來說，具有較高的脂溶性和較低的pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。局麻藥的代表藥物：可卡因（Cocaine）的構(gòu)效關(guān)系如下2.分析鹽酸普魯卡因的結(jié)構(gòu)，討論化學(xué)性質(zhì)與其結(jié)構(gòu)的關(guān)系。答：鹽酸普魯卡因的化學(xué)式是：結(jié)構(gòu)式是：化學(xué)名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽，?本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后有麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，幾乎不容于乙醚，在空氣中穩(wěn)定，但對光敏感應(yīng)避光保存。從結(jié)構(gòu)中我們可以

7、知?①有酯鍵。易發(fā)生水解，水解速度受溫度和pH值的影響較大，隨pH增大水解速度加快，在pH3.0—3.5時最穩(wěn)定，溫度升高水解速度也會增大，所以在制備保存中要嚴格控制好溫度及pH值。?②芳伯氨基。容易發(fā)生氧化變色，其反應(yīng)也受溫度及pH值的影響，并且具有重氮化偶合反應(yīng)。在稀鹽酸中，與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性β-萘酚生成猩紅色的偶氮化合物。③鹽酸普魯卡因水溶液加氫氧化鈉試液，析出白色沉淀，加熱，變?yōu)橛蜖钗?；繼續(xù)加熱，發(fā)生的蒸汽能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍，熱至油狀物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。3.分析鹽酸利多卡因的結(jié)構(gòu)，討論穩(wěn)定性與其結(jié)

8、構(gòu)的關(guān)系。（1）分子結(jié)構(gòu)中有酰胺鍵，由于鄰位兩個甲基的空間位阻作用，對酸、堿均較穩(wěn)定，不易被水解。（2）分子中有叔胺結(jié)構(gòu)，與三硝基苯酚試液生成沉淀。（3）本品游離堿可與某些金屬離子生成有色絡(luò)鹽，例如加CuSO4試液顯藍紫色。4.寫出鹽酸普魯卡因的合成路線。5.寫出鹽酸利多卡因的合成路線。第三章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1．寫出苯二氮卓類的基本結(jié)構(gòu)及化學(xué)命名答：基本結(jié)構(gòu)：化學(xué)名：5-苯基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮2．地西泮在體內(nèi)胃腸道發(fā)生什么樣的化學(xué)變化？對其生物利用度有何影響？答：地西泮，?化學(xué)名：1-甲基-5-苯基-7-1，

9、3?-二氫-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮，?又名安定、苯甲二氮卓。?服用后在體內(nèi)發(fā)生：?①水解反應(yīng)：本品的酰胺和烯胺結(jié)構(gòu)，遇酸或堿液，受熱易水解開環(huán)。?按1，2位或4，5位開環(huán)，平行進行。