實(shí)驗(yàn)七緩釋片的制備

《實(shí)驗(yàn)七緩釋片的制備》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線(xiàn)閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。

1、實(shí)驗(yàn)七緩釋片的制備————茶堿緩釋制劑的制備及釋放度的測(cè)定一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康暮鸵?、通過(guò)制備茶堿緩釋制劑,熟悉緩釋制劑的基本原理與設(shè)計(jì)方法。2、掌握緩釋制劑釋放度的測(cè)定方法及要求。二、實(shí)驗(yàn)原理1、緩釋制劑是指延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的釋放、吸收而達(dá)到延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間為目的的劑型。2、緩釋制劑所包含的種類(lèi)很多，在本實(shí)驗(yàn)中我們要制備的是溶蝕性骨架型和親水凝膠骨架型緩釋劑。骨架片：藥物和一種或多種骨架材料及其它輔料制成的片狀固體劑型。溶蝕性骨架緩釋片：以惰性的脂肪及蠟類(lèi)基質(zhì)為骨架材料的骨架型片劑。該類(lèi)緩釋片是通過(guò)脂肪或蠟質(zhì)的逐漸溶蝕來(lái)達(dá)到釋放藥物而得名。親水凝膠骨架緩釋片：以親水性高分子聚合物為骨架材料的緩釋片。

2、該類(lèi)緩釋片在胃腸道消化液中膨脹形成凝膠，使釋藥時(shí)間延長(zhǎng)而得名。3、把藥物制成緩釋劑的目的：（1）減少血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用，提高療效；（2）能夠減少給藥次數(shù)，改善患者的順應(yīng)性；（3）增加藥物治療的穩(wěn)定性。4、釋放度是檢查緩釋劑的重要指標(biāo)，是指藥物在規(guī)定的溶劑中釋放的速度和程度。一般地通過(guò)釋藥曲線(xiàn)來(lái)評(píng)價(jià)釋放度，制作曲線(xiàn)時(shí)至少在釋放度為0-20%（0.5~2h)、45%-65%及最后完全釋放時(shí)取樣分析，從藥物是否有突釋、釋藥特性及釋藥完全程度等方面來(lái)評(píng)價(jià)。為了確保準(zhǔn)確性，常外加兩個(gè)取藥時(shí)間點(diǎn)分析。三、實(shí)驗(yàn)藥品和器材略四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容及步驟：1、茶堿溶蝕性骨架緩釋片的制備（1）處方及分析（2）

3、制備方法2、茶堿親水凝膠骨架緩釋片的制備（1）處方及分析（2）制備方法3、釋放度實(shí)驗(yàn)（1）制備標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)P33數(shù)據(jù)：（2）釋放度測(cè)定——轉(zhuǎn)藍(lán)法取緩釋片，照釋放度測(cè)定法（中國(guó)藥典2005年版），采用溶出度測(cè)定法的轉(zhuǎn)藍(lán)法的裝置，以水900ml為溶劑，溫度37℃，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，但在1、2、3、4、6、12小時(shí)分別取溶液3ml，立即經(jīng)0.8μm微孔濾膜濾過(guò)，并即時(shí)在操作容器中補(bǔ)充水3ml。分別精密量取濾液各1ml，分別置于10ml量瓶中，加水至刻度，搖勻，照分光光度法，在270nm的波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度。四、注意事項(xiàng)1、本實(shí)驗(yàn)茶堿緩釋片中HPMC用量增加時(shí)，可使片劑遇水后形成凝膠層的速

4、率加快、厚度增加，從而導(dǎo)致水份向片芯滲透速率減小，以致片劑骨架溶蝕減緩、茶堿釋放速率減慢；若片中水溶性小分子乳糖用量增加，則在一定程度上可以促使水份滲入片芯，從而使片劑溶蝕加快，進(jìn)而加快釋放速率。因而，茶堿緩釋片可通過(guò)HPMC、乳糖用量的改變來(lái)調(diào)節(jié)藥物的釋放速率，直至達(dá)到要求為止。2、緩釋片硬度對(duì)釋藥速率有直接影響，本實(shí)驗(yàn)將硬度控制在5～7kg/cm2之間為宜。3、對(duì)所用的溶出度測(cè)定儀，應(yīng)預(yù)先檢查其是否運(yùn)轉(zhuǎn)正常，并檢查溫度、轉(zhuǎn)速的控制等是否精確，并注意儀器的安裝。4、樣液用微孔濾膜過(guò)濾時(shí)，應(yīng)注意濾膜安裝是否正確緊密，否則會(huì)影響測(cè)定數(shù)據(jù)的正確性五、實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論？六、思考題P34