可譜妥(左卡尼汀

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1、可譜妥(左卡尼汀)的產(chǎn)品介紹青島美邦醫(yī)藥有限公司業(yè)務(wù)部代國(guó)興2007-05第一章注射用左卡尼汀【商品名】：可譜妥【通用名】：注射用左卡尼汀【規(guī)格包裝】：1.0g*400(支)【批準(zhǔn)文號(hào)】：國(guó)藥準(zhǔn)字H20041367【生產(chǎn)企業(yè)】：晉城海斯藥業(yè)【規(guī)格】：1.0g/瓶第二章可譜妥(左卡尼汀)左旋卡尼汀(LC)，又稱左旋肉堿，為人體細(xì)胞內(nèi)的一種基本成分是長(zhǎng)鏈脂肪酸進(jìn)入線粒體β氧化的必需物質(zhì)，約75%的LC來(lái)自食物，其余25%由人體自身合成，其主要生物學(xué)作用是將長(zhǎng)鏈脂肪酸從胞漿轉(zhuǎn)運(yùn)入線粒體內(nèi)膜，經(jīng)Krebs循環(huán)進(jìn)行β氧化產(chǎn)生ATP供能，同時(shí)還有調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)乙酰CoA/CoA比值、促進(jìn)蛋白

2、質(zhì)降解和抗氧化刺激等作用。近年來(lái)，LC在多種疾病的臨床治療上都顯示出可喜的治療效果藥理作用1.可譜妥是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類(lèi)代謝。在缺血缺氧時(shí)，脂酰CoA堆積，線粒體內(nèi)的長(zhǎng)鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰CoA可導(dǎo)致膜結(jié)構(gòu)紊亂，細(xì)胞自溶死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無(wú)氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂酰CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)化酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。藥理作用2.可譜妥是肌肉細(xì)胞的主

3、要能量來(lái)源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細(xì)胞C色素還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用，對(duì)于各種組織缺血缺氧，可譜妥通過(guò)增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。藥理作用3.可譜妥的其它功能有：中等長(zhǎng)鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過(guò)氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比例的緩沖作用；從酮類(lèi)物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸（包括支鏈氨基酸）中產(chǎn)生能量，去除過(guò)高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。第三章對(duì)心血管系統(tǒng)疾病作用顯著(1)有研究表明，心肌局部缺血時(shí)心肌細(xì)胞內(nèi)LC含量減少40%以上，及時(shí)補(bǔ)充LC對(duì)缺血性心臟病有一定療效

4、。據(jù)國(guó)外報(bào)道，慢性心絞痛患者在常規(guī)治療時(shí)加口服LC1.5~6克/天，1年后治療組患者心臟功能和生活質(zhì)量較常規(guī)治療組明顯改善；心臟病常規(guī)用藥量較對(duì)照組明顯減少；發(fā)生心功能衰竭和死亡的患者也明顯減少。穩(wěn)定型心絞痛患者常規(guī)治療加口服LC2克/天，3個(gè)月后治療組患者運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間較常規(guī)治療組顯著延長(zhǎng)，運(yùn)動(dòng)恢復(fù)時(shí)間顯著縮短，提示LC可有效改善心絞痛患者的心功能。治療心絞痛（*p<0.05**p<0.005）顯著提高運(yùn)動(dòng)耐量，減低ST段下移程序。減少抗心絞痛藥物及其它心臟病藥物用量。對(duì)心血管系統(tǒng)疾病作用顯著(2)外研究報(bào)道，急性心肌梗死患者常規(guī)治療加口服LC2克/天，28天后治療組患者心電

5、圖QRS積分顯著低于常規(guī)治療組。兩組發(fā)生心絞痛的比例分別為17.6%和36%，心力衰竭分別為23.4%和36.0%，心率失常分別為13.4%和28.0%，提示LC對(duì)心肌梗死有較好療效。對(duì)心血管系統(tǒng)疾病作用顯著(3)擴(kuò)張型心肌病引起的充血性心力衰竭患者常規(guī)治療加口服LC2克/天，隨訪3年，治療組患者存活期顯著長(zhǎng)于對(duì)照組，治療組患者臨床癥狀較對(duì)照組明顯。實(shí)驗(yàn)研究還證明，丙酰化LC能明顯改善充血性心力衰竭模型鼠的左室功能，治療后內(nèi)質(zhì)膜酰苷?；富钚?，內(nèi)質(zhì)膜Na+-K+-ATP酶活性均較對(duì)照組顯著改善。第四章治療肝臟疾病領(lǐng)域的應(yīng)用1、慢性病毒性肝炎患者血漿LC水平顯著高于正常人，這可能

6、與肝細(xì)胞受損后細(xì)胞內(nèi)LC漏入血液循環(huán)有關(guān)。一項(xiàng)對(duì)慢性丙型肝炎患者肌注α干擾素3×106單位/天加口服LC2克/天治療，對(duì)照組單用α干擾素治療的結(jié)果表明，治療組患者1個(gè)月、3個(gè)月后生理疲勞明顯改善，而對(duì)照組疲勞程度直到6個(gè)月后才有所改善。國(guó)內(nèi)研究表明，復(fù)方卡尼汀對(duì)改善慢性病毒性肝炎患者乏力、納差等癥狀及促進(jìn)轉(zhuǎn)氨酶水平恢復(fù)有較好作用，遠(yuǎn)期療效穩(wěn)定2、肝硬化患者血漿LC水平明顯低于正常人，肝豆?fàn)詈俗冃砸鸬母斡不鼮轱@著，肝硬化患者補(bǔ)充LC可提高血漿白蛋白水平和肝臟LC水平，通過(guò)增加對(duì)肝細(xì)胞供能，促進(jìn)肝細(xì)胞再生。國(guó)外有人研究發(fā)現(xiàn)，肝硬化伴肝性腦病患者常規(guī)治療加口服LC4克/天，對(duì)照組

7、予常規(guī)治療加安慰劑，30天后治療組血氨水平顯著低于對(duì)照組，臨床癥狀較對(duì)照組有明顯改善，60天后差異更為顯著。第五章改善神經(jīng)系統(tǒng)疾病作用值得關(guān)注一、研究表明，10例急性腦梗死患者常規(guī)治療加靜注乙酰LC1.5克/天，對(duì)照組僅予常規(guī)治療，45分鐘后治療組患者腦血流量顯著增加，提示乙酰LC能迅速改善腦梗死患者的腦血流。國(guó)內(nèi)有人報(bào)道，68例急性腦梗死患者常規(guī)治療加靜滴LC2~3克/天，對(duì)照組予常規(guī)治療加靜滴復(fù)方丹參，28天后治療組患者基本痊愈率19%，總有效率80%，均顯著高于對(duì)照組，且改善改善神經(jīng)系