眼科用藥(2005)

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1、眼科用藥中山大學(xué)中山眼科中心藥劑科唐細(xì)蘭主任藥師第一節(jié)眼科常用的給藥方式●眼局部給藥：眼局部外用（滴眼液、眼膏等）眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后）眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）●全身給藥：口服、肌肉注射、靜脈注射第二節(jié)眼科用藥的藥效學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)●藥效學(xué)●藥物動(dòng)力學(xué)一、眼科用藥的藥效學(xué)●藥物作用：是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能提高稱興奮劑，功能減低稱阻滯劑?！褡饔脵C(jī)理：非特異性（理化反應(yīng)）特異性（對(duì)酶的影響、神經(jīng)介質(zhì)或激素的受體相結(jié)合）●不良反應(yīng)：副作用、毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)。二、眼科藥物動(dòng)力學(xué)●是研究藥物在眼組織內(nèi)吸收、

2、分布、代謝和清除的問題。（一）滴眼劑（eyedrops)1.結(jié)膜囊內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)●結(jié)膜囊最大容納30μl液體，淚液7-9μl。最多溶納20μl藥液，滴眼劑每滴平均39μl?！袼幬镌跍I液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘?！駜煞N滴眼液點(diǎn)眼的間隔：5~10min。2.角膜通透性●角膜的結(jié)膜：脂質(zhì)-水-脂質(zhì)的夾心層●水溶性和脂溶性藥物小分子水溶性物質(zhì)和離子型藥物?基質(zhì)脂溶藥物?脂質(zhì)層3.影響藥物濃度的眼內(nèi)因素●房水●眼內(nèi)組織的屏障作用（晶狀體囊膜、玻璃體膜）●有效的游離型藥物●藥物代謝(1)失去藥理活性（毛果蕓香堿）(2)前藥（pre-dr

3、ug)，代謝后有藥理活性（地匹福林）4.滴眼劑的使用方法和處方對(duì)藥動(dòng)學(xué)的影響（1）使用方法：相鄰兩種藥物間隔至少5min圖1：兩種滴眼液滴眼的間隔時(shí)間與生物利用度的關(guān)系25μl生理鹽水滴眼后不同時(shí)間間隔應(yīng)用0.5%毛果蕓香堿25μl的瞳孔直徑變化（2）賦形劑：延長作用時(shí)間●眼膏：凡士林、礦物油（液體石臘）●可溶性聚合物：甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）?？稍黾訙I液的粘液，減少藥物的排出速率?！衲z：卡波姆（3）pH：●脂：水溶解度之比●穩(wěn)定性●舒適度pH值的調(diào)整：硼酸鹽

4、緩沖液、磷酸鹽緩沖液（PBS）等。pH值：5.0-9.0（4）濃度：一定范圍增加藥物濃度，藥物對(duì)角膜的通透性相應(yīng)增加（生物利用度?）。圖2：藥滴的大小與生物利用度的關(guān)系（5）添加劑：a.滲透壓的調(diào)節(jié)：0.8%-1.2%氯化鈉b.抑菌劑的選擇：0.1-0.2%硫柳汞,對(duì)羥基苯甲酸乙酯（尼泊金乙酯）等。c.抗氧化劑：亞硫酸鈉、維生素C、硫代硫酸鈉等。（6）分子量人工淚液滴眼液ArtificialTearsEyeDrops【處方】羥丙基甲基纖維素3g氯化鈉7.5g硫柳汞0.02g注射用水（加至）1000ml【制法】將羥丙基甲基纖維素用適

5、量熱注射用水使其分散，放冷。另用適量注射用水溶解氯化鈉，硫柳汞與上液合并，攪勻，過濾，自濾器上加注射用水至全量，無菌分裝即得。無環(huán)鳥苷眼膏AcyclovirEyeOintment【處方】無環(huán)鳥苷30g眼膏基質(zhì)（加至）1000g【制法】將無環(huán)鳥苷于乳缽中加少量注射用水研細(xì)后，分次加入眼膏基質(zhì)至全量磨勻，無菌分裝即得。眼膏：基質(zhì)一般為凡士林、羊毛脂、滅菌液體石蠟（8：1：1）。（二）眼旁注射當(dāng)藥物應(yīng)用滴入方法不能透入眼前段或透入太慢時(shí)，可用眼旁注射。藥物可借助于簡單擴(kuò)散過程通過鞏膜進(jìn)入眼內(nèi)，對(duì)睫狀體、脈絡(luò)膜和視網(wǎng)膜發(fā)揮作用。（三）眼內(nèi)

6、注射感染性眼內(nèi)炎：使用抗生素（1）前房內(nèi)注射：注射抗生素治療嚴(yán)重眼內(nèi)感染，但副作用多，故慎用。（2）玻璃體腔內(nèi)注射（四）全身給藥（1）藥物生物利用度：生物利用度高，眼內(nèi)濃度高。（2）藥物蛋白結(jié)合率高：結(jié)合率高，眼內(nèi)濃度低。（3）血-眼屏障：取決于藥物的脂溶性，脂溶性高的藥物容易通透血-眼屏障。第三節(jié)眼科常用藥物用于眼科疾病的治療、診斷及預(yù)防的藥物較多，大致分為10余類。一、局部麻醉藥1.表面麻醉劑●0.5%丁卡因（Dicaine)穿透力強(qiáng)，作用迅速。用于麻面麻醉?！駣W布卡因（丁氧普魯卡因）Oxybuprocaine為優(yōu)良表面麻醉劑

7、，作用機(jī)制與丁卡因相似，但麻醉效力為后者10多倍，有良好的組織耐受性，對(duì)角膜上皮無影響。點(diǎn)眼10～20s起作用，維持14min左右。除有輕微灼熱感及短時(shí)間輕度結(jié)膜充血外，無其他不適?！駩蹱柨ㄒ颍≒roxymetacaine）作用強(qiáng)度略大于相同濃度的丁卡因，作用迅速。因毒性較大，不作注射用。2.浸潤麻醉和傳導(dǎo)阻滯麻醉劑(1)1-2%利多卡因：穿透力強(qiáng)，作用迅速。注射后1-3min起效，持續(xù)1-2h。用于浸潤麻醉，如眼輪匝肌麻醉、球后麻醉。(2)1-2%普魯卡因：穿透力弱。注射后1-3min起效，持續(xù)45-60min。(3)0.75%

8、布比卡因：長效藥，持續(xù)時(shí)間6-10h。用于較長時(shí)間的眼部手術(shù)。注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼輪匝肌麻醉、球后麻醉。優(yōu)點(diǎn)：起效快，持續(xù)時(shí)間長。二、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.散瞳劑：?受體興奮劑●去氧腎上腺素（新福林）：用于散瞳，散