常見口服降糖藥物的作用和副作用.ppt

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1、常見口服降糖藥物主講人：李潔工大附院（復(fù)）全科醫(yī)學(xué)科2018.6.13本節(jié)重點(diǎn)一、了解胰腺的位置和胰島β細(xì)胞的作用二、了解各種降糖藥物的分類及作用機(jī)理三、掌握各種降糖藥物的作用和副作用及用法胰島pancreaticislets(langerhans)是胰的內(nèi)分泌部分，是許多大小不等和形狀不定的細(xì)胞團(tuán)，散布在胰的各處。胰島能分泌胰島素與胰高血糖素等激素。人類的胰島細(xì)胞按其染色和形態(tài)學(xué)特點(diǎn)，主要分為A細(xì)胞、B細(xì)胞、D細(xì)胞及PP細(xì)胞。A細(xì)胞約占胰胰島細(xì)胞的20%，分泌胰高血糖素（glucagon）；B細(xì)胞

2、占胰島細(xì)胞的60%-70%，分泌胰島素(insulin)。胰島B細(xì)胞，即胰島β細(xì)胞，是胰島細(xì)胞的一種，屬內(nèi)分泌細(xì)胞的一種，能分泌胰島素，與胰島A細(xì)胞分泌的胰高血糖素一起起到調(diào)節(jié)血糖的作用。胰島B細(xì)胞功能受損、胰島素分泌絕對(duì)或相對(duì)不足（胰島素抵抗），會(huì)使血糖升高，從而引發(fā)糖尿病。降血糖的激素只有一個(gè)——胰島素，當(dāng)它與細(xì)胞膜上的胰島素受體結(jié)合后，就啟動(dòng)了細(xì)胞內(nèi)部一系列的變化，使細(xì)胞膜的葡萄糖通道打開，將細(xì)胞外的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞內(nèi)，再把葡萄糖變成“糖原”的形式（多分支小淀粉形式）儲(chǔ)存起來，這樣血糖就降低了

3、。胰島素還有許多其它功能，如促進(jìn)脂肪和蛋白質(zhì)的合成、阻止糖阻止糖異生（由脂肪和蛋白質(zhì)變成葡萄糖）等等。　胰島素是促進(jìn)合成代謝、調(diào)節(jié)血糖穩(wěn)定的主要激素口服降糖藥物的種類和作用特點(diǎn)胰島素分泌不足（β細(xì)胞功能缺陷）對(duì)胰高血糖素抑制不足（α-細(xì)胞功能缺陷）胰島分泌功能缺陷磺脲類藥物格列奈類藥物胰島素分泌劑胰島素抵抗（胰島素應(yīng)答受損）延緩碳水化合物的吸收二甲雙胍α-糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮非胰島素促泌劑磺酰脲類常用的有第二代格列本脲、格列吡嗪、格列美脲；第三代格列齊特作用1、降血糖作用刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素；

4、增強(qiáng)胰島素的作用2、抗利尿作用格列本脲有抗利尿的作用，是促進(jìn)抗利尿激素分泌和增強(qiáng)其作用的結(jié)果，可用于尿崩癥3、對(duì)凝血功能的影響這是第三代磺酰尿類的特點(diǎn)。能減弱血小板粘附力，刺激纖溶酶原的合成，對(duì)預(yù)防或減輕糖尿病患者微血管并發(fā)癥有一定作用適應(yīng)癥主要用于單用飲食控制無效的輕中度2型糖尿病患者，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。規(guī)格2.5毫克用法用量：口服開始2.5毫克（1片），早餐前或早餐及午餐前各一次。輕癥者1.25毫克（半片），一日三次，三餐前服用，7日后遞增每次2.5毫克（

5、1片）。一般用量為每日5-10毫克（每日2-4片），最大用量每日不超過15毫克（6片）?？诜湛欤鞍捉Y(jié)合率很高為95%，口服后2-5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)作用24小時(shí)。半衰期為10小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，由肝和腎排出各約50%。不良反應(yīng)1、可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適；2、少見而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥禁忌癥下列情況應(yīng)禁用：1、1型糖尿病人2、2型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況3、肝、腎功能不全者4、對(duì)磺胺藥過敏

6、者5、白細(xì)胞減少的病人6、體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人7、用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。雙胍類常用的：二甲雙胍適應(yīng)癥用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者對(duì)某些磺酰脲類療效較差的患者，與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮降糖藥物聯(lián)合應(yīng)用用法用量口服。餐中或餐后即刻服用，可減輕胃腸道反應(yīng)。成人開始一次一片，一日2-3次，以后根據(jù)療效逐漸加量，一般一日4-6片，最多一日不超過8片。不良反應(yīng)1、常見有：惡心

7、、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味2、有時(shí)有乏力、疲倦、頭暈、皮疹3、乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應(yīng)予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙血液中乳酸濃度增加不能用4、可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨幼紅細(xì)胞性貧血，也可引起吸收不良。禁忌12型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況2糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥3靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前4酗酒者5嚴(yán)重心、肺病患者6維生素B12、葉酸和鐵缺乏的患者7

8、全身情況較差的患者注意事項(xiàng)1、1型糖尿病不應(yīng)單獨(dú)應(yīng)用本品2、用藥期間經(jīng)常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體，定期測(cè)血肌酐葡萄糖苷酶抑制劑常用藥物：阿卡波糖（拜糖平）適應(yīng)癥：1、治療糖尿病2、降低糖耐量低減者的餐后血糖規(guī)格：50mg用法用量：用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用。起始劑量一次50mg（一次1片），一日3次；以后逐漸增加至0.1片（一次2片），一日3次。個(gè)別情況下，可增加至一次0.2g（一次4片），一日3次。不良反應(yīng)1、常有胃腸脹氣和腸鳴音，偶有腹瀉和腹脹