口服降糖藥物ppt課件

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1、糖尿病口服降糖藥口服降血糖藥分類雙胍類磺脲類α-葡萄糖苷酶抑制劑噻唑烷二酮類非磺脲類促胰島素分泌劑二肽基肽酶-4抑制劑（DPP-4）不同降糖藥的主要作用部位BuseJBetal.In:WilliamsTextbookofEndocrinology.10thed.Philadelphia:WBSaunders;2003:1427–1483;DeFronzoRA.AnnInternMed.1999;131:281–303;InzucchiSE.JAMA2002;287:360-372;PorteDe

2、tal.ClinInvestMed.1995;18:247–254.DPP-4=二肽基肽酶4;TZDs=噻唑烷二酮類.葡萄糖吸收肝臟葡萄糖過度合成胰島素分泌受損胰島素抵抗胰腺↓血糖水平肌肉和脂肪肝臟雙胍類TZDs雙胍類磺脲類格列奈類TZDsα-糖苷酶抑制劑胃腸道DPP-4抑制劑DPP-4抑制劑雙胍類雙胍類(Biguanides)苯乙雙胍(降糖靈)我國(guó)以往采用，目前已較少應(yīng)用應(yīng)用不慎，可引起乳酸性酸中毒二甲雙胍為目前國(guó)際、國(guó)內(nèi)主要應(yīng)用的雙胍類，引起乳酸性酸中毒的機(jī)會(huì)較少，但仍應(yīng)警惕二甲雙胍降血

3、糖作用機(jī)理(Metformin美迪康迪化糖錠格華止)抑制肝內(nèi)糖異生，減少肝葡萄糖輸出加強(qiáng)外周組織(肌)對(duì)葡萄糖的攝取減少腸道葡萄糖吸收；改善血脂代謝不刺激胰島素分泌；單獨(dú)應(yīng)用不引起低血糖增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性；抑制細(xì)胞表面漿細(xì)胞抗原－1的表達(dá)，降低PAI－1二甲雙胍用藥方法開始時(shí)用小劑量，每次250mg日服2－3次，餐中或餐后服按需逐漸調(diào)整劑量，每日以2000mg為限老年人酌情減量二甲雙胍副作用最常見的為消化道反應(yīng)，劑量依賴腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹、厭食最重要的為乳酸性酸中毒二甲雙胍禁忌癥對(duì)此藥

4、呈過敏反應(yīng)腎功能減退心、肝、肺疾病，伴缺氧、酸中毒傾向妊娠磺脲類分類第一代磺脲類甲磺丁脲－Tolbutamide,D860氯磺丙脲(Chlorpropamide)第二代磺脲類格列本脲(Glibenclamide,優(yōu)降糖)格列齊特(Gliclazide,達(dá)美康)格列吡嗪(Glipizide,美吡噠、迪沙)格列喹酮(Gliquidone,糖適平)第三代磺脲類格列美脲（亞莫利、萬(wàn)蘇平）磺脲類降血糖作用機(jī)理主要刺激胰島素B細(xì)胞分泌胰島素與B細(xì)胞膜上的SU受體特異性結(jié)合，使K＋ATP通道關(guān)閉，膜電位改變，

5、Ca2+通道開啟，胞內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌胰外效應(yīng)肝臟胰島素抵抗減輕外周(肌肉)胰島素抵抗減輕降低HbA1c1~2%格列本脲(Glibenclamide,優(yōu)降糖)?最便宜，降糖作用最強(qiáng)，作用時(shí)間最長(zhǎng)?從小劑量開始，每日一次，按需緩慢調(diào)整?2.5mg/片，最大15mg/日，分早晚二次服?對(duì)年老、體弱者應(yīng)減量，以免發(fā)生嚴(yán)重低血糖格列齊特(Gliclazide,達(dá)美康)?為中效磺脲類，起效快?一般早晚餐前各服一次?含有氮雜環(huán)，降低血小板聚集作用較明顯，抑制氧化應(yīng)激,可延緩視網(wǎng)膜病變的發(fā)展?普通

6、片80mg，緩釋片30mg,極限量4片格列吡嗪（Glipizide,美吡噠、迪沙)為SU中短效、速釋制劑；高峰在餐后1.5小時(shí)，吸收迅速、完全極限量每日30mg，分早晚餐前二次或早中晚餐前三次服用格列吡嗪控釋片(GlipizideXL,瑞易寧)為按特殊的胃腸道系統(tǒng)(GITS)設(shè)計(jì)的控釋制劑可使全天血藥濃度維持在一個(gè)較穩(wěn)定的水平，治療窗較小每餐后可有血胰島素峰值出現(xiàn)對(duì)空腹血糖的控制較速釋格列吡嗪為優(yōu)不能掰開服用瑞易寧(格列吡嗪控釋片)5mg/片每日1-4片頓服格列吡嗪胃液可使此處膨脹，逐漸向上推動(dòng)

7、，藥物完全推光為24小時(shí)，不可咬碎，殼子隨糞便排出體外。屬短效磺脲類；迅速吸收,吸收完全口服后2－3小時(shí)出現(xiàn)血藥峰值主要在肝臟代謝,約95%由膽汁排出少量(約5％)由腎臟排泄對(duì)腎功能較差者可應(yīng)用常用量每日30－180mg，分2－3次服用。格列喹酮(Gliquidone,糖適平)第三代磺脲類（Glimepiride,格列美脲）與β細(xì)胞的65Kda蛋白結(jié)合，具有結(jié)合快,解離快的優(yōu)點(diǎn)，降糖作用快速、高效、持久有較強(qiáng)的胰島外作用，可增加外周組織對(duì)INS的敏感性，改善IR和高胰島素血癥血漿半衰期9小時(shí)，

8、每日用藥一次即可每日1mg-8mg磺脲類副反應(yīng)及處理磺脲類主要副反應(yīng)為低血糖，誘發(fā)因素如下：進(jìn)餐延遲體力活動(dòng)加劇，尤其二者兼有藥物劑量過大，尤其長(zhǎng)效制劑，如優(yōu)降糖皮疹，白細(xì)胞降低，甚至再障年老體弱，長(zhǎng)效制劑用量偏大(對(duì)成年人的一般劑量對(duì)老年人即可過量)，可發(fā)生嚴(yán)重低血糖，甚至死亡肝功異常糖苷酶抑制劑阿卡波糖（拜唐蘋）伏格列波糖（倍欣）：抑制雙糖水解酶(a一葡萄糖苷酶)作用強(qiáng)，是拜唐蘋的190～270倍，而對(duì)a淀粉酶抑制作用為拜唐蘋的1／3000，0.2mg/片?抑制小腸α-糖苷酶活性?延緩葡萄糖