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1、2011年第19卷合成化學(xué)V01．19，2011第1期，36—40ChineseJournalofSyntheticChemistryNo．1，36—40=：：======：===================：====：：：=：=：：：：==============================================·快遞論文·含肟酯類姜黃素衍生物的合成及其抗病毒活性仇秋娟，薛偉，盧平，王貞超，魏學(xué)(貴州大學(xué)精細(xì)化工研究開(kāi)發(fā)中心綠色農(nóng)藥與農(nóng)業(yè)生物工程國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室培育基地教育部綠色農(nóng)藥與生物工程重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，貴州貴陽(yáng)550025)摘要：采用
2、生物活性因子拼接法將肟酯引入單羰基姜黃素衍生物1，5-二取代芳基-1，4一戊二烯3確中，合成了11個(gè)新型不對(duì)稱1，5．二取代．1，4-戊二烯-3．酮肟酯類姜黃素衍生物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR，IR和元素分析表征。初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明，部分化合物具有一定的抗黃瓜花葉病毒(CMV)活性。關(guān)鍵詞：姜黃素；肟酯；合成；抗病毒活性中圖分類號(hào)：0625．1文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：1005—1511(2011)01-0036-05SynthesisofOxime-estersofCurcuminDerivativesandTheirAnti．CMVActivities
3、QIUQiuduan，XUEWei，LUPing，WANGZhen—chao，WEIXue(StateKeyLaboratoryBreedingBaseofGreenPesticideandAgriculturalBioengineefing，KeyLaboratoryofGreenPesticideandBioengineeringofMimstryofEducation，CemerforResearchandDevelopmentofFineChemicals，GuizhouUniversity，Guiyang550025，China)Abstrac
4、t：CurcuminWaSmodifiedbyactivefunctionalgroupoximeesterwithbiologicallyactivefac-torsplicingof1，5-diphenyl-1，4-pentadien-3-onecompound．Elevennoveloxime—estersofeurcuminderivativesweresynthesized．Thestructureswerecharacterizedby1HNMR，IRandelementanaly-8is．Thepreliminarybioassayshow
5、edthat80meofthemexhibitedacertaininhibitoryactivityofanti—CMV．Keywords：eurcumin；oximeester；synthesis；anti-CMVactivities隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展以及人們對(duì)生物資源的開(kāi)發(fā)利用，對(duì)天然產(chǎn)物的藥物開(kāi)發(fā)已經(jīng)成為藥物研究領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。姜黃素因具有抗菌、抗氧化、抗癌、抗病毒等多種生物活性而引起藥物研究人員的極大興趣。近幾年來(lái)，人們以姜黃素為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行深層次藥物開(kāi)發(fā)的研究不斷涌現(xiàn)。l，5．二取代芳基-l，4一戊二烯．3-酮作為天然姜黃素衍生物，具有廣
6、泛的生物活性，相關(guān)分子設(shè)計(jì)、合成和生物活性的研究工作引起廣泛關(guān)注【l。J。王振寧等【6】設(shè)計(jì)采用含有吡唑環(huán)的醛分別和丙酮、環(huán)戊酮與環(huán)己酮反應(yīng)，合成了一系列1，5-二取代毗唑基-l，4一戊二烯一3一酮姜黃素衍生物，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明，部分化合物有一定的抗TMV活性。趙承光等口1采用活性基團(tuán)拼接法將含氟苯甲醛與酮反應(yīng)，合成了含氟單羰基姜黃素衍生物，抗腫瘤活性測(cè)試(MTY法)結(jié)果表明，部分化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞有較強(qiáng)的選擇性抑制活性，其中2，6--'(4-氟亞苯基)環(huán)己酮和2，6．二收稿日期：2010-08-26基金項(xiàng)目：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(206620
7、04)；貴州大學(xué)研究生刨新基金資助項(xiàng)目(2010022)作者筒介：仇秋娟(1984一)，女，漢族，山東濟(jì)寧人，碩士研究生，主要從事有機(jī)合成的研究。通信聯(lián)系人：薛偉．副教授，E-mail：mme@gzu．edu．cn第1期仇秋娟等：含肟酯類姜黃素衍生物的合成及其抗病毒活性一37一OlO2N—OH4·旦拿蕓壁O3N一(入閩Ar／lorN—OH5NH20H·HCIPyc丫(6a_61)ArPyCompabcde舡冷。：崦c啦◇Me崦(2一氟亞苯基)環(huán)己酮的抗腫瘤譜廣，活性較好。肟酯類化合物[8q叫是一類重要的活性化合物，大多具有殺蟲(chóng)活性，也具有抑菌、抗病毒及除
8、草活性，大多數(shù)有高效、低毒、低殘留等優(yōu)點(diǎn)，因此長(zhǎng)期以來(lái)得到廣泛的研究和應(yīng)用，越來(lái)
