伊立替康產(chǎn)品手冊(cè).doc

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1、立順依產(chǎn)品手冊(cè)1,伊立替康(irinotecan)是從哪里提取的?伊立替康是從原產(chǎn)中國(guó)的喜樹中提取的喜樹堿半人工合成物2,伊立替康的作用機(jī)制是怎樣的?伊立替康和它的活性代謝物SN-38,同拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA結(jié)合成復(fù)合物,防止DNA單鏈斷裂的修復(fù)。當(dāng)復(fù)制叉同這三個(gè)分子組成的復(fù)合物相遇時(shí),導(dǎo)致不可逆的雙鏈斷裂,使細(xì)胞DNA復(fù)制中斷而細(xì)胞隨之凋亡。在所有細(xì)胞周期4都能殺死細(xì)胞,但對(duì)S期DNA能產(chǎn)生不可逆的損傷。3,伊立替康的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?人體靜注伊立替康后,平均消除半衰期為6-12小時(shí),活性代謝產(chǎn)物(SN-38)的消除半衰期為10-20小時(shí)(尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶)。4,F(xiàn)OLFIR

2、I的方案是什么?伊立替康:180mg/m2輸注2h,LV:200或400mg/m2輸注2h,隨后5-FU:400mg/m2推注和5-FU2.4g-3.0g/m2持續(xù)輸注46小時(shí),均Q2w。5,伊立替康的不良反應(yīng)有哪些?胃腸道(遲發(fā)性腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、便秘等)血液系統(tǒng)(中性粒細(xì)胞減少、白血病減少、貧血、血小板減少等)全身系統(tǒng)(乏力、疼痛、感染、發(fā)熱)代謝和營(yíng)養(yǎng)(膽紅素增加)皮膚?。ㄆぱ住⑵ふ畹龋?、呼吸系統(tǒng)(護(hù)膝困難、咳嗽、肺炎)神經(jīng)系統(tǒng)(頭暈、嗜睡、意識(shí)錯(cuò)亂)心血管系統(tǒng)(血管擴(kuò)張、低血壓、肺栓塞、心機(jī)梗塞等)。最主要的不良反應(yīng)是:遲發(fā)性腹瀉(Ⅲ、Ⅳ度)、中性粒細(xì)胞減少(Ⅲ、Ⅳ度)。6,

3、伊立替康常見的不良反應(yīng)的特點(diǎn)怎樣?三“可”一“無”:可預(yù)測(cè)、可控制、可逆轉(zhuǎn)、無蓄積。7,中性粒細(xì)胞減少的特點(diǎn)及處理方法是怎樣?通常在注射伊立替康后8天達(dá)到高峰、無蓄積性、可逆性、并發(fā)癥少。處理方法:1,減少用藥劑量2,可使用G-CSF(集落刺激因子)3,如并發(fā)腹瀉需口服廣譜抗生素4,合并發(fā)熱需住院治療并靜脈給予廣譜抗生素。8,遲發(fā)性腹瀉的特點(diǎn)及處理方法是怎樣?單藥出現(xiàn)遲發(fā)性腹瀉的中位時(shí)間為第5天、每周方案出現(xiàn)遲發(fā)性腹瀉的中位時(shí)間為第11天、遲發(fā)性腹瀉一般只會(huì)持續(xù)幾天,無蓄積性、僅有2%的患者由于遲發(fā)性腹瀉而停止治療、發(fā)生率與中性粒白細(xì)胞減少癥的發(fā)生率相關(guān)。處理方法:必須立即給以洛哌丁胺治療

4、。如果腹瀉持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間,會(huì)導(dǎo)致脫水,電解質(zhì)紊亂,或敗血癥,可以危及生命安全。腹瀉的患者有必要密切監(jiān)測(cè),如果出現(xiàn)脫水,必須給以含電解質(zhì)的液體,出現(xiàn)腸梗阻,發(fā)熱或嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少時(shí),應(yīng)該給以抗生素治療。遲發(fā)性腹瀉應(yīng)用大劑量洛哌丁胺(易蒙停)進(jìn)行治療:首次劑量4mg,以后每2小時(shí)一次,一次2mg,維持12小時(shí),最多48小時(shí),夜間每4小時(shí)服4mg夜晚為方便,可以每4小時(shí)服用4g洛哌丁胺。首次治療結(jié)束后,如發(fā)生嚴(yán)重遲發(fā)性腹瀉,下一療程的每周化療必須相應(yīng)的延遲,直到患者恢復(fù)到治療前的正常排便情況至少24小時(shí)。如果發(fā)生2,3,4級(jí)遲發(fā)性腹瀉,患者該療程的后續(xù)伊立替康劑量必須適當(dāng)減少(參見劑量及用藥)

5、。9,伊立替康的包裝規(guī)格、有效期、儲(chǔ)存條件及批準(zhǔn)文號(hào)是什么?2mL:40mg、5mL:100mg。棕色中性硼硅玻璃管制注射劑瓶裝。15個(gè)月。遮光,密閉、25℃以下保存。國(guó)藥準(zhǔn)字H20123191。10,伊立替康的推廣點(diǎn)及策略是怎樣?a,F(xiàn)OLFIRI方案是晚期結(jié)直腸癌治療的一線優(yōu)選方案。b,立順依?是晚期結(jié)直腸癌整體治療策略中必不可少的藥物之一,盡早使用可以給患者更大的生存機(jī)會(huì)。c,對(duì)于輔助化療使用過含鉑類方案的患者,復(fù)發(fā)后應(yīng)該首先換用含伊立替康(立順依?)的化療方案,有效降低鉑類藥物的累積神經(jīng)毒性及對(duì)鉑類藥物耐藥性的產(chǎn)生。

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