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《甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物的合成研究進(jìn)展.pdf》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、化學(xué)工程師ChemicalEngineer2013年第7期文章編號(hào)：1002—1124(2013)07—0052—06-環(huán)：·甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物的謎合成研究進(jìn)展許航線，畢曉昕，師航空(1．陜西國(guó)防工業(yè)職業(yè)技術(shù)學(xué)院化學(xué)工程學(xué)院。陜西西安710300；2．通標(biāo)標(biāo)準(zhǔn)技術(shù)服務(wù)(上海)有限公司石化部。上海201400；3．杭州九源基因工程有限公司。浙江杭州310018)摘要：按照甾醇硫酸酯鈉鹽結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行分類(lèi)，對(duì)國(guó)內(nèi)外近年來(lái)有關(guān)甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作進(jìn)行了綜述，并對(duì)此方面的發(fā)展趨勢(shì)及應(yīng)用前景作了展望。關(guān)鍵詞：甾醇硫酸
2、酯鈉；合成；生理活性；研究進(jìn)展中圖分類(lèi)號(hào)：0629．29文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：ARecentadvanceinsynthesisofsulfatedhydroxysteroidsXUHang—xian，BIXiao-xin，SHIHang-kong3(1．DepartmentofChemicalEngineering，ShaanxiInstituteofTechnology，Xi'an710300，China；2．CSTCStandardsTechnicalServices(Shanghai)Co．，Ltd．，Shanghai201400，China；3．Hangzh
3、ouJiuyuanGeneEngineeringCo．，Ltd．，Hangzhou，310018，China)Abstract：Thesynthesisandbiologicalactivitiesofsulfatedhydroxysteroidsinrecentyeamarereviewedac—cordingtothestructureofsteroidalsodiumsalts．Thedevelopingtrendsandapplyingprospectsofsulfatedhydrox—ysteroidsarealsoexpected．Keyword
4、s：sul~tedhydroxysteroids；synthesis；biologicalactivity；recentprogress海洋生物是結(jié)構(gòu)多樣化分子的一個(gè)重要來(lái)源，這些結(jié)構(gòu)多樣化的分子對(duì)新藥的發(fā)現(xiàn)非常有用lll。近1單取代甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物年來(lái)，人們不斷從海洋生物體內(nèi)分離得到許多結(jié)構(gòu)從海洋生物體內(nèi)分離得到的多羥基甾醇硫酸新穎的甾體化合物【】，其中，這些甾體化合物許多酯鈉鹽中，單取代硫酸酯鈉甾醇是為數(shù)最多的一是以多羥基甾醇硫酸酯鈉鹽的形式存在的f5,61。多羥類(lèi)，因此，對(duì)單取代甾醇硫酸酯鈉進(jìn)行合成研究是基甾醇硫酸酯鈉鹽是海綿體及棘皮類(lèi)動(dòng)物的代謝
5、科學(xué)家們研究的一個(gè)方向。產(chǎn)物，由于這些化合物具有廣泛的生物活性，如抑制HIV復(fù)制、抑制蛋白質(zhì)酪氨酸激酶?吸抗腫1．12一硫酸酯鈉甾醇類(lèi)化合物瘤活性『l2-H等，所以受到了有機(jī)化學(xué)家及藥物學(xué)家2003年，GustavoA．GarridoSantos等【l5JA．以羥的高度關(guān)注?？茖W(xué)家們以具有生物活性的天然甾醇基膽甾烷為原料合成出單取代的2一硫酸酯鈉甾醇類(lèi)化合物為原料，在甾體的不同位置進(jìn)行硫酸酯鈉類(lèi)化合物1和2，對(duì)它們進(jìn)行生理活性研究，結(jié)果表化，合成出單取代或多取代的甾醇硫酸酯鈉鹽，并明，化合物1和2對(duì)(HSV一2)均具有抑制作用，其對(duì)它們進(jìn)行生理活性測(cè)試及構(gòu)效
6、研究，以期尋找到中，化合物1對(duì)(HSV一2)的抑制效果最好?；衔锔呋钚缘目鼓[瘤活性藥物。本文按照甾醇硫酸酯鈉結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1，活性見(jiàn)表1。鹽結(jié)構(gòu)特點(diǎn)進(jìn)行分類(lèi)，對(duì)國(guó)內(nèi)外近年來(lái)有關(guān)甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物及其衍生物的合成、生理活性研究中具有代表性的工作進(jìn)行了綜述，并對(duì)此方面的發(fā)展趨勢(shì)及應(yīng)用前景作了展望。1．R1=SO3Na，R2=H2．Rl=SO3Na，R2=Ac圖1化合物1和2的結(jié)構(gòu)式Fig．1Thestructureofcompounds1，2收稿日期：2013—03—25作者簡(jiǎn)介：許航線(1984一)，男，助教，碩士研究生，主要從事有機(jī)合成方面的研究。2013年
7、第7期許航線等：甾醇硫酸酯鈉鹽類(lèi)化合物的合成研究進(jìn)展表1化合物1。2的抗毒、殺毒活性體外抗腫瘤活性試驗(yàn)，結(jié)果表明，化合物7對(duì)肝癌、Tab．1Antiviralandvirucidalactivitiesofsulfatedsteroids1，2宮頸癌、人胃癌細(xì)胞株均具有一定的抑制作用。合CompoundCC50／g‘mL一。aIC50／gmL-bSICC50~C50)cVC50／g‘mL-d成路線見(jiàn)圖4。a．細(xì)胞活性降低50％所需的濃度；b．使病毒血小板數(shù)量減少到50％±S．D．時(shí)的濃度；c．選擇性指數(shù)；d．使病毒活性降低50％±S．D．時(shí)的濃度。1．23一
8、硫酸酯鈉甾醇類(lèi)化合物1992年，Libu~eM．Am
