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《補(bǔ)骨脂香豆素成分研究進(jìn)展-論文.pdf》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。
1、天津中醫(yī)藥2013年4月第30卷第4期250TianjinJournalofTraditionalChineseMedicineApr.2013,Vo1.30No.4DOI:10.11656/j.issn.1672—1519.2013.04.22·綜述·補(bǔ)骨脂香豆素成分研究進(jìn)展術(shù)郭潔。,宋殿榮(1.天津中醫(yī)藥大學(xué),天津300193;2.天津中醫(yī)藥大學(xué)第二附屬醫(yī)院,天津300150)關(guān)鍵詞:香豆素;補(bǔ)骨脂素;補(bǔ)骨脂苷;研究進(jìn)展中圖分類號(hào):R284文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):1672—1519(2013)04~0250—04補(bǔ)骨脂為豆科植物補(bǔ)骨脂(Psoealeacorylifolia沈麗霞l
2、4I、趙丕文【51等也發(fā)現(xiàn),補(bǔ)骨脂素的雌激素樣L.)的果實(shí),始載于《雷公炮炙論》,其性溫,昧辛微作用是通過ER介導(dǎo)的。他們以不同濃度的補(bǔ)骨脂苦,歸腎、脾經(jīng),具有補(bǔ)腎助陽(yáng)、納氣平喘、溫脾止瀉素干預(yù)ER陽(yáng)性的MCF一7細(xì)胞和ER陰性的MDA—之功,臨床用于治療陽(yáng)痿遺精,遺尿尿頻,腰膝冷MB一231細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素(10~40Ixmol/L)可顯著痛,腎虛作喘,五更泄瀉,外用治療白癜風(fēng)、斑禿。促進(jìn)MCF一7細(xì)胞增殖,而對(duì)MDA—MB一231細(xì)胞未2010版《中華人民共和國(guó)藥典》收錄含有補(bǔ)骨脂的見影響,并將MCF一7細(xì)胞周期由G1期向s期推進(jìn),中成藥有20余種。補(bǔ)骨脂中分離的化合物有香豆促進(jìn)
3、DNA合成,提高細(xì)胞分裂增殖指數(shù),且該作用素類、黃酮類、單萜酚類,以及豆甾醇、谷甾醇葡萄可被雌激素受體拮抗劑所拮抗。又發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素在糖苷、十三烷、棉子糖等40余種,其中香豆素類成一定濃度范圍內(nèi),能夠分別顯著促進(jìn)雌激素依賴性分具有雌激素樣作用、抗腫瘤、抗菌、逆轉(zhuǎn)多藥耐藥人乳腺癌細(xì)胞(rr47D)增殖(0.1~10I~mol/L)和子宮等多種藥理活性。補(bǔ)骨脂素、異補(bǔ)骨脂素及其糖苷內(nèi)膜癌細(xì)胞(1shikawa)的增殖(0.1~1Ixmol/L),促進(jìn)補(bǔ)骨脂苷、異補(bǔ)骨脂苷是香豆素的主要活性成分,雌激素效應(yīng)基因孕激素受體(PR)mRNA表達(dá)顯著增具有廣泛的開發(fā)應(yīng)用前景,故筆者對(duì)補(bǔ)骨脂香豆素加,表
4、現(xiàn)出雌激素樣作用,并誘導(dǎo)T47D細(xì)胞ER一0c,類主要成分的理化性質(zhì)、藥理作用、毒副作用及藥ER—B表達(dá)明顯增加,表明補(bǔ)骨脂素的植物雌激素作代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)等進(jìn)行綜述。用是通過ER途徑介導(dǎo)的,在雌激素耗竭的情況下,1化學(xué)結(jié)構(gòu)和物理性質(zhì)補(bǔ)骨脂素具有與雌激素類似的促雌激素受體陽(yáng)性補(bǔ)骨脂素由呋喃環(huán)、苯環(huán)、d一吡喃酮組成的線性細(xì)胞增殖的作用。三環(huán)天然香豆素類化合物。無色針狀結(jié)晶(乙醇),2.2抗癌作用補(bǔ)骨脂素可通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡熔點(diǎn)189~190qC,能溶于乙醇、氯仿,微溶于水、乙醚等途徑發(fā)揮抗癌作用。有研究發(fā)現(xiàn),補(bǔ)骨脂素(1~和石油醚。2006年Chun—FengQIAO等在補(bǔ)骨脂20p,mol/
5、L)使乳腺癌多藥耐藥細(xì)胞(MCF一7/ADR)的甲醇提取物中發(fā)現(xiàn)補(bǔ)骨脂素的糖苷補(bǔ)骨脂苷及凋亡抑制基因Bcl一2表達(dá)降低,呈劑量依賴性,從而其同分異構(gòu)體異補(bǔ)骨脂苷(見圖1),補(bǔ)骨脂苷羥基促進(jìn)細(xì)胞凋亡聞。以不同濃度補(bǔ)骨脂素干預(yù)MCF-7細(xì)位的糖基基團(tuán)增加了其水溶性和極性。(異)補(bǔ)骨脂胞和MDA—MB一231細(xì)胞,發(fā)現(xiàn)3.125、6.25、12.5咖L苷分別是(異)補(bǔ)骨脂素的前體,在一定條件下可被濃度的補(bǔ)骨脂素作用24h后,可誘導(dǎo)MCF一7細(xì)胞早葡萄糖水解酶水解,轉(zhuǎn)化為(異)補(bǔ)骨脂素,并建議期凋亡,但對(duì)MDA—MB一231細(xì)胞作用較弱,未能抑以該4種成分作為補(bǔ)骨脂質(zhì)量控制指標(biāo)成分。制腫瘤細(xì)胞
6、增殖。補(bǔ)骨脂素對(duì)乳腺癌細(xì)胞MCF一72藥理作用的抑N/促進(jìn)增殖作用的報(bào)道不一,可能和補(bǔ)骨脂素2.1雌激素樣作用Xin等【31發(fā)現(xiàn),補(bǔ)骨脂素可與作用時(shí)間、濃度有關(guān),低濃度的補(bǔ)骨脂素發(fā)揮雌激雌激素受體(ER)結(jié)合,啟動(dòng)雌激素受體元件,顯著素樣作用,促進(jìn)MCF一7細(xì)胞的增殖;而高濃度下表促進(jìn)乳腺癌細(xì)胞MCF一7的增殖,具有雌激素活性?,F(xiàn)出抗癌活性,對(duì)MCF一7細(xì)胞有強(qiáng)細(xì)胞毒性,但作用機(jī)制不明。補(bǔ)骨脂素加長(zhǎng)波紫外線光化學(xué)療法可基金項(xiàng)目:教育部博士點(diǎn)基金項(xiàng)目(20091210110007o使人白血病(HL一60)細(xì)胞凋亡率增加,細(xì)胞超微結(jié)作者簡(jiǎn)介:郭潔(1982一),女,2009級(jí)博士研究生,主
7、要從事構(gòu)出現(xiàn)明顯的凋亡形態(tài)學(xué)改變,且上調(diào)了Caspase8、妊娠期應(yīng)用中藥安全性研究。Caspase3蛋白的表達(dá),下調(diào)線粒體膜電位水平】。通訊作者:宋殿榮,Email:songdr58@126m。2013年4月第30卷第4期天津中醫(yī)藥Apr.2013,Vo1.30No.4TianjinJournalofTraditionalChineseMedicine251一——-glcP-Mw。4。。H一-H20Mw。isopsoralenosideiso