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《20味中成藥對5個人肝微粒體酶活性的影響》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、藥學(xué)實踐雜志2009年第27卷第5期353·藥物與臨床·20味中成藥對5個人肝微粒體酶活性的影響122222徐斌,趙剛,位華,錢小峰,李靜嫻,徐文(1.上海交通大學(xué)醫(yī)學(xué)院附屬瑞金醫(yī)院,上海200025;2.中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)長征醫(yī)院,上海200003)摘要目的:考察六神丸等20個常用中成藥對CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4這5個人肝微粒體中主要的藥物代謝酶的活性是否有影響。方法:采用人肝微粒體孵育法,分別采用非那西丁、甲苯磺丁脲、美芬妥因、氫溴酸右美沙芬和咪達(dá)唑侖作為5個酶的探
2、針?biāo)幬?采用液相色譜2質(zhì)譜聯(lián)用法測定了探針?biāo)幬锎x產(chǎn)物的濃度,比較分別加入待測藥物和空白緩沖液時代謝產(chǎn)物的初始生成速度。結(jié)果:六神丸對CYP1A2有明顯抑制作用,IC50為28.75μg/mL;肝蘇顆粒對CYP2C19有明顯抑制作用,IC50為29.80μg/mL;丹參片對CYP1A2有明顯抑制作用,IC50為48.55μg/mL;貝羚膠囊對CYP1A2有明顯抑制作用,IC50為17.45μg/mL;復(fù)方夏天無片對CYP2D6有明顯抑制作用,IC50為40.26μg/mL;丹參酮膠囊對CYP1A2、CYP2C9、CYP2C
3、19、CYP2D6和CYP3A4均有明顯抑制作用,IC50分別為7.04、13.97、55.77、33.90μg/mL和34.57μg/mL;通風(fēng)定膠囊對CYP2D6有明顯抑制作用,IC50為37.56μg/mL結(jié)論:所測定的多數(shù)中成藥對藥物代謝酶有明顯的抑制作用,這些藥物與藥物代謝酶的底物藥物聯(lián)用發(fā)生藥物相互作用的可能性較大,臨床聯(lián)合用藥須謹(jǐn)慎。關(guān)鍵詞中成藥;人肝微粒體;藥物代謝酶;抑制中圖分類號:R286文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A文章編號:1006-0111(2009)05-0353-04Effectsof20Chinesepat
4、entmedicinesonthecatalyticactivitiesoffivemaincy2tochromeP450sofhumanlivermicrosome122222XUBin,ZHAOGang,WEIHua,QIANXiao2feng,LIJing2xian,XUWen(1.RuijinHospital,SchoolofMedicine,ShanghaiJiaoTongUniversity,Shanghai200025,China;2.ChangzhengHospital,SecondMilitaryMedi
5、calUniversity,Shanghai200003,China)ABSTRACTObjective:Theeffectsofthe20ChinesePatentMedicinesonthecatalyticactivitiesoffivemaindrugmetabolismen2zymesofhumanlivermicrosome,CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6andCYP3A4,wereassessed.Methods:Humanlivermi2crosomeincubationexper
6、imentwascarriedouttoassaytheinjectiononthecatalyticactivitiesoftheenzymes.Phenacetin,tolbuta2mide,S2mephenytoin,dextromethorphaneandmidazolamwereusedasthesubstratesoftheenzymes.Aftertheincubation,thefivemetabolitesofthesubstrateswerequantifiedbyHPLC2MS/MSmethod.Th
7、einhibitionwascalculatedbycomparingtheformationveloc2itiesofmetaboliteswithorwithouttestdrug.Results:LiuShenPillshowedobviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of28.75μg/mL;GanSuGranuleshowedobviousinhibitoryeffectonCYP2C19withanIC50of29.80μg/mL;DanShenTabletshowed
8、obviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of48.55μg/mL;BeiLingCapsuleshowedobviousinhibitoryeffectonCYP1A2withanIC50of17.45μg/mL;XiaTianWuCompoundTablets
