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1、中藥藥劑學PharmaceuticsofT.C.M.1第十九章第六節(jié) 長效制劑長效制劑系指緩長藥物在體內(nèi)的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程，從而延長藥物作用的一類制劑。分緩釋制劑和控釋制劑。2一、緩釋制劑、控釋制劑的 含義與特點（一）緩釋制劑緩釋制劑（sustainedreleasepreparations）系指用藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物達到延長藥效的一類制劑。其藥物釋放主要是一級速度過程。3緩釋制劑的主要特點減少服藥次數(shù)，減少用藥總劑量。保持平穩(wěn)的血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象。4（二）控釋制劑控釋制劑（controlledreleaseprepa
2、rations）系指藥物在預定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑。其藥物釋放主要受控形式恒速釋放（零級或接近零級速率）5控釋制劑的主要特點恒速釋藥，減少了服藥次數(shù)。保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，避免峰谷現(xiàn)象。可避免某些藥物引起中毒。6控釋制劑的組成藥物貯庫控速部分能源傳遞孔道7緩控釋制劑的最大優(yōu)點：不需要頻繁給藥，能在較長時間內(nèi)維持體內(nèi)的藥物有效濃度。8理想的緩控制劑應具特征藥物迅速在作用部位達到理想有效濃度，并能維持此濃度適當時間。藥物在機體其它部位無分布或濃度僅在最低范圍。一旦治療目的達到，藥物立即從作用部位消除。9不適合制成緩控制劑的
3、藥物生物半衰期很短或很長的藥物。一次劑量很大的藥物。藥效劇烈的藥物。溶解度小、吸收無規(guī)則或吸收差以及吸收易受機體生理因素影響的藥物。10二、緩釋制劑與控釋制劑的分類（一）緩釋制劑的類型1.按給藥途徑分類經(jīng)胃腸道給藥：片劑（包衣片、骨架片、多層片）等不經(jīng)胃腸道給藥：注射劑、栓劑、膜劑等112.按制備工藝分骨架緩釋制劑：①水溶性骨架片②脂溶性骨架片③不溶性骨架片薄膜包衣緩釋制劑緩釋乳劑：W/O型乳劑緩釋微囊注射用緩釋制劑緩釋膜劑12（一）控釋制劑的類型1.按給藥途徑分類口服控釋制劑透皮控釋制劑眼內(nèi)控釋制劑直腸控釋制劑子宮內(nèi)和皮下植入控釋制劑132.按劑
4、型分類控釋片劑控釋膠囊劑控釋微丸控釋散劑控釋栓劑控釋透皮貼劑控釋膜劑控釋混懸液控釋液體制劑控釋微囊控釋微球控釋植入劑14三、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法（一）溶出原理溶出速度慢的藥物顯示出緩釋的性質。根據(jù)Noyes-Whitney溶出速度公式，通過減少藥物的溶解度，增大藥物的粒徑，以降低藥物的溶出速度，達到長效作用。具體方法：1.制成溶解度小的鹽或酯2.與高分子化合物生成難溶性鹽3.控制粒子大小15（二）擴散原理以擴散為主的緩、控釋制劑，藥物首先溶解成溶液后再從制劑中擴散出來進入體液，其釋藥受擴散速率的控制。藥物的釋放以擴散為主的結構有以下幾種：1
5、.水不溶性包衣膜2.含水性孔道的包衣膜3.骨架型的藥物擴散零級釋放不呈零級釋放，符合Higuchi方程16利用擴散原理達到緩、控釋作用的方法：1.包衣2.制成微囊3.制成不溶性骨架片劑4.增加黏度以減少擴散速度5.制成植入劑6.制成乳劑17（三）溶蝕與擴散、溶出結合原理釋藥系統(tǒng)決大多數(shù)取決于溶出或擴散，但某些骨架型制劑，骨架本身也處于溶蝕的過程，結果使藥物擴散的路徑長度改變，形成移動界面擴散系統(tǒng)。此類系統(tǒng)的優(yōu)點在于材料的生物溶蝕性能不會最后形成空骨架，缺點則是由于影響因素多，其釋藥動力學較難控制。18（四）滲透壓原理利用該原理制成的控釋制劑，能均勻
6、恒速地釋放藥物，比骨架型緩釋制劑更為優(yōu)越。（水溶性藥物和水溶性聚合物或其他輔料）（水不溶性聚合物）19只要膜內(nèi)藥物維持飽和溶液狀態(tài)，釋藥速率恒定，即以零級速率釋放藥物。胃腸液中的離子不會滲透入半透膜，故滲透泵型片劑的釋藥速率與pH值無關，在胃中與腸中的釋藥速率相等。此類系統(tǒng)的優(yōu)點在于其可傳遞體積較大，理論上，藥物的釋放與藥物的性質無關，缺點是造價貴，另外對溶液狀態(tài)不穩(wěn)定的藥物不適用。20（五）離子交換作用原理由水不溶性交聯(lián)聚合物組成的樹酯，其聚合物鏈的重復單元上含有成鹽基團，藥物可結合于樹脂上。當帶有適當電荷的離子與離子交換基團接觸時，通過交換將藥
7、物游離釋放出來。樹脂+—藥物+X-樹脂+—X-+藥物-樹脂-—藥物+Y+樹脂--—Y++藥物+21四、緩釋制劑與控釋制劑的制備（一）骨架型片劑含義：是指藥物和一種或多種惰性固體骨架材料通過壓制或融合技術制成的片狀固體制劑。骨架呈多孔型（通過微孔擴散而釋放）或無孔型釋藥過程：外層表面的磨蝕－分散－溶出過程22分類1.不溶性骨架片用不溶于水或水溶性很小的高分子聚合物或無毒塑料與藥物混合制成的骨架片。藥物釋放原理：液體穿透骨架，溶解藥物，藥物從骨架的溝槽中釋放，因此，孔道擴散為主要釋藥途徑。材料：乙基纖維素、聚乙烯、聚丙烯等制備：材料粉末與藥物混合直接壓
8、片乙醇溶解濕法制粒壓片23對乙酰氨基酚緩釋片制備處方：對乙酰氨基酚82kg；EC25kg；硬脂酸12.4kg；硬脂酸鎂適量
