吳茱萸次堿對5種黃連生物堿大鼠體外肝代謝的抑制作用-論文.pdf

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1、中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第45卷第9期2014年5月·1293·吳茱萸次堿對5種黃連生物堿大鼠體~l'nT代謝的抑制作用薛寶娟,李志慧,張玉杰,蘇瑾,葉靜,魏寶紅,楊曉燕,孫桂霞北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院,北京100102摘要:目的考察吳茱萸主要成分吳茱萸次堿對黃連中5種生物堿肝代謝的抑制作用,為深入研究黃連吳茱萸藥對配伍機(jī)制提供依據(jù)。方法采用大鼠體外肝微粒體溫孵法,考察吳茱萸次堿對黃連中5種生物堿(黃連堿、表小檗堿、小檗堿、巴馬汀和藥根堿)肝代謝的抑制作用。結(jié)果吳茱萸次堿對黃連堿、表小檗

2、堿、小檗堿、巴馬汀、藥根堿均存在體外肝代謝抑制作用,半數(shù)抑制濃度(IC50)均大于50pmol/L,表現(xiàn)為體外弱抑制作用;抑制常數(shù)()的差異性具有統(tǒng)汁學(xué)意義(尸<0.05),抑制作用強(qiáng)弱程度順序?yàn)樾¢迚A>藥根堿>巴馬汀>表小檗堿>黃連堿。結(jié)論為了解吳茱萸對黃連生物堿主要作用環(huán)節(jié)和揭示黃連吳茱萸藥對配伍機(jī)制提供依據(jù)。關(guān)鍵詞:吳茱萸次堿;黃連生物堿;體外肝代謝;黃連堿;表小檗堿;小檗堿;巴馬汀;藥根堿中圖分類號:R285.5文獻(xiàn)標(biāo)志碼:A文章編號:0253—2670(2014)09.1293—04DoI:l0.7501/j.issn.

3、0253-2670.2014.09.018InhibitionofrutaecarpineoninvitrohepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloidsinratsXUEBao-juan,LIZhi—hui,ZHANGYu-jie,SUJin,YEJing,WEIBao—hong,YANGXiao-yan,SUNGui—xiaSchoolofChineseMateriaMedica,BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,ChinaAbstr

4、act:ObjectiveToinvestigatetheinhibitionofrutaecarpine,amaincomponentinEvodiaeFructus,onthehepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloids,andtoprovidethebasisforfurtherstudyofcompatibilitymechanismbetweenCoptidisRhizomaandEvodiaeFructus.MethodsUsingratlivermicrosomeincubationm

5、ethod,theinhibitionofrutaecarpineonhepaticmetabolismoffiveCoptisalkaloidsinvitrowasinvestigated.ResultsRutaecarpinecouldinhibittheinvitrohepaticmetabolismsofcoptisine,epiberberine,berberine,palmatine,andjatrorrhizine.Thehalfinhibitoryconcentration(IC5o)wasallgreaterth

6、an50gmol/LwhichshowedrutaecarpinehadaweakinhibitiononCopt&alkaloids.Thedifferencesofinhibitionconstant()werestatisticallysignificant(Pjatrorrhizine>palmatine>epiberberine>coptisine.ConclusionTheresultscouldprovide

7、thebasistolearnthemajorroleonthelinksthatEvodiaeFructusactedonCoptisalkaloidsandrevealthecompatibilitymechanismbetweenCoptidisRhizomaandEvodiaeFructus.Keywords:rutaecarpine;Coptisalkaloids;invitrohepaticmetabolism;coptisine;epiberberine;berberine;palmatine;jatrorrhizi

8、ne黃連和吳茱萸配伍使用已有悠久歷史,二藥一有抑制作用。由于不同黃連生物堿存在明顯腸吸收寒一熱,相反相成?。黃連主要成分為異喹啉型生的選擇性lI?,因此推測吳茱萸對黃連各生物堿肝代物堿,包括黃連堿(COP)、表小檗堿(EPI)、小檗謝應(yīng)存在抑制作用

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