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1、藥物分析雜志ChinJPhanuAnal2013，33(10)-A-活性分析·代謝分析★黃連配伍肉桂對(duì)小檗堿大鼠肝代謝的影響及其機(jī)制探討葉靜，張瑞，黃果，魏寶紅，楊麗娟，張玉杰(北京中醫(yī)藥大學(xué)中藥學(xué)院，北京100102)摘要目的：考察大鼠經(jīng)口給予黃連配伍肉桂的制劑后對(duì)小檗堿肝臟代謝的影響及其肝藥酶的變化，探討黃連一肉桂藥對(duì)的配伍機(jī)制。方法：以HPIC法測(cè)定大鼠肝微粒體溫孵體系中小檗堿的含量，考察小檗堿在肉桂、黃連和黃連一肉桂(1)誘導(dǎo)組及溶媒對(duì)照組大鼠肝微粒體系中的代謝變化；采用Nash顯色，分光光
2、度法測(cè)定空白組、黃連組、肉桂組和黃連肉桂配伍(10：1)組大鼠肝微粒體中紅霉素Ⅳ一脫甲基酶(ERD)活性。結(jié)果：與空白對(duì)照組相比，小檗堿在各給藥組大鼠肝微粒體溫孵液中的代謝速率均有顯著下降(P<0．001)，各組代謝速率從小到大的順序?yàn)辄S連一肉桂配伍組，肉桂組，黃連組，空白對(duì)照組。與空白組比較，肉桂組和黃連一肉桂配伍組ERD活性均明顯受到抑制(P<0．01)；黃連組對(duì)ERD活性作用不明顯(P>0．05)。結(jié)論：黃連一肉桂配伍合用通過(guò)抑制大鼠肝藥酶ERD活性降低黃連主要有效成分小檗堿的肝臟代謝，這可能
3、是黃連一肉桂配伍相互作用的重要機(jī)制。關(guān)鍵詞：黃連；肉桂；肝代謝；CYt3A4；小檗堿中圖分類號(hào)：R917文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：0254—1793(2013)10—1702—04StudyontheefectofcoptiscoadministratedwithcassiaonlivermetabolicactivitiesofberberineinratsanditsmechanismYEJing，ZHANGRui，HUANGGuo，WEIBao—hong，YANGLi—jHall，ZHANGYu
4、—jie(SchoolofChinesePharmacy，BeijingUniversityofTraditionalChineseMedicine，Beijing100102，China)Abstract0bjective：Toclarifytheimpactofthecompatibilityofcoptisandcassiaonthelivermetabolismofber—berineandchangesofhepaticenzymes，andtoexplorethemetabolicmec
5、hanismofthiscompatibility．Methods：RP—HPLCmethodwasappliedtodeterminethecontentofberberineinratlivermicrosomalincubationsystemandinvestigatethemetaboticchangesofberberineinratlivermicrosomalsystemsincoptisgroup，cassiagroup，coptis—cassia(10：1)inductiongr
6、oup，andsolventcontrolgroup．Theactivityoferythromycin—N—demethy
7、ase(ERD)ineachgroupofratlivermierosomeswasdeterminedusingspectrophotometryandNashcoloration．Results：Comparedwithblankcontro1group，metabolicratesofberberineinalltreatmentgroupsweresignifican
8、tlylowered(P<0．001)，andtheorderfromlowtohighwascoptis—cassia，cassia，coptis，blankgroup．Comparedwithblackgroup，cassiaandcoptis—cassiagroupsshowedsignificantinhibitionfortheERDactivity(P<0．01)，whiletheeffectontheERDactivityincoptisgroupwasnotsignificant(P
9、>0．05)．Conclusion：Thelivermetabolismofberberineincoptissignificantlydecreasesincompatibilityofcoptis—cassia，whichmayresultfrominhibitingratlivermicrosomalmetabolicactivity．Fhiscanbeonesignificantmechanismofthiscompatibility．Keywords：cop
