帕米膦酸二鈉.ppt

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1、帕米膦酸二鈉培訓(xùn)------張步云癌性骨痛骨轉(zhuǎn)移的首選用藥主要內(nèi)容1、雙膦酸鹽的發(fā)展2、帕米膦酸二鈉介紹3、帕米膦酸二鈉的作用機(jī)制4、帕米膦酸二鈉的發(fā)展5、第三代雙膦酸鹽介紹2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司雙膦酸鹽的發(fā)展自從1969年Fleisch報道了雙膦酸鹽類化合物可作用于羥基磷灰石結(jié)晶的過程，在體內(nèi)、體外均具有抑制骨重吸收作用以來，至今人類已合成出雙膦酸鹽類化合物約300多個（不計鹽及多晶型物），并有多個產(chǎn)品上市。雙膦酸鹽類藥物現(xiàn)在已經(jīng)成為腫瘤性惡性高鈣血癥、腫瘤骨轉(zhuǎn)移的骨質(zhì)疏松癥、變形性骨炎的主要治療藥物，也是國際

2、上藥物研究的熱點(diǎn)之一。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司雙膦酸鹽的分類第一代的依替膦酸鈉、氯屈膦酸鈉第二代的阿侖膦酸鈉、帕米膦酸鈉第三代的伊班膦酸鹽、唑來膦酸、替魯膦酸鈉、利塞膦酸鈉、奧帕膦酸鈉2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司依替膦酸－第一個上市的雙磷酸鹽1977年正式上市，用于治療骨質(zhì)疏松癥、惡性腫瘤高鈣血癥和Paget’s病不足：抗骨吸收活性弱；需要大劑量，接近其抑制正常骨礦化的劑量；長期使用導(dǎo)致骨軟化。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司帕米膦酸二鈉簡介【藥物名稱】注射用帕米膦酸二鈉【制劑規(guī)格】15mg,30m

3、g,60mg【適應(yīng)癥】惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥和溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛?！拘浴睢吭撈窞榘咨珒龈蓧K狀物。【成　份】該品主要成份為帕米膦酸二鈉，輔料為甘露醇，磷酸。帕米膦酸二鈉的化學(xué)名為3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-二膦酸二鈉五水合物。分子式：C3H9NNa2O7P2·5H2O　分子量：369.112021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司帕米膦酸二鈉簡介【不良反應(yīng)】少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、胸悶、頭暈乏力及輕微肝腎功能改變等，偶見發(fā)熱反應(yīng)。【禁　忌】對該品或其他雙膦酸類藥物有過敏史者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】⒈腎功能損傷或減退者慎用；

4、⒉用于治療高鈣血癥時，應(yīng)同時注意補(bǔ)充液體，使每日尿量達(dá)2L以上；⒊使用該品過程中，應(yīng)注意監(jiān)測血清鈣、磷等電解質(zhì)水平；⒋該品應(yīng)保存在兒童不能觸及的地方；⒌該品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司帕米膦酸二鈉的市場推廣惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥（80-100%）溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛骨折（25-46%)防治原發(fā)性骨質(zhì)疏松癥和骨質(zhì)愈合2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司癌癥常見的轉(zhuǎn)移方式腦轉(zhuǎn)移主要癥狀是頭痛，惡心、嘔吐，失語，復(fù)視，眩暈，耳鳴，癲癇樣發(fā)作，記憶力減退，一側(cè)肢體無力或癱瘓，共濟(jì)失調(diào)，發(fā)

5、音障礙，精神癥狀如性格變化，焦慮不安。骨轉(zhuǎn)移骨轉(zhuǎn)移是肺癌最常見的轉(zhuǎn)移性癌。晚期腫瘤患者中骨轉(zhuǎn)移發(fā)生率約為20%～95%,僅次于肺和肝。轉(zhuǎn)移的部位以肋骨、脊椎骨、髂骨為多見。其次為骨盆、肢體骨、顱骨等。大多為溶骨性破壞，小細(xì)胞癌及多數(shù)腺癌為成骨性破壞。肝轉(zhuǎn)移腎上腺轉(zhuǎn)移肺轉(zhuǎn)移2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司骨轉(zhuǎn)移概述骨轉(zhuǎn)移癌：是指原發(fā)于某器官的惡性腫瘤，大部分為癌，少數(shù)為肉瘤，通過血液循環(huán)或淋巴系統(tǒng)，轉(zhuǎn)移到骨骼所產(chǎn)生的繼發(fā)腫瘤。轉(zhuǎn)移瘤的骨破壞形式大多為溶骨型，少數(shù)為成骨型或二者兼有（混合型）2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公

6、司骨轉(zhuǎn)移的發(fā)生機(jī)制“種子和土壤”學(xué)說種子——腫瘤細(xì)胞；土壤——骨組織骨轉(zhuǎn)移癌一般是由血行播散而來2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司骨轉(zhuǎn)移的發(fā)生機(jī)制腫瘤細(xì)胞向骨組織浸潤和轉(zhuǎn)移是一系列復(fù)雜而有序的過程：腫瘤細(xì)胞在骨轉(zhuǎn)移病灶形成之前,需通過趨化因子系統(tǒng)、整合素家族以及基質(zhì)金屬蛋白酶家族(MMPs)等眾多細(xì)胞因子的趨化、侵襲及粘附作用,從原發(fā)灶部位到達(dá)骨組織。腫瘤細(xì)胞到達(dá)骨組織微環(huán)境后,與骨組織各自所分泌細(xì)胞因子相互作用,破壞正常骨組織中成骨細(xì)胞/破骨細(xì)胞平衡,從而導(dǎo)致骨轉(zhuǎn)移。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司骨轉(zhuǎn)移的發(fā)生機(jī)制種

7、子：腫瘤細(xì)胞發(fā)生轉(zhuǎn)移首先必須在原發(fā)灶處增殖后脫落,該過程可能與細(xì)胞黏附分子的缺失有關(guān)脫落還與腫瘤細(xì)胞破壞細(xì)胞外基質(zhì)有關(guān)不同腫瘤生物特性不同,所以不同黏附分子在腫瘤細(xì)胞黏附中作用大小也不同。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司骨轉(zhuǎn)移的發(fā)生機(jī)制土壤骨轉(zhuǎn)移的常見部位是血管密布的骨干骺端，如長骨末端、肋骨和椎骨。原因：1、這些部位的骨小梁呈網(wǎng)狀分布，骨髓血供豐富；骨小梁與毛細(xì)血管竇緊密相鄰，為腫瘤骨轉(zhuǎn)移的形成提供了有利條件。2、骨干骺端的微血管竇密集，血管竇直徑達(dá)數(shù)百微米，血管竇中的血液流速緩慢(如小鼠顱骨靜脈血管竇的血流速度較動脈血

8、流速度低30倍。2021/7/27山東新魯醫(yī)藥有限公司骨轉(zhuǎn)移的發(fā)生機(jī)制血流淤滯使瘤細(xì)胞與血管竇內(nèi)皮細(xì)胞接觸機(jī)會增加，瘤細(xì)胞在內(nèi)皮細(xì)胞表面滾動導(dǎo)致粘附，與血小板聚集形成瘤栓。同時，特定腫瘤細(xì)胞和血管竇內(nèi)皮細(xì)胞接觸后，可引起內(nèi)皮細(xì)胞的收縮，使內(nèi)皮細(xì)胞間隙松弛，為瘤細(xì)