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1、沙格列汀與阿卡波糖對(duì)比介紹135.806,022有效期到2015.08.26沙格列汀雙重機(jī)制,更有效保護(hù)β細(xì)胞功能目錄沙格列汀降糖療效更優(yōu)沙格列汀低血糖發(fā)生率低,整體安全性好沙格列汀心血管安全性得到大型研究驗(yàn)證沙格列汀一日一次,服用方便,依從性好2型糖尿病的發(fā)病機(jī)制-多靶點(diǎn),多因素DeFronzoRA.Diabetes.2009;58:773-795.神經(jīng)遞質(zhì)功能異常血糖升高胰島α-細(xì)胞分泌胰高糖素增加葡糖糖重吸收增加外周組織糖利用降低胰島素分泌降低肝糖輸出增加脂解作用增加腸促胰素作用下降阿卡波糖僅通過延緩碳水化合物吸收,降低餐后血糖,作用機(jī)制單一α-糖苷酶對(duì)寡糖進(jìn)行裂解時(shí),首先寡糖與酶的
2、結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合,隨后進(jìn)行水化裂解α-糖苷酶抑制劑與寡糖競爭酶的結(jié)合位點(diǎn),從而減緩葡萄糖吸收入血α-糖苷酶抑制劑阿卡波糖是典型的競爭性抑制劑HanefeldM,SchaperF.ExpertReviewofCardiovascularTherapy.2008;6(2):153-163.RosakC,MertesG.CurrDiabetesRev.2009;5(3):157-64.潘長玉等.Joslin糖尿病學(xué).第14版.胰腺DPP-4抑制劑針對(duì)病因治療——基于GLP-1作用通道通過對(duì)α、β細(xì)胞雙重作用機(jī)制,葡萄糖依賴性降糖胃腸道進(jìn)食β細(xì)胞α細(xì)胞凈效應(yīng):血糖胰島素釋放增加和延長GLP-1和GIP
3、對(duì)β細(xì)胞的作用:增加和延長GLP-1對(duì)α細(xì)胞的作用:胰高血糖素分泌DPP-4抑制劑GIPGLP-1GLP-1DPP-4酶滅活腸促胰素GLP-1和GIPDPP-4抑制劑抑制DPP-4酶從而延長腸促胰素活性DPP-4酶DruckerDJ,NauckMA.Lancet.2006;368:1696-705.Idris,DonnellyR,DiabetesObesMetab.2007;9:153-65.BarnettA.IntJClinPract.2006;60:1454-70.HOMA-IR自基線的變化P<0.05基線值3.023.01與阿卡波糖相比,沙格列汀顯著改善胰島素抵抗一項(xiàng)單中心、隨機(jī)、雙
4、盲、對(duì)照研究,納入中國新診斷T2DM患者180例(均為單用二甲雙胍12周而血糖尚不達(dá)標(biāo)),基線HbA1c為7.81%~7.83%,隨機(jī)接受沙格列汀(5mgqd,n=90)或阿卡波糖(50mgtid,n=90)治療,隨訪12周呂春鳳,余珮,周賽君,等.中華糖尿病雜志,2013,12,5(12):759-762與阿卡波糖相比,在二甲雙胍基礎(chǔ)上聯(lián)合沙格列汀更有效改善老年T2DM患者的β細(xì)胞功能納入56例二甲雙胍單藥治療控制不佳的T2DM患者,年齡60-70歲,F(xiàn)BG>9.0mmol/L,HbAc>8.5%。隨機(jī)加用沙格列汀或阿卡波糖治療12個(gè)月P>0.05P=0.02Lg-HOMA-β沙格列汀+
5、二甲雙胍阿卡波糖+二甲雙胍穆攀偉等,2014ADA2416-PHOMA-2β較基線的變化值(%)不同基線降糖治療組,沙格列汀添加治療2年對(duì)β細(xì)胞功能的影響P<0.05P<0.01P<0.05P<0.0001SAVOR-TIMI53研究:沙格列汀顯著減少β細(xì)胞功能的惡化Impactoftreatmentwithsaxagliptinonglycemicstabilityandβ-cellfunctionintheSAVOR-TIMI-53study.ADA.2014NS一項(xiàng)單中心、隨機(jī)、雙盲、對(duì)照研究,納入中國新診斷T2DM患者180例(均為單用二甲雙胍12周而血糖尚不達(dá)標(biāo)),基線HbA1c
6、為7.81%~7.83%,隨機(jī)接受沙格列汀(5mgqd,n=90)或阿卡波糖(50mgtid,n=90)治療,隨訪12周空腹胰島素水平自基線的變化(U/L)P<0.05基線值8.178.15與阿卡波糖相比,沙格列汀顯著增加空腹胰島素水平呂春鳳,余珮,周賽君,等.中華糖尿病雜志,2013,12,5(12):759-762沙格列汀雙重機(jī)制,更有效保護(hù)β細(xì)胞功能目錄沙格列汀降糖療效更優(yōu)沙格列汀低血糖發(fā)生率低,整體安全性好沙格列汀心血管安全性得到大型研究驗(yàn)證沙格列汀一日一次,服用方便,依從性好沙格列汀單藥顯著降低HbA1c達(dá)0.84%一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、平行組、雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床3期研究,納入5
7、68例中國新診斷成人T2DM患者,最終入組551例,平均基線HbA1c7.0%~10.0%,隨機(jī)接受沙格列汀(5mgqd,n=277)或安慰劑(n=274)治療,隨訪24周HbA1c自基線的變化(%)P<0.0001沙格列汀安慰劑基線HbA1c(%)8.18.2PanCY,etal.DiabetesMetabResRev.2012Mar;28(3)268-75.與α-糖苷酶抑制劑相比,DPP-4抑制劑降低亞洲T2DM患者