雙重包被恩諾沙星在豬場的應(yīng)用

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1、雙重包被恩諾沙星在豬場應(yīng)用的研究無錫正大生物技術(shù)研究所武志勇圖1.恩諾沙星分子結(jié)構(gòu)圖恩諾沙星(Enrofloxacin)是世界上第一個動物專用的氟喹諾酮類藥物,具有抗菌譜廣、殺菌活性強、體內(nèi)分布廣泛等特點,在預(yù)防和治療動物細菌性疾病和支原體感染方面取得良好的效果。由于恩諾沙星的廣譜抗菌和獨特的殺菌抑菌機理，其在豬疾病防治中有著重要的作用。但由于恩諾沙星本身具有強烈的刺激性苦味，而針劑的使用不便和較高的成本，限制了其在豬病治療中的應(yīng)用。當(dāng)前為解決豬料中添加恩諾沙星影響豬采食，飼料投藥不便的缺點，許多獸藥生產(chǎn)

2、廠家采取了多種工藝對恩諾沙星進行了包被，一定程度上降低了其對適口性的影響，但由于對恩諾沙星的藥理、藥性缺乏必要的系統(tǒng)研究，很多獸藥生產(chǎn)廠家對恩諾沙星的包被處理往往顧此失彼，實際使用效果不佳。隨著應(yīng)用研究的深入，研發(fā)能更好的發(fā)揮恩諾沙星藥理、藥性，提高恩諾沙星在豬場使用的便利性和有效性的包被工藝和技術(shù)是以后的發(fā)展方向。1.恩諾沙星藥理特點恩諾沙星為環(huán)丙沙星的乙基化合物，又名乙基環(huán)丙沙星，為獸醫(yī)專用的第三代氟喹諾酮類廣譜殺菌藥，對靜止期和生長期的細菌均有效。其殺菌活性依賴于濃度，敏感菌在接觸本品后20~30m

3、in內(nèi)死亡。本品對多種革蘭氏陰性菌和球菌有良好的抗菌活性，對絕大多數(shù)敏感菌株的MIC均低于1μg/mL。國內(nèi)報道對豬主要病原的MIC（μg/mL）分別為金黃色葡萄球菌0.2~0.4，豬鏈球菌0.8，大腸桿菌0.05~0.4，沙門氏菌0.05~0.2，豬支原體0.04。此外，對增效磺胺耐藥菌、青霉素耐藥金黃色葡萄球菌及泰樂菌素或泰妙菌素耐藥支原體均有效。恩諾沙星在體內(nèi)的藥物動力學(xué)特征是：內(nèi)服及肌肉注射后吸收迅速，血中藥物濃度和組織藥物濃度的峰值均高于大多數(shù)病原菌和支原體MIC的幾倍至幾十倍，消除半衰期較長，

4、體內(nèi)分布廣泛，表觀分布容積大。恩諾沙星最具有吸引力的藥物動力學(xué)特征是它們的分布容積(Vd)大。Scheer(1987)報道豬以2.5mg/kg的劑量肌注恩諾沙星1h及4h組織中的藥物濃度(μg/g)分別是：肺2.7、1.0，腎2.6、1.1，肝1.7、0.7，脾1.8、0.6，皮膚1.1、0.5，脂肪1.1、0.3，肌肉2.0、0.7，腦1.1、0.2，肋骨1.9、0.7，淋巴結(jié)4.1、1.2，心臟1.9、0.7，卵巢/睪丸1.7、0.7，鼻粘膜1.8、1.5，而血清中則為0.8及0.4μg/mL，膽汁3

5、.9及4.0μg/mL，尿液11.5及10.7μg/mL。由此可見，除了腦、神經(jīng)系統(tǒng)和皮膚外其他組織的藥物濃度均高于血清。由于恩諾沙星具有特殊的藥物動力學(xué)特征，使用恩諾沙星成為治療深部組織感染、肺部感染(各種肺炎)和膿皮病的首選抗菌藥物，特別是在肺和泌尿生殖道能達到高濃度，因此，它廣泛用于治療動物的呼吸道疾病、泌尿生殖道感染和支原體病。此外恩諾沙星可在吞噬細胞內(nèi)聚集，是血濃度2~8倍，自炎癥部位迅速釋放出來，起到消炎殺菌的作用。恩諾沙星對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均顯示明顯的抗菌藥后效應(yīng)（PAE）,且呈濃

6、度依賴性，即藥物濃度越大，PAE越長。以2MIC接觸以下細菌2h的PAE分別為巴斯德氏菌1.94h、豬支氣管肺炎博德特氏菌1.95h、豬胸膜肺炎放線桿菌3.29h。恩諾沙星在動物體內(nèi)代謝較為復(fù)雜，可不同程度地脫乙基代謝為環(huán)丙沙星。由于環(huán)丙沙星對畜禽多種致病菌的抗菌活性要強于恩諾沙星，因此在估計血漿及組織中恩諾沙星活性時要同時考慮恩諾沙星及環(huán)丙沙星的濃度。恩諾沙星及其代謝物環(huán)丙沙星在動物體內(nèi)共同作用是本藥的最大特點，也是此藥效果優(yōu)于其他同類藥物并且在動物中廣泛應(yīng)用的一個重要原因。1.普通包被恩諾沙星存在的問

7、題目前許多獸藥廠未對恩諾沙星理化性質(zhì)、藥理、藥性進行系統(tǒng)的研究，采用一般常用的濕法擠壓制粒后，滾涂或噴涂包衣劑的方法進行包被。也有的獸藥廠直接將包衣劑與恩諾沙星混合后，簡單擠壓制粒，作為包衣恩諾沙星進行銷售。因此目前市場上的普通包被恩諾沙星存在以下幾個問題。第一、無法保證完全包被，導(dǎo)致豬的拒食。普通的包被工藝通過制粒后進行滾涂或噴涂包衣劑，因此很難保證100%的包被效果，因此就會出現(xiàn)有時候豬采食，有時候豬不采食。此外，偶爾豬把包被顆粒咬碎時，也會產(chǎn)生苦味，造成豬拒食。特別是有的廠家直接將包衣劑與恩諾沙星混

8、合后制粒包衣的產(chǎn)品，根本無法消除恩諾沙星刺激性的苦味，豬會直接拒食。第二、采用普通包衣劑，在水中溶解。普通的包衣材料都是水溶性的，在豬嘴里或胃里可以溶解，或者如果豬邊吃料邊喝水時，包衣劑在嘴里會溶解，釋放恩諾沙星的強苦味。此外如果采用濕料飼喂時，也會將包被材料溶解。因此此類包被的恩諾沙星，在采用濕料飼喂時，會拒食，在飼喂干料時也會因為部分藥物在豬口腔中溶解，導(dǎo)致豬拒食或采食下降。此外，藥物在豬胃中溶解會造成豬的反胃，嘔吐等癥狀