《大環(huán)內(nèi)酯類》PPT課件.ppt

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1、第五節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(MacrolideAntibiotics)簡介1、來源：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素。2、結(jié)構(gòu)特征：分子中含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四元或十六元大環(huán)。通過內(nèi)酯環(huán)上的羥基和去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性甙簡介3、產(chǎn)品質(zhì)量在微生物合成過程中產(chǎn)生的結(jié)構(gòu)相近、性質(zhì)相仿的多種成分。當菌種或生產(chǎn)工藝不同時，常使各成分的比例有明顯不同，影響產(chǎn)品質(zhì)量。4、穩(wěn)定性A、對酸、堿不穩(wěn)定B、體內(nèi)易被酶分解C、喪失或降低抗菌活性。簡介5、結(jié)構(gòu)改造羥基酰化后，性質(zhì)可顯著改變?nèi)纾涸黾訉λ岬姆€(wěn)定性，增高血藥濃度

2、，延長作用時間或降低毒性如乙酰螺旋霉素、雙乙酰麥迪霉素等6、作用機理抑制細菌蛋白質(zhì)的合成簡介7、抗菌譜和抗菌活性抗菌譜和抗菌活性相近似，對革蘭陽性菌和某些陰性菌、支原體等有較強的作用8、不良反應(yīng)與其它抗生素無交叉耐藥性，但同類藥物可產(chǎn)生耐藥性；毒性較低，無嚴重不良反應(yīng)紅霉素1、來源紅色鏈絲菌2、組分指ErythromycinA，組分B和C被視為雜質(zhì)。3、結(jié)構(gòu)特點紅霉內(nèi)酯與去氧氨基糖和紅霉糖縮合而成的堿性甙4、穩(wěn)定性紅霉內(nèi)酯環(huán)具有水解性紅霉素5、抗菌譜革蘭氏陽性菌；革蘭氏陰性亦有效6、臨床應(yīng)用耐藥的金黃色葡萄球菌和

3、溶血性鏈環(huán)菌引起的感染的首選藥物7、結(jié)構(gòu)改造成鹽-乳酸醛糖酯類前藥第六節(jié)氯霉素類抗生素氯霉素1、發(fā)現(xiàn)：1947年由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌得到；用化學方法合成，并應(yīng)用于臨床2、結(jié)構(gòu)氯霉素3、結(jié)構(gòu)特點：含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺基4、立體結(jié)構(gòu)：兩個手性碳原子，4個旋光異構(gòu)體合霉素為外消旋體氯霉素5、抗菌譜革蘭氏陽性菌；革蘭氏陰性均有效6、臨床應(yīng)用1）、治療傷寒、副傷寒、斑疹傷寒等2）、對百日咳、砂眼、細菌性痢疾及尿道感染等也有療效氯霉素7、作用機制作用于細胞核糖體50S亞基，阻止mRNA與核糖體結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的

4、合成氯霉素的理化性質(zhì)1、穩(wěn)定性：性質(zhì)穩(wěn)定，能耐熱2、水解性：在（pH9以上）或強酸性（pH2以下），都可水解3、與過碘酸作用2，4-二硝基苯肼苯腙氯霉素的理化性質(zhì)4、硝基經(jīng)氯化鈣和鋅粉還原紫紅色絡(luò)合物氯霉素的前藥甲砜基