酯化反應(yīng)催化劑.docx

《酯化反應(yīng)催化劑.docx》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。

1、DCCN=C二N二環(huán)己基碳二亞胺[2]DCC（二環(huán)己基碳二亞胺）是最早使用的碳二亞胺之一，大多用在多肽合成中的接肽一步。DCC作失水劑的反應(yīng)產(chǎn)率很高，并且試劑的價(jià)格也不昂貴。但DCC也有很多缺點(diǎn)限制了它的應(yīng)用：副產(chǎn)物N,N'-二環(huán)己基月尿不溶于水，一般用過(guò)濾除去，但仍有少量殘留于溶液中,難以除凈；DCC不如其他周相接肽試劑方便，產(chǎn)物二環(huán)己基月尿難以從多肽樹脂上分離出來(lái)；DCC會(huì)造成過(guò)敏。DICN=C=NN,N'網(wǎng)DIC（N,N'-二異丙基碳二亞胺）用作DCC的替代品，與DCC相比有以下幾點(diǎn)優(yōu)勢(shì)：DIC為液態(tài)，更容易使用；精品資料產(chǎn)物N,N'-二異丙基月尿可溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑，

2、很容易通過(guò)溶劑萃取除去，DIC也因此常用在固態(tài)合成中；DIC導(dǎo)致過(guò)敏的可能性較低。EDC/J1/N=C=N1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽[4]EDC（1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽）是個(gè)可溶于水的碳二亞胺，在酰胺合成中用作竣基的活化試劑，也用于活化磷酸酯基團(tuán)、蛋白質(zhì)與核酸的交聯(lián)和免疫偶連物的制取。使用時(shí)的pH范圍為4.0-6.0,常和N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）或N-羥基硫代琥珀酰亞胺連用，以提高偶聯(lián)效率。有機(jī)化學(xué)中用EDC和催化劑4-二甲氨基叱噬（DMAP）使竣酸與醇發(fā)生酯化。DMAP:中文名：4-二甲氨基叱噬,英文名：4-dimethylam

3、iopryidine；DMAPY,是一種超強(qiáng)親核的?；饔么呋瘎?。4-二甲氨基叱噬是近年來(lái)廣泛用于化學(xué)合成的新型高效催化劑，具結(jié)構(gòu)上供電子的二甲氨基與母環(huán)（叱噬環(huán)）的共振，能強(qiáng)烈激活環(huán)上的氮原子進(jìn)行親核取代，顯著地催化高位阻，低反應(yīng)性的醇和胺的?；柞；?，磺?；减；┓磻?yīng),其活性約為叱噬的104?6倍。在有機(jī)合成，藥物合成，農(nóng)藥，醫(yī)藥，染料，香精品資料料，高分子化學(xué)，分析化學(xué)中的?；榛?，醴化，酯化及酯交換等多種類型的反應(yīng)中有較高的催化能力，對(duì)提高收率有極其明顯的效果，此外還可以用作相轉(zhuǎn)移催化剋用于界面反應(yīng)。其優(yōu)點(diǎn)表現(xiàn)在：催化劑用量小，通常只需反應(yīng)底物摩爾數(shù)的0.01-5

4、%即可，反應(yīng)產(chǎn)生的酸可用有機(jī)堿或無(wú)機(jī)堿中和；反應(yīng)條件溫和，一般室溫下即可進(jìn)行反應(yīng)，節(jié)約能源；溶媒選擇范圍廣，在極性，非極性有機(jī)溶劑均可進(jìn)行；反應(yīng)時(shí)間短，用叱噬長(zhǎng)時(shí)間反應(yīng)，而用DMAP則數(shù)分鐘即完成反應(yīng)，因而大大提高了勞動(dòng)生產(chǎn)率；收率高，如用叱噬幾乎不反應(yīng)的空間位阻大的羥基化合物，使用DMAP收率可達(dá)80-90%,從而可提高反應(yīng)收率和產(chǎn)品質(zhì)量并簡(jiǎn)化工藝；副反應(yīng)少，氣味小，三廢少；由于DMAP優(yōu)良的催化性能，被稱為“超級(jí)催化劑”，它已成為有機(jī)合成工作者最常用的催化劑之一。國(guó)內(nèi)化學(xué)制藥行業(yè)已成功將其應(yīng)用于乙（丙）酰螺旋霉素，青蒿素琥珀酸酯，他汀類降脂藥等原料藥的生產(chǎn)中，改善了工藝條件，并

5、取得良好的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。此外，還廣泛地應(yīng)用于復(fù)雜天然產(chǎn)物的全（半）合成上，如：PRAVASTATIN全合成中的乙?；?，TUBERCIDIN全合成中的三氟乙?；?，MUGINEICACID全合成中的乙?；蚑ERPESTACIN全合成中的苯甲?；?，以及西地那非（VIAGAR）全合成中的?；?，在農(nóng)藥生產(chǎn)上，在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和產(chǎn)品純度，在異氟酸酯合成氨基甲酸酯，菊酰氯合成擬除蟲菊酯的反應(yīng)中也有明顯的催化活性。在磷?；磻?yīng)的有機(jī)磷合成中，作用相當(dāng)顯著。二氯甲烷就是一個(gè)溶劑的作用，至于為什么大多數(shù)文獻(xiàn)選擇二氯甲烷而不是DMF,是因?yàn)楦狈磻?yīng)的問(wèn)題。在DMF中碳二亞胺與竣酸

6、形成的中間體往往發(fā)生精品資料嚴(yán)重的重排，造成原料的損失，因此在產(chǎn)物能很好的溶解的前提下，往往更多選擇二氯甲烷。至于你的情況，當(dāng)然可以使用DMF作為溶劑進(jìn)行酯化反應(yīng)，酯化的時(shí)候用EDC加1.1eq的HOBt和催化量的DMAP。有HOBt存在的情況下重排可以很好的抑制，同時(shí)也能盡可能的減少多肽的消旋化。希望這個(gè)回答能幫到你。精品資料WelcomeToDownload!!!歡迎您的下載，資料僅供參考！精品資料