呼吸系統(tǒng)用藥之祛痰藥、鎮(zhèn)咳藥

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1、呼吸系統(tǒng)用藥之祛痰藥、鎮(zhèn)咳藥梁瑛首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京安貞醫(yī)院T_b1.掌握祛痰藥(溴己新、氨溴索)及鎮(zhèn)咳藥(噴托維林、復(fù)方甘草劑)的藥理學(xué)、藥代動力學(xué)、適應(yīng)證、禁忌證、不良反應(yīng)、用法用量、注意事項、制劑與規(guī)格2.熟悉祛痰藥及鎮(zhèn)咳藥的分類3.了解痰液的產(chǎn)生與對機(jī)體的影響4.了解咳嗽的發(fā)生機(jī)制內(nèi)容介紹1.痰液的產(chǎn)生與對機(jī)體的影響2.祛痰藥(溴己新、氨溴索)3.鎮(zhèn)咳藥(噴托維林、復(fù)方甘草劑)T_e一、痰液的產(chǎn)生與對機(jī)體的影響B(tài)_e在正常情況下,呼吸道內(nèi)不斷有小量分泌物生成,形成薄層黏液,一方面對氣道有保護(hù)作用,另一方面可參與呼吸道的清除功能。在呼吸道炎癥等病理情況下,分泌物發(fā)生質(zhì)

2、和量的改變,不僅刺激了黏膜下感受器使咳嗽加重;而且大量痰液還可阻塞呼吸道引起氣急,甚至窒息。由于痰液是良好的培養(yǎng)基,有利于病原體滋生易引起繼發(fā)感染。故此時使用祛痰藥,促使痰液排出就成為了重要的治療措施之一。【我的筆記】二、祛痰藥B_e刺激性祛痰藥,又稱惡心性祛痰藥刺激胃黏膜反射性引起氣道分泌較稀黏液,稀化痰液使痰易于排出。黏液溶解藥,使痰液中黏性成分分解或黏度下降,使痰易于排出。具有黏液溶解作用的祛痰藥:常用的有溴己新(口服常釋劑型)、氨溴索(口服常釋劑型、口服溶液劑)。(一)溴己新1.藥理學(xué)(1)降低痰液黏度:溴己新具有較強的溶解黏痰作用,可使痰中的黏多糖纖維素或黏蛋白裂

3、解。(2)改善分泌的流變學(xué)特性和抑制黏多糖合成:該藥作用于氣管、支氣管腺體細(xì)胞使其分泌黏滯性較低的小分子黏蛋白,從而改善分泌的流變學(xué)特性,使痰液易于咳出;同時抑制黏多糖合成使黏痰減少。(3)促進(jìn)呼吸道黏膜的纖毛運動,促排痰。(4)刺激胃黏膜,引起反射性的惡心祛痰作用。2.藥代動力學(xué)(1)吸收:該藥口服后經(jīng)胃腸道吸收完全而迅速,生物利用度為70%~80%,0.5~3小時達(dá)血藥峰濃度。溴己新(2)代謝:藥物在肝臟中廣泛代謝,代謝產(chǎn)物主要為氨溴索及其他10余種代謝產(chǎn)物。(3)消除:口服后24小時內(nèi)和5日內(nèi),口服量的70%和88%經(jīng)尿液排泄,另有少量從糞便排出。消除半衰期為6.5小

4、時。3.適應(yīng)證適用于慢性支氣管炎、哮喘等痰液黏稠不易咳出的患者。4.禁忌證對本藥過敏者禁用。5.不良反應(yīng)(1)輕微的不良反應(yīng):頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉、減量或停藥后可消失,可有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶一過性升高,可自行恢復(fù)。(2)嚴(yán)重的不良反應(yīng):皮疹、遺尿。(3)其他:本藥對胃黏膜有刺激性。6.注意事項(1)偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶短暫升高,但能自行恢復(fù)。(2)胃炎或胃潰瘍患者慎用。(3)孕婦和哺乳婦女慎用。7.藥物相互作用本品能增加四環(huán)素類抗生素在支氣管的分布濃度,當(dāng)二者合用時,能增強此類抗生素的抗菌療效。8.制劑和規(guī)格(1)鹽酸溴己新片:①4mg,②8mg。9.用

5、法和用量口服:成人,每次8~16mg,每日3次。6歲以上兒童,每次4~8mg,每日3次?!疚业墓P記】(二)氨溴索1.藥理學(xué)本藥是溴己新在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物,黏痰溶解作用與溴己新相同。此外,本藥還有較弱的鎮(zhèn)咳作用。2.藥代動力學(xué)本藥口服吸收迅速且完全,血藥濃度達(dá)峰時間0.5~3小時。血漿蛋白結(jié)合率為90%,吸收后迅速分布至組織,肺組織濃度高。本藥可經(jīng)肝代謝,約90%由腎清除,半衰期約7小時。3.適應(yīng)證適用于急、慢性呼吸道疾病引起的痰液黏稠、咳痰困難(如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴(kuò)張肺結(jié)核等)。4.禁忌證(1)已知對本藥、溴己新過敏者禁用。(2)妊娠頭3個月內(nèi)孕婦禁用。5

6、.不良反應(yīng)(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng):罕見頭痛及眩暈。(2)胃腸道:偶見惡心、嘔吐、食欲缺乏消化不良、腹痛、腹瀉、便秘、胃部不適、胃痛、胃部灼熱。(3)過敏反應(yīng):①極少出現(xiàn)過敏反應(yīng),主要為皮疹,還可見皮膚腫脹、瘙癢、紅斑,偶見過敏休克,罕見血管性水腫。②有出現(xiàn)接觸性皮炎的個案報道。③有報道極少出現(xiàn)嚴(yán)重急性過敏反應(yīng)因此類患者通常對其他物質(zhì)亦出現(xiàn)過敏,與本藥的關(guān)系尚不確定。(4)呼吸系統(tǒng):少數(shù)患者可出現(xiàn)呼吸困難。(5)其他:少數(shù)患者可出現(xiàn)面部腫脹、發(fā)熱伴寒戰(zhàn)、口腔及氣道干燥、唾液分泌增加、鼻分泌物增加、排尿困難。6.注意事項(1)有下列情況者慎用:①對本藥有過敏史者;②肝、腎功能不全者

7、;③胃潰瘍患者;④支氣管纖毛運動功能受阻及呼吸道出現(xiàn)大量分泌物的患者;⑤青光眼患者。(2)藥物對老人的影響:老年患者用藥無特殊。對老年患者與年輕患者用藥后的安全性和有效性進(jìn)行評估,結(jié)果尚無差異。(3)藥物對妊娠婦女的影響:建議妊娠早期婦女不宜采用,妊娠中、晚期婦女慎用。7.藥物相互作用(1)與β2腎上腺素受體激動藥、茶堿等支氣管擴(kuò)張藥合用,具有協(xié)同作用。(2)與抗生素(如阿莫西林、阿莫西林克拉維酸鉀、氨芐西林、頭孢呋辛、紅霉素、多西環(huán)素等)合用,可使抗生素在肺組織的分布濃度升高,具有協(xié)同作用。(3)與鎮(zhèn)咳藥合用(如

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