鹽酸舍曲林片說明書

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1、鹽酸舍曲林片說明書【藥品名稱】通用名稱：鹽酸舍曲林片英文名稱：SertralineHydrochlorideTablets漢語拼音：YansuanShequlinPian【成分】本品主要成份為鹽酸舍曲林，其化學(xué)名稱為:(1S－順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：【分子式】C17H17Cl2N·HCl【分子量】342.69【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。【適應(yīng)癥】舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)

2、。舍曲林也用于治療強迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強迫癥二年的時間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性?！舅幚矶纠怼克幚碜饔名}酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺重攝取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體((α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒

3、有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)，這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑制作用。毒理研究遺傳毒性:細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學(xué)試驗結(jié)果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。生殖毒性:給藥劑量為80mg/kg(以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD的4倍)時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/day和40mg/kg/

4、day的生殖毒性研究(以mg/m2計約相當于人最大推薦劑量的4倍)，在各試驗劑量下均未發(fā)現(xiàn)致畸作用。懷孕大鼠和家兔在器官形成期給予家兔舍曲林(劑量分別為10mg/kg和40mg/kg，以mg/m2計約相當于MRHD的0.5倍和4倍)時觀察到胎仔骨化延遲。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期給予舍曲林，劑量20mg/kg下死產(chǎn)幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡數(shù)量增加，出生后前4天幼鼠的體重亦降低，對大鼠幼鼠無影響劑量為10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宮的暴露所致。但這些作用的臨床意義尚不清楚。致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上進行了劑量達40m

5、g/kg/day(以mg/m2計，分別約相當于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究。在10～40mg/kg劑量時，雄性小鼠出現(xiàn)劑量相關(guān)性的肝腺瘤增加，在雌性小鼠或接受相同給藥處理的大鼠上未觀察到肝腺瘤的增加，也未見肝細胞癌的增加。CD-1小鼠肝腺瘤的自發(fā)率具有波動性，該結(jié)果對人類的意義尚不清楚。40mg/kg雌性大鼠出現(xiàn)甲狀腺濾泡腺瘤增加，同時并不伴有甲狀腺增生。與對照組比較，10～40mg/kg給藥組大鼠子宮腺瘤增加，但尚不明確該結(jié)果與藥物的相關(guān)性。依賴性:動物研究未顯示本品有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。【藥代動力學(xué)】舍曲林主要通過

6、肝臟代謝，其半衰期約為24小時。血漿中的主要代謝產(chǎn)物為去甲基舍曲林，半衰期62-104小時，體外試驗顯示其藥理活性明顯低于舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明去甲基舍曲林在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝。其最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(<0.2%)以原形從尿中排出。舍曲林的血藥濃度隨劑量改變成比例變化，并且不受年齡的影響。在男性，舍曲林每日口服一次50－200mg，連續(xù)用藥14天后，服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(cmax)。青少年和老年人的藥代動力學(xué)曲線與18－65歲之間成人無明顯差

7、別。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期為22－36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期達穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明，舍曲林的表觀分布容積較大。食物對舍曲林膠囊的生物利用度無明顯的影響?！居梅ㄓ昧俊砍扇嗣咳辗幰淮?，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對藥物耐受較好時，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時，調(diào)整劑量的間隔時間不

8、應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強迫癥療