捷諾維(磷酸西格列汀片)說明書

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1、捷諾維(磷酸西格列汀片)說明書【捷諾維藥品名稱】商品名：捷諾維通用名：磷酸西格列汀片英文名：JANUVIA【捷諾維成份】磷酸西格列汀【捷諾維性狀】捷諾維為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色?！窘葜Z維規(guī)格】100mg【捷諾維適應癥】捷諾維配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制?！窘葜Z維用法用量】捷諾維單藥治療的推薦劑量為100mg每日1次。捷諾維可與或不與食物同服。【捷諾維不良反應】可能出現(xiàn)超敏反應；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎。【捷諾維禁忌】對捷諾維中任何成份過敏者禁用。（參見注意事項，超敏反應和不良反應，上市后經(jīng)驗。）【捷諾維注意事項】捷諾維不得用于1型糖尿病

2、患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。腎功能不全患者用藥：捷諾維可通過腎臟排泄。由于捷諾維適用于中重度腎功能不全患者的規(guī)格尚未上市，因此捷諾維不建議使用于中重度腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<50mL/min）。與磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時發(fā)生低血糖：在捷諾維單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物（即二甲雙胍或吡格列酮）進行聯(lián)合治療的臨床試驗中，接受捷諾維治療的患者報告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時的情況相似，當捷諾維與已知可導致低血糖的磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時，磺酰脲類藥物誘導的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組（參見不良反應）。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導

3、發(fā)生低血糖的風險，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究捷諾維與胰島素的聯(lián)合使用。超敏反應：捷諾維上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴重超敏反應。這些反應包括過敏反應、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應的發(fā)生率或確定這些不良反應與藥物暴露之間的因果關系。這些反應發(fā)生在使用捷諾維治療的開始3個月內，有些報告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應，停止使用捷諾維，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿病。（參見禁忌和不良反應“上市后經(jīng)驗”部分。）【捷諾維兒童用藥

4、】目前，尚未確定捷諾維在18歲以下兒童患者中使用的安全性和有效性?！窘葜Z維老年患者用藥】臨床研究中，捷諾維在老年患者（≥65歲）中使用的安全性和有效性與較年輕的患者（<65歲）是相當?shù)?。不需要依?jù)年齡進行劑量調整。由于不建議中重度腎功能不全的患者使用捷諾維，因此建議在開始使用捷諾維前及使用過程中定期評估患者的腎功能。（見用法用量，“腎功能不全的患者”的部分）。【捷諾維孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用【捷諾維藥物相互作用】在藥物相互作用研究中，西格列汀對以下藥物的藥代動力學不存在具有臨床意義的影響：二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù)，西

5、格列汀不會對CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù)，西格列汀也不會抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導CYP3A4。在2型糖尿病患者中進行了人群藥代動力學分析顯示，聯(lián)合用藥不會對西格列汀的藥代動力學產(chǎn)生具有臨床意義的影響。接受評估的藥物是2型糖尿病患者常用的藥物，其中包括降膽固醇藥物（例如他汀類藥物、貝特類藥物、依折麥布）；抗血小板藥物（例如氯吡格雷）；抗高血壓藥物（例如ACE抑制劑、血管緊張素受體阻斷劑、β受體阻滯劑、鈣離子通道阻滯劑、氫氯噻嗪）；鎮(zhèn)痛劑和非甾體類抗炎藥（例如萘普生、雙氯芬酸、塞來考昔）；抗抑郁藥物（例如布普品、氟西汀、舍

6、曲林）；抗組胺類藥物（例如西替利嗪）；質子泵抑制劑（例如奧美拉唑、蘭索拉唑）以及治療勃起功能障礙的藥物（例如西地那非）。地高辛與西格列汀聯(lián)合使用時，前者的血漿濃度-時間曲線下面積（AUC，11%）以及平均血漿峰濃度（Cmax，18%）略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應該進行適當監(jiān)測，不需要對地高辛或捷諾維的使用劑量進行調整。捷諾維單劑量口服100mg和環(huán)孢素A（一類強效的p-糖蛋白探針抑制劑）單劑量口服600mg聯(lián)合用藥時，受試者西格列汀的AUC值和Cmax值分別升高約29%和68%。西格列汀在研究中所觀察到的藥代動力學變化沒有臨床意義。當與環(huán)孢素A或其它p

7、-糖蛋白抑制劑（例如酮康唑）聯(lián)合用藥時，不需要對捷諾維的使用劑量進行調整。【捷諾維藥理作用】捷諾維是一類被稱為二肽基肽酶4（DPP-4）抑制劑的口服抗高血糖藥物，在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。通過增加活性腸促胰島激素水平，西格列汀能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高