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《淺談蒙藥體內(nèi)過程》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應用文檔-天天文庫。
1、淺談蒙藥體內(nèi)過程烏力吉（內(nèi)蒙古民族大學蒙醫(yī)藥學院內(nèi)蒙古通遼028000）【】藥物的療效和生物利用度與藥物的劑型有密切的關(guān)系。劑型的不同藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運速度與量亦不同，這里所說的劑型不僅是指藥劑學的劑型概念,而是括藥物的理化性質(zhì)，用藥方法，制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量，藥物的配位及相互作用。制劑工藝過程，操作條件及貯存條件等內(nèi)容?！娟P(guān)鍵詞】劑型療效藥物體內(nèi)過程藥效20世紀60年代以來，隨著醫(yī)藥科學技術(shù)的發(fā)展，人們對藥品的質(zhì)量與療效有了新的認識。長期以來認為只有藥物化學結(jié)構(gòu)決定藥物的看法有了改變,認
2、識到要在一定劑型中所產(chǎn)生的療效應不低與藥物木身的化學結(jié)構(gòu)，而且還認識到劑型因素與生物因素的影響，即化學等值并不一定生物等效。深入研宄影響藥物制劑療效的各種因素，以及藥物在體內(nèi)的各種變化過程，才能為指導安全合理用藥，制劑處方和工藝設(shè)計以及劑型改進等提供量化控制標準。相同的蒙藥方劑，由于配制劑型的不同，服后產(chǎn)生的藥效、持續(xù)時間、作用特點都可能出現(xiàn)較大的差異。如果使用途徑不同，甚至還會出現(xiàn)相反的作用,藥物的劑型不同給藥途徑也不同，從而影響藥物的體內(nèi)過程（吸收，分布，代謝,排泄）。若口服固體制劑及生物利用度
3、，藥物毒副作用也劑型類別，處方設(shè)計和生產(chǎn)工藝有關(guān)。機體的生物因素或藥物的劑型因素影響藥物在體內(nèi)的任何一個過程，都會不同程度地影響血藥農(nóng)度的變化，從而影響藥物療效。因此，只有充分認識到劑型與療效間的內(nèi)在聯(lián)系，才能正確選取蒙藥制劑，以提高療效。現(xiàn)代生物藥劑學的研究成果表明，衡量制劑療效的首要因素是藥物的生物利用度。對同一方劑而言，不同的給藥途徑吸收速度和生物利用度順序如下:靜脈〉吸入〉肌肉〉皮下〉直腸或舌下〉口服〉皮膚，而口服劑型的吸收速度則依次為：溶液型〉混懸劑〉散劑〉膠囊〉片劑〉丸劑〉衣片、衣丸。劑
4、型對藥物的吸收及生物利用度有很大的影響，因為藥物的不同劑型,給藥部位及吸收途徑各異，藥物被吸收的速度與量亦可能不同，藥物的吸收指藥物從用藥部分進入體循環(huán)的過程。藥物應用以后通常都要經(jīng)過吸收才能進入體內(nèi)，吸收可在口腔，胃，小腸，大腸，直腸，肺泡，皮膚，鼻粘膜和角膜等部位的上皮細胞膜中進行。胃腸道吸收部位包括胃，小腸，大腸，其中以小腸吸收為最重要。藥物透過胃腸道上皮細胞后進入血流，隨體循環(huán)分布到各組織器官而發(fā)揮療效。所以口服給藥的胃腸道吸收是產(chǎn)生藥物療效的重要前提。U服制劑給藥后，吸收需要經(jīng)過肝臟，蘇中
5、一部分藥物受到肝中藥酶的代謝，再進入體循環(huán)系統(tǒng)。U腔粘膜粘附制劑經(jīng)粘膜吸收的藥物不經(jīng)肝臟直接進入體循環(huán)。不同口服劑型藥物的溶出速度不M),其吸收的速度與程度相差很人，這種差異必然冋影響藥物的起效吋間，作用強度，作用持續(xù)吋間，不良反應等。藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。藥物在作用部位的濃度，除主要與透入作用部位和離開作用部位的相對速度有關(guān)外，尚與肝臟代謝速度，腎或腡汁的排泄速度有關(guān)。藥物在體內(nèi)分布后的血藥濃度與藥理作用持續(xù)吋間有關(guān)，故往往血藥濃度來判
6、斷藥效。藥物的分布是指藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布過程通常很快完成，藥物在血漿與組織器官中達到相對平衡。藥物的分布不僅與療效密切相關(guān)，而II還關(guān)系到藥物在組織的蓄積與副作用等安全問題。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)所經(jīng)歷的化學結(jié)構(gòu)的轉(zhuǎn)變。藥物在體內(nèi)的代謝反應都是酶反應，藥物u服吸收進入體循環(huán)前，要受到胃腸道和肝臟藥物酶的代謝，如果代謝作用較人時，可能使給藥劑量中人部分受到代謝，結(jié)果進入全身循環(huán)的藥量很少，使藥物作用減弱甚至無效。這是導致0前許多藥物不能U服給藥或1_1服給藥后生物利用
7、度低的一個重要原因。因此如何利用制劑技術(shù)，盡量減少和避免首過作用，提高藥物的生物利用度具有重要意義。由于藥物代謝酶的活力和數(shù)量有一定限度，當體內(nèi)藥物量不斷增加到一定程度，達到藥物代謝酶的最大代謝能力時，代謝反成會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，此吋表現(xiàn)出代謝能力下降的特征。消化道黏膜中的代謝酶較易被飽和，可通過增人給藥量或利用某中制劑技術(shù)，造成代謝部位局部高濃度，使降低藥物代謝的速度，增加藥物的吸收量。藥物代謝不僅直接影響藥物作用的強弱和持續(xù)時間的長短，而II冋影響藥物治療的安全性，因此掌握藥物代謝規(guī)律，對于設(shè)計更合
8、理的給藥途徑，給藥方法，給藥劑量及對制劑處方的設(shè)計，工藝改革和指導臨床應用都有重要意義。不同的給藥途徑，不同的劑型以及各種因素對藥物代謝酶的活性的影響導致臨床藥物治療吋產(chǎn)生代謝的差異，使藥物在不冋個體內(nèi)的療效和毒副作用產(chǎn)生差異，因此人們通過對藥物代謝特性的研究，探索藥物代謝的規(guī)律，并進一步利用藥物代謝的規(guī)律和部位，冇0的的提高藥物的生物利用度和藥效，避免和降低藥物的毒副作用，提高藥物的安全性。可見藥物代謝不僅與藥效和毒副作用奮關(guān)，而且與藥物制劑設(shè)計和提高藥物制劑的有效
