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《中藥土貝母的現(xiàn)代研究進(jìn)展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫。
1、中藥土貝母的現(xiàn)代研究進(jìn)展作者：朱海鷗朱曉薇侯文彬張新鑫【摘要】目的介紹土貝母研究的最新進(jìn)展，預(yù)測其應(yīng)用前景與新的研發(fā)方向。方法該文查閱了大量關(guān)于土貝母研究的中外 3制劑開發(fā)與臨床應(yīng)用 3.1注射劑、搽劑、霜劑、膠囊劑已有將土貝母中皂苷成分配成注射液、搽劑、霜劑等劑型治療乳癌、疣癥的相關(guān)報道，治療效果明顯，無明顯副作用。臨床上也有將土貝母制成膠囊劑的相關(guān)報道，可用于治療晚期乳腺癌［19］?！ ?.2靶向制劑靶向制劑可以提高靶組織的藥理作用并降低全身的不良反應(yīng)，為第四代藥物制劑，其具有定位蓄積，控制釋藥等特點。陜西省中醫(yī)藥研究院［20］對土貝母甲
2、進(jìn)行靶向制劑的實驗研究，發(fā)現(xiàn)0.1～3μm的微?？杀粍影邢蚋闻K和脾臟為主的體內(nèi)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)（RES），7～30μm的微?？杀粍影邢蚍尾?而小于50nm的微粒可靶向骨髓。并成功地制成了粒徑為0.681～1.59μm的聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒，與土貝母苷甲進(jìn)行藥理學(xué)對比實驗,結(jié)果表明靜脈注射兩者對小鼠H22瘤體的抑制率相似。血管刺激性明顯降低，LD50提高了20%左右，解決了皂苷甲毒性較大的問題，現(xiàn)已基本完成了土貝母苷甲肺靶向微球的工藝研究。 以α-氰基丙烯酸正丁酯為載體材料，用系統(tǒng)全面反饋動態(tài)技術(shù)優(yōu)化納米粒制備工藝，中藥土貝母抗癌有效成分TBMS
3、的肝靶向給藥系統(tǒng)也已研制，并考察了該給藥系統(tǒng)的減毒作用［21］?！ ?.3微囊栓塞藥物微囊具有持續(xù)化療與末梢栓塞的雙重作用，其化療栓塞作用優(yōu)于常規(guī)化療栓塞，為理想的化療栓塞劑。土貝母微囊具有良好的血管栓塞作用和緩釋特性，使用方便、安全,是一種較理想的末梢型血管栓塞劑。李氏等［22］用土貝母皂苷微囊對兔VX2移植性腎癌模型進(jìn)行了化療栓塞治療，對其療效及病理變化進(jìn)行觀察，為土貝母皂苷微囊的臨床應(yīng)用提供參考依據(jù)。 3.4乳劑土貝母皂苷乳劑，可用于治療各種疣類病，此劑型解決了皂苷類物質(zhì)注射后局部有痛感而且有非炎性紅腫等問題，也可作為預(yù)防性的膏劑用，能保
4、護(hù)皮膚，預(yù)防病毒性的疾患［23］?！ ?小結(jié)與展望 4.1開發(fā)前景土貝母中含有皂苷、甾醇等多種化學(xué)成分，現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，其在抗癌、抗腫瘤、抗炎、抗病毒等方面具有顯著的藥理作用，且毒性研究表明，土貝母皂苷的安全范圍較大，具有開發(fā)成多種制劑的廣闊前景。土貝母皂苷不僅有細(xì)胞毒作用，還能抑制細(xì)胞周期和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，結(jié)合其藥代動力學(xué)特點，可以開發(fā)為低毒高效的抗腫瘤藥物；土貝母皂苷在質(zhì)量濃度為10-4～10-5g∕L時有抗病毒功效，且毒副作用小，質(zhì)量濃度≤0.5%時對皮膚無刺激作用，因此可開發(fā)制成抗病毒外用劑及滴眼劑等；苷甲在較小劑量下就能起到免疫抑制
5、作用，可考慮開發(fā)為免疫抑制劑用于消除器官移植后的排異反應(yīng)，具有很高的醫(yī)學(xué)價值；土貝母皂苷及其A、D成分具有很強(qiáng)的低濃度殺精作用，且對皮膚無刺激，可制成噴霧避孕藥；土貝母皂苷能對人免疫缺陷病毒作用和對HL-60細(xì)胞生長起抑制作用以及對人紅白血病細(xì)胞K562的誘導(dǎo)分化作用，有望開發(fā)為抗艾滋病和抗白血病藥的前景?！ ?.2存在問題苷甲、苷乙、苷丙都具有抗炎、抗腫瘤及抗促瘤的效果，但土貝母苷乙的抗炎、抗腫瘤和抗促瘤的效果比苷甲強(qiáng)，急性毒性卻低于苷甲，土貝母苷丙的功效和急性毒性都要高于苷乙。目前認(rèn)為這與16位羥基及糖基的結(jié)構(gòu)有關(guān)。而如何通過結(jié)構(gòu)修飾使苷丙毒
6、性降低，而保持其高效的抗腫瘤作用，可能是以后研究工作的一個新方向。此外，土貝母水煎液對小鼠前胃鱗癌不但無抑制作用，而且還可能有促進(jìn)作用，其機(jī)理尚未研究清楚?！ ≤占自隗w內(nèi)的代謝分布研究取得了一定進(jìn)展，其在胃腸道消失較快，在膽汁和尿液中未檢出苷甲，推測苷甲可能是以代謝產(chǎn)物形式排出［20］。苷甲酸水解后能釋放出皂苷元貝萼苷元(bayogenni)和4種糖：葡萄糖、鼠李糖、木糖和阿拉伯糖。其在體內(nèi)的具體代謝過程還有待研究。 總之，應(yīng)用現(xiàn)代提取分離工藝，配合高效的生物活性篩選，根據(jù)其有效成分在體內(nèi)的分布代謝特點和現(xiàn)代制劑工藝，將土貝母制成高生物利用度，
7、低毒副作用的單體藥物制劑，是目前對中藥土貝母研究、開發(fā)的重點，且對于加快中藥現(xiàn)代化、擴(kuò)大生藥資源都有深遠(yuǎn)的意義?！緟⒖?/p>
