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1、黃酮現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn),很多治療心臟病和腦血栓的有效藥物,用于活血化瘀、清熱、解毒、消炎的中藥,用于美容、治療前列腺疾病的蜂花粉,用于治療心腦血管病的銀杏葉中均含有豐富的黃酮類化合物。黃酮類化合物的多種多樣生理活性,早已引起國(guó)內(nèi)外醫(yī)學(xué)界的高度重視。菟絲子黃酮是菟絲子中的一種主要活性成分,其平均含量在34%左右。有實(shí)驗(yàn)證實(shí),菟絲子的生物學(xué)作用及臨床療效與黃酮類化臺(tái)物有關(guān)。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,菟絲子黃酮具有雌激素樣活性,改善生殖內(nèi)分泌的功能,及抗氧化、清除自由基等多種重要的生物活性,是一類很有應(yīng)用前景的中藥成分。今邁通口服液中黃酮類物質(zhì)含量每100毫
2、升中不低于0.20克,主要來(lái)源于菟絲子,因此稱菟絲子黃酮,主要的成分為槲皮素和山奈酚,均具有較高的抗氧化活性。菟絲子黃酮其藥理作用主要涉及對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響,抗氧化、抗凋亡的作用,對(duì)免疫系統(tǒng)的調(diào)節(jié),對(duì)成骨細(xì)胞的作用等。1.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響菟絲子為重要的補(bǔ)腎中藥,有人從中醫(yī)“腎主生殖”的理論出發(fā),對(duì)菟絲子黃酮對(duì)生殖內(nèi)分泌功能調(diào)控方面的生物學(xué)效應(yīng)進(jìn)行了多方面的研究,在這些研究中,所采用的是菟絲子總黃酮提取物。研究發(fā)現(xiàn),菟絲子黃酮有人體激素樣的作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明,可使雌性大鼠腦垂體、卵巢、子宮重量增加,促進(jìn)雌性激素的分泌和釋放;增加未成年雄性小鼠睪
3、丸、附睪的重量,促進(jìn)睪丸酮的分泌,調(diào)節(jié)、改善生殖內(nèi)分泌的功能。2.抗氧化、清除自由基、延緩衰老作用利用氧是生命活動(dòng)的基本特征,沒有氧,生命活動(dòng)就不能進(jìn)行,人類維持生命主要依靠人體攝取食物在體內(nèi)發(fā)生氧化作用所產(chǎn)生的熱能來(lái)維持。機(jī)體在氧化反應(yīng)中部分氧產(chǎn)生過氧化氫、超氧化陰離子和自由基經(jīng)基等活性氧及自由基。過剩自由基作用于細(xì)胞膜及血液中的脂類物質(zhì),形成脂質(zhì)過氧化物,沉積在細(xì)胞膜上,使膜功能喪失,細(xì)胞活力下降。隨著年齡的增長(zhǎng),氧化反應(yīng)的產(chǎn)物活性氧和自由基便逐漸積蓄在機(jī)體組織內(nèi),引起人體的衰老?;钚匝跖c不飽和脂肪酸反應(yīng)生成過氧化脂質(zhì),是引發(fā)動(dòng)脈粥樣硬化和
4、白內(nèi)障的物質(zhì)之一。紫外線引起的皮膚老化、藥物中毒、放射線損傷、癌癥、糖尿病、心血管疾病以及老年病等也都與活性氧和自由基有關(guān)。因此,今邁通口服液及今邁通膠囊的諸多保健功能是與黃酮類化合物的抗氧化、清除自由基分不開的。研究表明,黃酮類化合物以C6-C3-C6為基本骨架,不同之處是3號(hào)碳原子及苯核上取代基的種類和位置不同以及γ-毗酮環(huán)發(fā)生變化。今邁通口服液及今邁通膠囊抗氧化活性強(qiáng)弱與這些因素有關(guān),且主要是通過鱉合金屬離子和清除自由基而起到抗氧化作用。許多黃酮化合物都具有3-羥基-4-碳基、5-逐基-4-碳基或連二酚基的結(jié)構(gòu),此結(jié)構(gòu)可通過與溶液中金屬離
5、子整合而具有抗氧化性。胡春等認(rèn)為黃酮化合物B環(huán)上3’4’-鄰二經(jīng)基是具有清除自由基生物活性的關(guān)鍵結(jié)構(gòu),其他位上的羥基起一定作用。白鳳梅等引用Rafat等人的研究成果分析認(rèn)為,黃酮類化合物清除自由基的作用是通過自身供氫氧化實(shí)現(xiàn)的。鄰位經(jīng)基的存在可使一個(gè)羥基供氫氧化成碳基之后易于與鄰位的羥基形成分子內(nèi)氫鍵,使氧化后的物質(zhì)穩(wěn)定,從而中斷自由基導(dǎo)致的鏈反應(yīng),而α-β雙鍵所決定的平面結(jié)構(gòu)加強(qiáng)了分子的穩(wěn)定性。菟絲子黃酮具有較強(qiáng)的抗氧化、消除自由基作用,是有效的自由基清除劑。自由基是在機(jī)體細(xì)胞代謝過程中產(chǎn)生的,能破壞細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能。自由基積累導(dǎo)致人體的衰老。
6、菟絲子黃酮從三個(gè)方面清除自由基延緩衰老:其一,增強(qiáng)能抗氧化清除自由基的一些酶的活性,如超氧化歧化酶(SOD)、一氧化氮合成酶(NOS)等;其二,抗細(xì)胞凋亡的作用,人體細(xì)胞過度凋亡(即由基因編碼的程序性死亡)導(dǎo)致衰老,而菟絲子黃酮能抑制人體細(xì)胞過度凋亡,使細(xì)胞凋亡和增殖處于平衡狀態(tài);其三,使血清脂質(zhì)過氧化作用(hpo)水平和腦脂褐素含量顯著降低,延緩機(jī)體衰老過程。3.抗癌功能黃酮類化合物有很好的抗癌作用。Ban等(1983)測(cè)試了櫟精、鼠李素、高良姜素等對(duì)子宮頸癌細(xì)胞的殺滅作用,當(dāng)其濃度為10mg/mL時(shí),使癌細(xì)胞的生長(zhǎng)能力受到50%的抑制。We
7、rma(1988)采用含5%槲皮素飼糧飼喂的大鼠對(duì)7,12-二甲苯苯蒽引起的乳腺腫瘤的發(fā)病率降低。Kandaswami等(1991)實(shí)驗(yàn)證明,福橘黃素和蜜橘黃素在2~8μg/mL的濃度下能夠抑制人扁平細(xì)胞癌細(xì)胞系的增生。體外研究發(fā)現(xiàn),槲皮素能顯著抑制人卵巢癌細(xì)胞、結(jié)腸癌細(xì)胞、骨髓癌細(xì)胞、乳腺癌細(xì)胞、淋巴癌細(xì)胞、白血病細(xì)腦的生長(zhǎng)。已證實(shí)槲皮素通過抑制白血病細(xì)胞株(HL-60)細(xì)胞中P53,bci-2基因表達(dá),從而促進(jìn)HL-60細(xì)胞凋亡和抑制增殖,而有效防治白血病。某些黃酮類化合物如皂草黃素、桑黃素、兒茶精、木樨草素、菲瑟酮等能抑制細(xì)胞增生,可以抑
8、制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。黃酮類化合物抗癌機(jī)理主要是:a.抗氧化、清自由基作用研究表明,氧自由基和脂質(zhì)過氧化物可以使DNA損傷、交聯(lián),從而引發(fā)癌突變。而黃酮類