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《人參總皂苷酸降解物的化學成分研究及人參二醇的結構修飾》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內容在學術論文-天天文庫。
1、人參總皂苷酸降解物的化學成分研究及人參二醇的結構修飾Studiesonchemicalconstituentsofaciddegrationproductsofthetotalginsenosidesfromthepanaxginsengandstructuralmodificationofpanaxadiol作者姓名：劉競研專業(yè)名稱：藥物化學指導教師：尹建元教授學位類別：醫(yī)學碩士答辯日期：2015年6月2日中文摘要人參總皂苷酸降解物的化學成分研究及人參二醇的結構修飾人參皂苷作為人參的主要活性成分，具有提高機體免疫力、調節(jié)中樞神經系統(tǒng)、清
2、除疲勞、延緩衰老、抑制腫瘤細胞生長、改善心腦血管等藥理作用。文獻報道人參皂苷具有較強的抗腫瘤活性，且能克服化療藥物常見的不良反應。因此以達瑪烷型人參皂苷元為先導化合物對其進行結構修飾，對開發(fā)新型抗腫瘤藥物具有極其重要的意義。本論文在課題組前期工作的基礎上，以人參總皂苷為原料，采用酸降解方法，經分離純化得到人參皂苷元20(R)-人參二醇（化合物1）、20(R)-人參三醇（化合物2）、新人參二醇(化合物3)、20(S)-達瑪烷-3β,12β,20,25-四醇(化合物4)和20(R)-原人參三醇(化合物5)。針對人參總皂苷酸降解物中產率較高，但
3、活性較差的人參二醇進行三氟化硼-乙醚反應，得到1個新型骨架的人參皂苷化合物，A-新達瑪烷-8-烯-19,24-環(huán)氧-11-羥基(化合物6)。本實驗方法簡單可控，產物產率較高且副產物較少。應用MTT法測定修飾產物的體外抗腫瘤活性，研究對人肝癌細胞HePG-2、結腸癌細胞HCT116、人神經母細胞瘤細胞SH-SY5Y的增殖抑制作用。初步結果顯示，人參皂苷元20(R)-人參二醇的結構修飾產物對細胞HePG-2、HCT116、SH-SY5Y細胞增殖均有不同程度的抑制作用，其中對人結腸癌細胞HCT116的抑制作用最強。關鍵詞：人參皂苷元，結構修飾，
4、抗腫瘤活性IAbstractStudiesonchemicalconstituentsofaciddegrationproductsofthetotalginsenosidesfromthepanaxginsengandstructuralmodificationofpanaxadiolGinsenosidesareconsideredtobethemainbioactiveconstituentsofPanaxginseng,whichhavearangeofbiologicalactivitiesincludinganticancer
5、,angiogenesis,andneuroprotectiveeffects.Ginsenosideshaveshownbetteranticanceractivitiesinearlierstudyies,andcanovercomethecommonseriousadversereactionofchemotherapydrugs.Thus,ginsenosidescouldserveastheleadcompoundsandstructuralmodificationmaybenecessarytoobtaineffectivea
6、ntitumordrugs.Inthispaper,basedonthepreviousworkofourgroup,wedesignedandsynthesized20(R)-panaxadiol,20(R)-panaxatriol,neopanaxadiol,20(S)-damarane-3β,12β,20,25-tetrolanddammar-24-ene-3β,6α,12β,20(R)-tetrol,whichachievedfromacidhydrolysateofthetotalginsenosidesofPanaxginse
7、ngC.A.Meyer(Araliaceae).Ourstructuralmodificationwasmainlyobjectiveto20(R)-panaxadiol(compound1)withthereactionofBF3-Et2O;themethodoperationwassimple,andtheproductyieldwashigher.Herewegotanewskeletonofginsenosides,A-neo-dammar-8-ene-19,24-epoxy-11-hydroxy(compound6)thatwa
8、snotseenintheliteraturesofar.Wealsostudiedtheantitumoractivityofthestructuremodifiedproductinvit
