《瑞捷講稿培訓(xùn)定》PPT課件

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1、注射用鹽酸瑞芬太尼芬太尼家族新一代超短效阿片類鎮(zhèn)痛藥瑞捷TM芬太尼家族的發(fā)展芬太尼1960年舒芬太尼1974年阿芬太尼1976年瑞芬太尼1990年1996年德國(guó)2003年中國(guó)芬太尼家族經(jīng)過(guò)近半個(gè)世紀(jì)的發(fā)展，為什么要不斷地推陳出新？當(dāng)今麻醉安全有效可控快通道日間手術(shù)瑞芬太尼上市國(guó)外：1996年德國(guó)上市（商品名：ULTIVA?）獲FDA批準(zhǔn)1997年在英國(guó)、美國(guó)廣泛應(yīng)用于臨床全球消耗量迅速增長(zhǎng)我國(guó)：宜昌人福藥業(yè)2003年3月瑞捷TM瑞芬太尼特點(diǎn)可控性強(qiáng)隨時(shí)調(diào)節(jié)所需麻醉深度。起效快，作用時(shí)間短，作用消失快，無(wú)阿片蓄積,

2、即睡即醒。術(shù)后恢復(fù)迅速，可預(yù)期安全有效瑞捷TM藥代動(dòng)力學(xué)特征起效迅速代謝方式獨(dú)特作用持續(xù)時(shí)間短（3~10min）體內(nèi)無(wú)蓄積，消除快且不必依賴于器官消除持續(xù)輸注后半衰期恒定（3~5min）瑞捷TM起效迅速理化常數(shù)油水分配系數(shù)：芬813舒1778阿13瑞18pKa：芬8.4舒8.0阿6.5瑞7.1蛋白結(jié)合率%：芬84舒93阿92瑞80Keot1/2Keo：血漿和生物相藥物濃度平衡達(dá)一半時(shí)間起效快(~1.0min）血腦平衡時(shí)間短常見(jiàn)麻醉藥的t1/2Keo和其單次注射后作用的達(dá)峰時(shí)間藥物達(dá)峰時(shí)間（min）T1/2Keo（

3、min）芬太尼3.66.6阿芬太尼1.40.9舒芬太尼4.83.0瑞芬太尼1.20.8咪達(dá)唑侖2.84.0異丙酚2.22.4乙咪酯2.01.5硫噴妥鈉1.71.2體內(nèi)過(guò)程V1~100ml/kgVdss~350ml/kg70%α-1-酸性糖蛋白三室分布T1/2?1min；T1/2?6min；T1/2?10~20min清除率CL(mL/min/kg)40肝外水解代謝腎排泄瑞捷TM非特異性酯酶代謝水解＞95%瑞芬太尼酸,無(wú)活性去烷基GR-94219瑞捷TMMETABOLISMOFREMIFENTANILN-C-CH2-

4、CH3C-O-CH3RemifentanilCH3-O-C-CH2-CH2-NOOOC-O-CH3MajorMetabolite(>95%)N-C-CH2-CH3H-O-C-CH2-CH2-NOOOGR90291N-C-CH2-CH3C-O-CH3H-NOOGR94219Non朣pecificEsterases代謝特點(diǎn)與器官功能無(wú)關(guān)與擬膽堿酯酶、碳酸酐酶活性無(wú)關(guān)與患者性別、年齡、體重?zé)o關(guān)瑞捷TMREMIFENTANILPHARMACOKINETICSAgeandGender*Initialdoseintheeld

5、erlyshouldbereducedby1/2.Dataonfile,GlaxoWellcomeInc.TargetBloodConcentration(%)ElderlyFemale*ElderlyMale*Middle-AgedFemaleMiddle-AgedMaleYoungFemaleYoungMale1009080706050403020100020406080100120140Time(min)無(wú)蓄積效應(yīng)無(wú)阿片蓄積消除快瑞30S＜10%舒1hr＞65%阿1hr＞85%芬1hr＞75%瑞捷TM060

6、1201802403003604204800.1110100藥時(shí)曲線比較Time(min)MeanConcentration(ng/mL)1001010.1060120180240300360420480Alfentanil(n=5)0.5mcg/kg/minRemifentanil(n=6)0.05mcg/kg/minDiscontinuationofInfusion消除快，無(wú)蓄積持續(xù)輸注后半衰期：t1/2c-s準(zhǔn)確描述清除特性預(yù)計(jì)恢復(fù)時(shí)間瑞捷TM持續(xù)輸注后半衰期T1/2cs比較瑞芬太尼T1/2cs3~5min

7、輸注4ht1/2cs（min）瑞芬太尼3.7舒芬太尼33.9阿芬太尼58.5芬太尼262.5瑞捷TM藥代動(dòng)力學(xué)瑞芬太尼阿芬太尼芬太尼t(yī)1/2α(min)1.00.64t1/2β(min)6-1060-120180-300V1(L/kg)0.1-0.20.1-0.40.5-1.0Vdss(L/kg)0.350.253Cl(mL/min/kg)40310臨床藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)比較藥代動(dòng)力學(xué)瑞芬太尼阿芬太尼芬太尼舒芬太尼起效-血腦平衡時(shí)間（min）116.66.2持續(xù)輸注后半衰期（min）3.758.5262.533.9非

8、器官依賴性代謝是否否否非特異性酯酶代謝是否否否芬太尼家族的藥代動(dòng)力學(xué)比較主要藥效學(xué)鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛作用呈劑量依賴性，同時(shí)也有封頂效應(yīng)。ED50瑞芬太尼2.4±0.6nmol/L,芬太尼1.8±0.4nmol/L封頂瑞芬太尼5－8ng/ml芬太尼2－3ng/ml10min血中濃度:輸注速度20~300.25?g.kg-1.min-17.5ng/ml瑞捷TM鎮(zhèn)痛作用藥物效能最低