《化療藥物概論》ppt課件

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1、化學(xué)治療藥物概論專業(yè)英語(yǔ)單詞化學(xué)治療chemotherapy抗菌藥antibacterialdrugs抗真菌藥antifungaldrugs抗病毒藥antiviraldrugs化療指數(shù)ChemotherapeuticIndex抗菌譜Antibacterialspectrum抗生素Antibiotics抗生素后效應(yīng)Postantibioticeffect，PAE耐藥性BacterialResistance基本概念化學(xué)治療chemotherapy對(duì)機(jī)體內(nèi)的病原體，包括細(xì)菌及其他微生物、寄生蟲(chóng)及癌細(xì)胞所致疾病的藥物治療統(tǒng)稱為化學(xué)治療，簡(jiǎn)稱化療?；熕幬锓诸悾嚎刮⑸锼帲╝ntimi

2、crobialdrugs）抗菌藥(antibacterialdrugs)抗真菌藥(antifungaldrugs)抗病毒藥(antiviraldrugs)抗寄生蟲(chóng)藥抗惡性腫瘤藥(antineoplasticdrugs)機(jī)體、病原體、化療藥物三者間相互關(guān)系常用術(shù)語(yǔ)(1)化療指數(shù)ChemotherapeuticIndex是估價(jià)化療藥物療效及安全性的重要指標(biāo)，他的概念與治療指數(shù)類似。CI=LD50/ED50或者=LD5/ED95抗菌譜Antibacterialspectrum是指每種抗菌藥物都有一定的抗菌范圍，稱為抗菌譜。常用術(shù)語(yǔ)(2)抗生素Antibiotics抗生素是微生物產(chǎn)生

3、的次級(jí)代謝產(chǎn)物，極小劑量就可殺滅或抑制其他微生物?？股睾笮?yīng)Postantibioticeffect，PAE指細(xì)菌與抗生素短暫接觸后，當(dāng)抗生素濃度下降，低于最低抑菌濃度或消失后，細(xì)菌生長(zhǎng)仍受到持續(xù)抑制的效應(yīng)?？咕饔脵C(jī)制(1)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成-細(xì)胞壁受損，導(dǎo)致環(huán)境中的水分進(jìn)入，菌體膨脹、變形，在自溶酶影響下，破裂死亡。-如:B-內(nèi)酰胺類、萬(wàn)古霉素、桿菌肽、磷霉素、環(huán)絲氨酸等。影響胞漿膜的功能-胞漿膜受損，則通透性增加，菌體內(nèi)重要成分外溢，致使細(xì)菌營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)缺乏而受到抑制或死亡.-如:多粘菌素、制霉菌素、二性霉素B、新生霉素。抑制蛋白質(zhì)的合成-菌體蛋白合成任一環(huán)節(jié)受阻，均有抑

4、菌或殺菌的作用。-如:氯霉素、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、四環(huán)素、氨基甙類抗菌作用機(jī)制(2)抑制葉酸代謝-細(xì)菌葉酸合成受阻，可抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。-如：磺胺類、甲氧芐胺嘧啶抑制核酸代謝-阻礙遺傳信息的復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。-如：利福平、喹諾酮類細(xì)菌的耐藥性細(xì)菌耐藥性BacterialResistance是指病原體在長(zhǎng)期接觸藥物以后，對(duì)藥物的敏感性下降。須不斷加大劑量才能保持原有的療效。耐藥性種類：-天然耐藥性(intrinsicresistance)又稱固有耐藥性-獲得性耐藥性（acquiredresistance）獲得性耐藥產(chǎn)生機(jī)制（1）產(chǎn)生滅活酶-水解酶，如β-內(nèi)酰胺酶-鈍

5、化酶（又稱合成酶）如乙酰轉(zhuǎn)移酶；磷酸轉(zhuǎn)移酶及核苷轉(zhuǎn)移酶。細(xì)菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變抗菌藥物與靶位的結(jié)合力降低，不能發(fā)揮正常的抗菌作用改變細(xì)菌外膜通透性，提高膜屏障作用使抗菌藥物不易進(jìn)入菌體獲得性耐藥產(chǎn)生機(jī)制（2）細(xì)菌主動(dòng)流出系統(tǒng)（activeeffluxsystem）將進(jìn)入菌體的藥物泵出，使發(fā)揮作用的藥量減少而耐藥。產(chǎn)生與藥物有競(jìng)爭(zhēng)拮抗作用的物質(zhì)細(xì)菌多次接觸藥物以后可合成大量與藥物有拮抗作用的物質(zhì)抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用的意義發(fā)揮藥物的協(xié)同抗菌作用以提高療效延遲或減少耐藥菌的出現(xiàn)對(duì)混合感染或不能作細(xì)菌學(xué)診斷的病例，聯(lián)合用藥可擴(kuò)大抗菌范圍聯(lián)合用藥可減少個(gè)別藥劑量，從而減少毒副反應(yīng)發(fā)生?？咕?/p>

6、藥依作用性質(zhì)分類：I類為繁殖期殺菌劑如青霉素類、頭孢菌素類等；II類為靜止期殺菌劑如氨基糖苷類、多粘菌素等，它們對(duì)靜止期、繁殖期細(xì)菌均有殺滅作用；III類為速效抑菌劑如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素IV類為慢效抑菌劑如磺胺類抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用的結(jié)果I類和II類合用?？色@得協(xié)同(增強(qiáng))作用如青霉素與鏈霉素或慶大霉素合用；I類與III類合用可能出現(xiàn)拮抗作用如青霉素類與氯霉素和四環(huán)素類，由于速效抑菌劑使細(xì)菌迅速處于靜止?fàn)顟B(tài)，使青霉素不能發(fā)揮繁殖期殺菌作用而降低其療效；IV類和III類合用可獲得相加作用；IV類與I類可以合用，出現(xiàn)相加或無(wú)關(guān)作用。作用機(jī)制相同的藥物的合用療效不增強(qiáng)，

7、但毒性增加如氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、林霉素類，因作用機(jī)制相似，均競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌同一靶位，而出現(xiàn)拮抗作用。