亞胺培南、美羅培南、比阿培南的比較.ppt

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1、亞胺培南、美羅培南、比阿培南的比較白雙目錄碳青霉烯的發(fā)展史1碳青霉烯的分類與特點2亞胺培南、美羅培南與比阿培南的比較3參考文獻4碳青霉烯發(fā)展史碳青霉烯發(fā)展史Thienamycin硫霉素(1976)(Streptomycescattleya鏈霉菌)謝啟恩等.碳青霉烯類抗生素的研究進展.北方藥學2011:8(2):51-54碳青霉烯發(fā)展史第一代亞胺培南/西司他丁帕尼培南/倍他米隆第二代美羅培南厄他培南第三代抗銅綠假單胞菌活性增強比阿培南抗MRSA(如托莫培南,阿祖培南)口服劑型碳青霉烯發(fā)展史品種國外上市時間國內(nèi)上市時間亞胺培南19852007帕尼培南19942002美

2、羅培南19951999厄他培南20022005比阿培南20022008碳青霉烯的分類與特點碳青霉烯的分類分類抗菌譜針對感染類型藥物第1類廣譜抗菌藥物,但對非發(fā)酵菌如銅綠假單胞菌、不動桿菌的抗菌活性有限社區(qū)獲得性感染厄他培南第2類廣譜抗菌藥物,對非發(fā)酵G-菌具有抗菌活性醫(yī)院獲得性感染亞胺培南美羅培南帕尼培南比阿培南多利培南第3類廣譜抗菌藥物,對MRSA具有抗菌活性——PZ-601(藥物尚在研發(fā)中)MohammedI.El-Gamaletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897共同特點(包括ESBLs

3、)(PAE)抗生素后效應(yīng)對多數(shù)細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定抗菌作用強迅速殺菌減少內(nèi)毒素的釋放G+、G-厭氧菌對真菌無效抗菌譜廣亞胺培南、美羅培南、比阿培南的比較作用機制使用劑量退熱時間抗菌活性安全性耐藥機制VS作用機制比較亞胺培南美羅培南比阿培南共性抑制細胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),從而阻礙細胞壁粘肽合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹致使細菌胞漿滲透壓改變和合成,使細胞溶解而殺滅細菌,對宿主毒性小個性PBP2的親和力很強能迅速滲透入腸桿菌科和銅綠假單孢菌靶位,主要是與PBP2和PBP3結(jié)合PBP1b和PBP2的親和力強MohammedI.El-Ga

4、maletal.CurrentTopicsinMedicinalChemistry,2010,10,1882-1897作用機制比較1A1B23456亞胺培南美羅培南PBPs比阿培南LBP多少大腸桿菌活性銅綠假單胞菌活性王紅芳等.比阿培南等抗生素誘導銅綠假單胞菌釋放內(nèi)毒素的實驗性研究.[J]河北師范大學學報,2007,38(4):396-401.退熱時間比較體溫(℃)亞胺培南美羅培南(35例)(31例)治療前治療后退熱時間(d)平均療程(d)39.2±0.8338.9±0.763.2±0.97.8±1.81.9±0.76.6±2.337.2±0.7137.1±0.6

5、3p>0.05>0.050.0020.036細菌性腹膜炎患者退熱時間及療效比較姬克萍等.亞胺培南與美羅培南治療肝硬化自發(fā)性細菌性腹膜炎臨床對照研究.[J]中國實用內(nèi)科雜志,2008,28(10):876-878.退熱時間比較病原學清除率亞胺培南比阿培南(29/35)退熱時間(d)平均療程(d)82.0%82.8%2.0±0.83.2±0.57.4±2.28.7±1.6p>0.05化膿性腹膜炎患者退熱時間及療效比較(32/39)<0.01<0.05臧奎等.比阿培南治療急性繼發(fā)性化膿性腹膜炎34例效果觀察.[J]山東醫(yī)藥,2010,50(51):107-108.肺炎克

6、雷伯菌粘質(zhì)沙雷菌MIC90(?g/mL)卡他莫拉菌大腸埃希菌銅綠假單胞菌弗勞地枸櫞酸菌陰溝腸桿菌產(chǎn)氣腸桿菌雷極普洛威登菌摩氏摩根菌產(chǎn)酸克雷伯菌普通變形桿菌奇異變形桿菌流感嗜血桿菌Se?-內(nèi)酰胺酶陰性-氨芐西林耐藥的流感嗜血桿菌1416>3228320.250.06<0.03MSSAMRSAPRSP糞腸球菌MSSEMRSE化膿G+菌無乳鏈球菌PISPPSSP溶血G+菌屎腸球菌1416>3228320.250.06<0.03強弱抗菌活性致病菌革蘭陽性菌革蘭陰性菌強弱抗菌活性致病菌亞胺培南美羅培南ZhanelGGetal.Drugs2007;67(7):1027-105

7、2抗菌活性比較對抗鮑曼氏不動桿菌比阿培南活性是亞胺培南的2倍Eur.J.Clin.Microbiol.Infect.Dis,Vol.13,1994,521~523抗菌活性比較抗菌活性比較不同碳青霉烯對100株銅綠假單胞菌MIC累積曲線Jinfectchemother(2008)14:238~243抗菌活性比較敏感度(MIC90)G(-)致病菌比阿培南亞胺培南美羅培南頭孢他啶頭孢曲松銅綠假單胞菌4888>128不動桿菌屬0.250.251864腸桿菌屬0.2510.12128128克雷伯菌屬0.250.250.0614大腸埃希菌0.250.250.030.250.1

8、2流感嗜血

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