貫葉連翹的研究進展論文

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1、貫葉連翹的研究進展論文【摘要】貫葉連翹具有廣泛的藥理活性，在治療抑郁癥、愛滋病以及腫瘤方面的應用前景而成為當前國際研究開發(fā)的熱點。文章介紹了貫葉連翹的化學成分、活性成分的提取方法和藥理作用，為進一步研究和開發(fā)貫葉連翹提供理論基礎。【關鍵詞】貫葉連翹；化學成分；藥理作用貫葉連翹又名貫葉金絲桃［1］，歐洲名為St.john'sin提取率最高。2.2黃酮類成分的提取關于貫葉連翹中黃酮物質的提取方法少有報道。目前比較通用的方法有：水提取法、堿液提取法、微波或超聲波提取法、大孔樹脂法、超濾法以及超臨界萃取法等。瞿發(fā)林等［8］研究結果表明貫葉連翹中總黃酮

2、的最佳提取條件為60%，乙醇80ml，回流提取3h。李瑩等［9］研究表明采用乙醇熱回流法，以金絲桃苷為指標，用量分數(shù)為80%乙醇10倍量，熱回流提取2次，每次0.5h可以提高金絲桃苷的提取率。各種方法各有優(yōu)缺點，要根據提取物的性質、提取成本、工藝設備等條件來選擇合適的提取工藝，提高黃酮類物質的提取率和原料的利用效果。3貫葉連翹提取物的藥理作用目前已知，貫葉連翹提取物中至少含有10種成分有藥理作用。金絲桃素被認為是貫葉連翹提取物中最具有生物活性的物質，國內外已完成了金絲桃素抗愛滋?、蚱谂R床試驗［10］，治療惡性神經膠質瘤的臨床研究也在進行之中。

3、3.1抗抑郁作用體外實驗表明，貫葉連翹提取物的抗抑郁活性是多種成分綜合作用的結果，其機制也不是單一的，不同的活性成分具有不同優(yōu)勢的抗抑郁機制［11］。金絲桃素的抗抑郁作用較為獨特，它以相近的效能同時抑制5-HT、多巴胺、去甲腎上腺素的攝取，并有廣譜的攝取抑制作用，還可抑制γ-氨基丁酸和L-谷氨酸的攝取。這種廣譜的攝取抑制作用提示金絲桃素的抗抑郁作用機理可能與其他抗抑制藥不同，即它可能不是通過與不同的遷移分子上特定的位點結合，而是通過介入神經遞質轉化功能而發(fā)揮抗抑郁作用。貫葉連翹中的金絲桃素對單胺氧化酶丙二醛（MAO）的抑制作用一直被公認為貫葉

4、連翹抗抑郁的主要作用機理，然而該假設并未在一些實驗中得到證實。金絲桃素對神經遞質的攝取抑制作用為貫葉連翹抗抑郁作用的主要作用機理，其他的一些藥理作用也可以解釋其臨床療效。貫葉連翹的蒽酮部分也有抗抑郁作用，但是似乎不是其抗抑郁作用的主要成分，因為去掉蒽酮的貫葉連翹提取物仍然具有抗抑郁作用。由于貫葉連翹提取物及其制劑與傳統(tǒng)化學抗抑郁藥相比具有療效好、副作用小等特點［12］，貫葉連翹已經是世界上最暢銷的抗抑郁癥植物藥之一。其中最有說服力的是Linde等［13］的報道，治療輕度和中度抑郁癥患者時，含有金絲桃素類成分的貫葉連翹提取物治療效果明顯優(yōu)于安慰

5、劑，與標準抗抑郁藥物（三環(huán)類）相比，療效相同而副作用小。3.2抗病毒作用3.2.1對HIV的作用朱曉薇等［14］報道了金絲桃素抗HIV逆轉錄酶的作用。金絲桃素2μg/ml與HIV一同培養(yǎng)，結果顯示HIV逆轉錄酶活性降低了75%。美國研究人員采用口服0.5mg/kg金絲桃素，對30例愛滋病感染者進行臨床觀察，結果16人CD4值保持穩(wěn)定或有所上升，表明患者免疫狀況好轉。3.2.2對包膜病毒的作用實驗者將金絲桃素與病毒預培養(yǎng)后接種于細胞，發(fā)現(xiàn)0.78~1.56μg/ml金絲桃素可有效殺滅Ⅰ型單純皰疹病毒（HSV-1）、流感病毒A（Brazil）和莫

6、洛尼鼠白血病毒。Maraleda等［15］通過對乙肝病毒（DHBV）模型研究金絲桃素對乙肝病毒的抗病毒活性，結果表明濃度為1~10μg/ml，金絲桃素可在5d或更長時間中阻斷感染DHBV的細胞產生病毒顆粒。3.3抗腫瘤作用3.3.1金絲桃素抗腫瘤作用金絲桃素是貫葉連翹中最具生物活性的物質之一，也是貫葉連翹抗抑郁、抗病毒、抗腫瘤的主要活性成分之一。目前用金絲桃素進行腫瘤的光動力治療（PDT），在體外細胞藥效、動物實驗等方面的研究十分活躍。金絲桃素的“抗癌譜”非常廣，對多種癌癥均有良好的療效，其中皮膚癌的PDT已經進入Ⅰ期臨床試驗階段。目前已知金

7、絲桃素的抗腫瘤機制至少有3種，即直接殺滅、引發(fā)凋亡和局部血管閉塞導致的續(xù)發(fā)性細胞死亡。3.3.2貫葉金絲桃素抗腫瘤作用貫葉金絲桃素對光、氧氣、溫度敏感，極其不穩(wěn)定，存放幾個星期可以完全分解，因此它的藥效作用常被忽視。但隨著對貫葉連翹提取物活性作用的研究發(fā)現(xiàn)，貫葉金絲桃素不僅是貫葉連翹提取物抗抑郁的主要活性成分之一，且還具有顯著的抗腫瘤活性。SchemppCM等［16］認為其機制可能是貫葉金絲桃素激活了線粒體介導的信號轉導通路，從而誘導腫瘤細胞凋亡。KatarinaHostanska等［17］的報道證實了貫葉金絲桃素與金絲桃素在抑制K562和U

8、937細胞生長時的協(xié)同作用。由于貫葉金絲桃素具有顯著的抗腫瘤活性、體內低毒性、天然資源含量豐富，使其有望開發(fā)成一種新型的抗腫瘤藥物。3.3.3黃酮類化合物抗腫瘤作用