資源描述：
《貫葉連翹的研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、貫葉連翹的研究進(jìn)展1貫葉連翹的主要藥理成分貫葉連翹具有多種化學(xué)成分。主要有苯并二蔥酮類化合物(Naphthodianthrones)、間苯三酚化合物(Phloroglucinols)、黃酮類化合物(Flavonoids)［4］。深入地研究使人們發(fā)現(xiàn)貫葉連翹中的黃酮類在抗抑郁作用中起著不可忽視的作用。1」苯并二蔥酮類化合物苯并二蔥酮類化合物主要包括金絲桃素(Hypericin)、偽金絲桃素(Pseudohypericin)＞異金絲桃素(Isohypericin)、環(huán)金絲桃素(Cyclopseudohpericin)、原偽金絲桃素(Protitps
2、eudohypreicin)等。其含量以金絲桃素和偽金絲桃素為主，鮮植物中含有的原金絲桃素和原偽金絲桃素在陽光下可分別轉(zhuǎn)化為金絲桃素和偽金絲桃素。1.2間苯三酚化合物間苯三酚類物質(zhì)廣泛存在于藤黃科植物中。這類化合物的主要成分為貫葉金絲桃素(Hyperforin)和加貫葉金絲桃素(Adhyperforin)。貫葉金絲桃素含量為2%?4.5%,加貫葉金絲桃素為0.2%?1.9%。1.3黃酮類化合物貫葉連翹黃酮成分相當(dāng)豐富，全草達(dá)到了9.25%,而且比金絲桃素要穩(wěn)定，不用避光和熱，具有較好的開發(fā)前景。已經(jīng)鑒定的有扌斛皮素(Quercetin)、蘆丁(
3、Rutin)等，具有抗炎、抗病毒、收斂止血、止瀉等功效。2貫葉連翹中活性成分提取方法2」金絲桃素的提取從化學(xué)結(jié)構(gòu)式分析，金絲桃素在極性溶劑和非極性溶劑中溶解度都很高，但在非極性溶劑中極易被氧化，在極性溶劑中如甲醇、乙醇、乙醯中具有較好的穩(wěn)定性，同吋它具有多個(gè)酚徑基呈弱酸性，易溶于弱堿物質(zhì)［5］o醇提法存在產(chǎn)品易吸濕，發(fā)粘的缺點(diǎn)。盧群等［6］優(yōu)化出的最佳提取工藝是：藥材4倍量的屮醇，40°C浸提3次，12h/次。王曉利等［7］以屮醇為溶媒，采用回流提取與超聲振蕩提取，考察提取率，最后確定以甲醇超聲提取30min提取率最高。2.2黃酮類成分的提取關(guān)
4、于貫葉連翹中黃酮物質(zhì)的提取方法少有報(bào)道。目前比較通用的方法有：水提取法、堿液提取法、微波或超聲波提取法、大孔樹脂法、超濾法以及超臨界萃取法等。瞿發(fā)林等［8］研究結(jié)果表明貫葉連翹中總黃酮的最佳提取條件為60%,乙醇80ml,回流提取3h。李瑩等［9］研究表明采用乙醇熱回流法，以金絲桃昔為指標(biāo)，用量分?jǐn)?shù)為80%乙醇10倍量，熱回流提取2次，每次0.5h可以提高金絲桃昔的提取率。各種方法各有優(yōu)缺點(diǎn)，要根據(jù)提取物的性質(zhì)、提取成木、工藝設(shè)備等條件來選擇合適的提取工藝，提高黃酮類物質(zhì)的提取率和原料的利用效果。3貫葉連翹提取物的藥理作用目前已知，貫葉連翹提取
5、物中至少含有10種成分有藥理作用。金絲桃素被認(rèn)為是貫葉連翹提取物中最具有生物活性的物質(zhì)，國(guó)內(nèi)外已完成了金絲桃素抗愛滋病II期臨床試驗(yàn)［10］,治療惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤的臨床研究也在進(jìn)行之中。3.1抗抑郁作用體外實(shí)驗(yàn)表明，貫葉連翹提取物的抗抑郁活性是多種成分綜合作用的結(jié)果，其機(jī)制也不是單一的，不同的活性成分具有不同優(yōu)勢(shì)的抗抑郁機(jī)制［11］。金絲桃素的抗抑郁作用較為獨(dú)特，它以相近的效能同時(shí)抑制5-HT、多巴胺、去甲腎上腺素的攝取，并有廣譜的攝取抑制作用，還可抑制丫■氨基丁酸和L■谷氨酸的攝取。這種廣譜的攝取抑制作用提示金絲桃素的抗抑郁作用機(jī)理可能與其他抗
6、抑制藥不同，即它可能不是通過與不同的遷移分子上特定的位點(diǎn)結(jié)合，而是通過介入神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)化功能而發(fā)揮抗抑郁作用。貫葉連翹中的金絲桃素對(duì)單胺氧化酶丙二醛（MAO）的抑制作用一直被公認(rèn)為貫葉連翹抗抑郁的主要作用機(jī)理，然而該假設(shè)并未在一些實(shí)驗(yàn)中得到證實(shí)。金絲桃素對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)的攝取抑制作用為貫葉連翹抗抑郁作用的主要作用機(jī)理，其他的一些藥理作用也可以解釋其臨床療效。貫葉連翹的蔥酮部分也有抗抑郁作用，但是似乎不是其抗抑郁作用的主要成分，因?yàn)槿サ羰[酮的貫葉連翹提取物仍然具有抗抑郁作用。由于貫葉連翹提取物及其制劑與傳統(tǒng)化學(xué)抗抑郁藥相比具有療效好、副作用小等特點(diǎn)［12
7、］,貫葉連翹已經(jīng)是世界上最暢銷的抗抑郁癥植物藥之一。其中最有說服力的是Linde等［13］的報(bào)道，治療輕度和中度抑郁癥患者時(shí)，含有金絲桃素類成分的貫葉連翹提取物治療效果明顯優(yōu)于安慰劑，與標(biāo)準(zhǔn)抗抑郁藥物（三環(huán)類）相比，療效相同而副作用小。3.2抗病毒作用3.2.1對(duì)HIV的作用朱曉薇等［14］報(bào)道了金絲桃素抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的作用。金絲桃素2ug/ml與HIV—同培養(yǎng)，結(jié)果顯示HIV逆轉(zhuǎn)錄酶活性降低了75%O美國(guó)研究人員采用口服0.5mg/kg金絲桃素，對(duì)30例愛滋病感染者進(jìn)行臨床觀察，結(jié)果16人CD4值保持穩(wěn)定或有所上升，表明患者免疫狀況好轉(zhuǎn)。3
8、.2.2對(duì)包膜病毒的作用實(shí)驗(yàn)者將金絲桃素與病毒預(yù)培養(yǎng)后接種于細(xì)胞，發(fā)現(xiàn)0.78-1.56ug/ml金絲桃素可有效殺滅I型單純皰疹病毒（HSV-1）、流
